M胆碱受体阻断药

药理学：M胆碱受体阻断药，治疗剂量：HR减慢（阻断M1，负反馈抑制减弱，Ach增多）；较大剂量：HR加快（阻断M2，解除迷走对心脏的抑制）。

M胆碱受体阻断药

• 阿托品
  • 作用机制
    • 对M受体有较高选择性
    • 大剂量对神经节的N受体也有阻断作用
  • 药理作用
    • 腺体＞瞳孔＞心脏＞膀胱和胃肠道＞中枢
    • 腺体
      • 抑制腺体分泌
    • 眼
      • 扩瞳
      • 升眼压
      • 调节麻痹
    • 平滑肌
      • 胃肠平滑肌
      • 膀胱逼尿肌
      • 胆管、输尿管
      • 呼吸道、子宫
    • 心脏
      • 治疗剂量：HR减慢（阻断M1，负反馈抑制减弱，Ach增多）
      • 较大剂量：HR加快（阻断M2，解除迷走对心脏的抑制）
      • 房室传导加快
  • 用途
    • 1. 解除平滑肌痉挛
    • 2. 抑制腺体分泌
    • 3. 眼科应用
    • 4. 缓慢型心律失常
    • 5. 抗休克（感染性休克）
    • 6. 解救有机磷酸酯类中毒
  • 不良反应
    • 治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸
    • 过量：便秘、小便困难、高热、幻觉
    • 中毒：惊厥、昏迷
  • 禁忌症
    • 青光眼
    • 前列腺肥大
    • 高热
• 东莨菪碱
  • 药物作用
    • 外周作用：类似阿托品，抑制腺体＞阿托品，扩瞳及调节麻痹＜阿托品
    • 治疗剂量时可引起中枢神经系统抑制
  • 临床应用
    • 麻醉前给药（有一定的中枢抑制作用，效果好于阿托品）
    • 晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐
    • 帕金森
• 山莨菪碱（654-2）
  • 抑制腺体、扩瞳作用＜Atropine
  • 不易通过BBB，中枢兴奋作用弱，毒性较低
  • 解除内脏及血管痉挛作用的选择性高
  • 代替Atropine用于感染性休克、内脏绞痛
• Atropine的合成代用品
  • 合成扩瞳药
    • 后马托品、托吡卡胺
  • 合成解痉药
    • 季铵类
      • 异丙托溴铵
    • 叔胺类
      • 双环维林、黄酮哌酯
  • 选择性M受体阻断药
    • 哌仑西平、替仑西平