作用于胆碱受体的药物

麻醉学麻醉专业药理学。阻滞m胆碱受体的药物能够抑制腺体分泌,能够散大瞳孔,能够加速心率,能够松弛支气管平滑肌,松弛胃肠道平滑肌。

作用于胆碱受体的药物

• 概述
  • 胆碱受体亚型的特点
    • 毒蕈碱型（M胆碱受体） 位于副交感神经节后纤维所支配的效应器
      • M1 腺体 使腺体分泌增加
      • M2 心脏 心脏抑制
      • M3 平滑肌 平滑肌收缩
        • 则M3抑制剂可以使平滑肌舒张用于解除痉挛
      • M4 CNS 运动增强
      • M5 CNS --------
    • 烟碱型（位于神经节和骨骼肌细胞膜）
      • N2-Nm-骨骼肌 神经肌肉接头 骨骼肌收缩
      • N1-Nn-外周神经 儿茶酚胺释放增加 激动CNS
• 拟胆碱药
  • 乙酰胆碱（无临床应用价值）
    • 药理作用
      • M样作用（小剂量）
        • 心脏 心率减慢，心肌收缩力减弱，传导减慢
        • 血管 血管扩张 ，血压下降
        • 平滑肌 胃肠道，泌尿道及支气管平滑肌等收缩
        • 腺体 腺体分泌增加
        • 眼睛 眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩
      • N样作用（剂量稍大）
        • 释放肾上腺素 激动CNS
      • 中枢作用
        • 脂溶性差，不易通过血脑屏障，外周给药无明显中枢作用
  • 毛果芸香碱（M受体激动药
    • 药理作用
      • 眼
        • 缩瞳
        • 降低眼压
        • 调节痉挛
      • 腺体
        • 汗腺和唾液腺，分泌增加
    • 临床应用
      • 青光眼，虹膜炎，作为抗胆碱药阿托品中毒的解救
• M胆碱受体阻断药
  • 阿托品
    • 药理作用
      • 腺体分泌增加
        • 唾液腺和汗腺最敏感-------口干和皮肤干燥
        • 支气管腺体较敏感--------呼吸道分泌减少
        • 较大剂量虽可以抑制胃液的分泌，但对胃酸影响较小
      • 眼
        • 扩瞳
        • 升高眼压
        • 调节麻痹
      • 平滑肌舒张----松弛多种内脏平滑肌
        • 作用强度：胃肠道＞膀胱＞胆管，输尿管，支气管＞子宫
        • 抑制胃肠道平滑肌的痉挛------缓解胃绞痛
        • 胃幽门括约肌痉挛时，阿托品有解痉作用，但作用弱且不恒定
      • 心血管系统
        • 心脏
          • 心率加快（最主要）
            • 治疗量----心率轻度短暂下降----先兴奋迷走神经中枢，阻断突触前膜M1受体，使得Ach分泌增加
            • 较大剂量----心率加快----阻断M2，解除迷走神经对心脏的抑制
          • 房室传导
            • 对抗迷走神经过度兴奋所导致的传导阻滞和心率失常
          • 与麻醉药
            • 乙醚浅麻醉---静注阿托品---明显的窦性心动过速
            • 氟烷麻醉----术前用药-----防止心动过速
            • 硫喷托纳和笑气麻醉--注射阿托品--轻度心率增快
          • 血管和血压
            • 治疗量----无明显影响
            • 大剂量----解除小血管痉挛，皮肤血管扩张
        • 中枢神经系统（剂量相关)
          • 大剂量可兴奋CNS
    • 临床应用
      • 麻醉前用药
      • 抗心律失常
      • 解除平滑肌痉挛
      • 抗休克（休克伴有高热或心动过速者不宜使用）
      • 解救有机磷酸酯类中毒
      • 眼科
  • 盐酸戊乙醛醚---长托宁
    • 主要选择作用于M1,M3受体，对M2受体的作用较弱或不明显----一般不引起心动过速
    • 麻醉前给药，解救有机磷毒物中毒
  • 东莨菪碱
  • 山莨菪碱----654-2
  • 格隆溴铵
• 浮动主题