药物代谢动力学

药物代谢动力学思维导图：包含药物的跨膜转运，主动运转:指药物依赖细胞膜上的特殊载体，从低浓度一侧向高浓度一侧的化疗运转，药物的体内过程，口服给药:口服给药是常用的给药途径，其特点是简单，经济，安全等等

药物代谢动力学

• 药物的跨膜转运
  • 被动转运
    • 简单扩散:只溶性物质可溶于细胞膜的纸质，透过细胞膜
    • 滤过:跟水溶扩散指直径小于膜孔的水溶性小分子，可以通过渗透压进入细胞
    • 易化扩散又称载体运转，指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质的运动 特点①不消耗能量② 载体具有高度特异性③有饱和现象④有竞争性抑制现象
  • 主动运转:指药物依赖细胞膜上的特殊载体，从低浓度一侧向高浓度一侧的化疗运转
• 药物的体内过程
  • 吸收
    • 消化道给药
      • 口服给药:口服给药是常用的给药途径，其特点是简单，经济，安全
      • 舌下或直肠给药:可以避免首关效应
    • 注射给药:可以使药物迅速而准确地进入体循环，没有吸收过程
    • 呼吸道给药吸收及其迅速，适用于挥发性药物和气体药物
    • 经皮和粘膜给药:主要发挥局部作用
  • 分布
    • 药物与血浆蛋白的结合:虚伪的药物可以与血浆蛋白成逆性结合
    • 体液的ph:弱酸性药物在细胞外液的解离增多，不易从细胞外液转运到细胞内液
    • 器官血流量:药物吸收后，往往在高血流灌注量的组织器官迅速达到较高的浓度
    • 组织的亲和力:药物对某些组织的特殊亲和力，使药物在该组织浓度明显高于其他组织
    • 特殊屏障:血脑屏障 胎盘屏障
• 生物转化
  • 代谢方式:生物转化分两步进行，第一步为氧化还原或水解反应，第二步为结合反应
  • 物代谢酶:药物的生物转化必须在酶催化下才能进行这些酶称为药物酶，简称药酶 微粒体系酶:是促进药物生物转化的主要酶系统，主要存在于肝细胞内质网上 非威力体系酶:存在于血浆，细胞质和线粒体中的多种酶
  • 肝药酶的诱导与抑制:该药酶的活性和含量不稳定，且个体差异大，又易受某些药物的影响，凡是使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂
• 排泄
  • 肾排泄:传统药物及其代谢物金盛排血包括肾小球滤过，肾小管分泌及肾小管重新收三种方式
  • 胆汁排泄:某些药物在肠道内又被重吸收，可形成肝肠循环，将使血药浓度下降减慢，作用时间延长
  • 乳汁排泄:有些药物可按简单扩散的方式由乳汁排泄
  • 其他:挥发性药物，全身麻醉药物可通过肺呼气排出体外，有些药物还可以从液，汗液，泪液等排除
• 体内药量变化的时间过程
  • 血药浓度变化的时间过程
    • 药时曲线及其意义
      • 曲线:是指在给一二后不同时间采集血量，测定血药浓度与时间为横坐标，血药浓度为纵坐标绘制的炫耀浓度随着时间变化而升降的曲线
      • 意义:曲线一般可分为三期，潜伏期，持续期和残留期
    • 药物消除动力学过程
      • 一级消除动力学:指单位时间内消除恒定比例的药物表明药物的消除速度一是要浓度成正比
      • 零级消除动力学:是单位时间内消除恒定数量，表明药物的消除速率与浓度无关
  • 药物代谢动力学的基本参数
    • 生物利用度:是只要有吸收进入循环的速度和程度 绝对生物利用度F%=口服制剂AUC/静注制剂AUC×100% 相对生物利用度F%=被试制剂AUC/参比制剂AUC×100%
  • 表观分布容积指甲定药物均匀具体所需要的你用容积药物在体内分布达到动态平衡的体内药量与血药浓度的比值Vd=D/C
  • 半衰期
    • 半衰期，指血浆半衰期积血将药物浓度下降一半所需的时间
    • 临床意义:①确定给药间隔时间②这预测有连续给药达到稳态血药浓度时间③预测停药后药物基本消除的时间
  • 清除率:只单位时间内从体内清除药物表现分布容积以每分钟有多少毫升血中药量被清除CL=k×vd