拟胆碱药

胆碱受体拮抗药思维导图：包含M胆碱受体拮抗药，阿托品类生物碱，体内过程:半衰期为四个小时，眼科局部使用，作用可维持数日，百分之八十从肾排出，三分之一从乳汁和粪便排出等等

拟胆碱药

• 胆碱受体激动药
  • 乙酰胆碱:该药属于mn胆碱受体激动药，是胆碱能神经递质，现已人工合成
  • 毛果芸香碱皮鲁卡品
    • 体内过程:为书安类化合物，低盐后易透过角膜进入眼房及作用迅速，温和而短暂
    • 药理作用:对眼和腺体的作用较强，对心血管系统影响较小
      • 缩瞳:激动瞳孔括约肌上的m受体使瞳孔括约肌上统筹中心方向收缩，瞳孔缩小
      • 降低眼压:使瞳孔缩小，虹膜向瞳孔中心方向拉紧，其根部变薄，则前房角见习变大
      • 调节痉挛:眼睛的调节主要取决于晶状体的曲度变化与适应近视或远视的要求
    • 临床应用
      • 青光眼
      • 红膜炎
      • 解救阿托品类药物中毒
    • 不良反应:多维滴眼时，药物经鼻泪管吸收，产生各种m受体激动症状，故滴眼时压迫内眦，防止药物吸收
• 抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药
  • 可逆性抗胆碱脂酶药
    • 新斯的明
      • 体内过程:为季铵类化合物口服吸收少而不规则，不易透过血脑屏障，故无明显中枢作用
      • 作用与应用
        • 兴奋骨骼肌:①抑制神经肌肉接头处的胆碱酯酶，使该部位的乙酰胆碱聚集 ②直接激动运动板上的n₂受体使骨骼肌收缩 ③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱
        • 兴奋胃肠道和膀胱等平滑肌:治疗术后腹气胀和尿潴留
        • 减慢房室传导，降低心室率
        • 对抗非去极化型肌松药
      • 不良反应:过量可产生恶心，呕吐，腹痛，肌肉颤动等，其中m受体机动症状可用阿托品对抗，本要禁用于机械性肠梗阻，尿路梗阻和支气管哮喘患者
      • 药物相互作用:抗胆碱酯没药可减慢脂类局麻及突破胆碱的代谢灭活，导致后者出现毒性反应 氨基糖苷类抗生素，林可霉素类抗生素，多年菌素多利卡因等药物可阻止神经肌肉接头，使骨骼肌张力减弱，抗胆碱脂酶作用降低，导致肌无力等不良反应
    • 毒扁豆碱:
      • 属于叔胺类化合物，口服及注射均益吸收易透过谢老屏障产生中枢作用，但选择性较差
      • 临床应用:主要局部使用治疗青光眼
      • 与毛果芸香碱的异同
        • 异:同毛果芸香碱相比，其缩瞳降低，减压眼压8作用强而持久
        • 同:都为叔胺类化合物，都能治疗青光眼
  • 难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）
    • 有机磷酸酯类中毒症状:瞳孔缩小视力模糊刘学以及口吐白沫大汗淋漓呼吸困难恶心呕吐腹痛腹泻大小便失禁，血压下降等
    • 特异解毒药:
      • 对症治疗药:阿托品为M受体拮抗药能迅速解除有机磷酸酯类中毒时的m样症状
      • 对因治疗药:氯解磷定和碘解磷定等
  • 胆碱酯酶复活药:一类人使失活的胆碱酯酶恢复活性的药物常用的有氯解磷定和碘解磷定