抗癫痫药

这是一篇关于抗癫痫药的思维导图，主要内容有苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）等。

抗癫痫药

• 苯妥英钠（大仑丁）
  • 体内过程
    • 难溶于水，呈弱酸性，其钠盐制品呈强碱性，刺激性大，不宜肌内注射。
    • 吸收慢，口服给药时需4-8小时，癫痫持续状态时可作静脉注射。
  • 药理作用及作用机制
    • 对癫痫病灶异常高频放电无抑制作用，但对能抑制钠离子和钾离子内流，稳定膜电位，导致动作电位不易产生。
  • 临床应用
    • 抗癫痫
      • 治疗大发作和部分局限性发作的首选药。
    • 抗神经痛
      • 治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢神经疼痛综合征。
    • 抗心律失常
      • 可作为治疗强心苷中毒所致室性心律失常的首选药。
  • 不良反应
    • 胃肠反应
      • 可致食欲减退、胃痛、恶心、呕吐。饭后服药可减轻。
    • 神经系统反应
      • 包括眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤等。严重者可致精神错乱、语言障碍，甚至是昏睡以至昏迷。
    • 造血系统反应
      • 久服可致叶酸吸收及代谢障碍，抑制二氢叶酸还原酶，有时可发生巨幼红细胞贫血。
    • 过敏反应
      • 皮疹，偶见严重皮肤反应如剥脱性皮炎、肝脏损害。
    • 其他
      • 能诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，小儿长期用药可引起低钙血症、软骨症、佝偻样改变。
      • 妊娠早期用药，偶致畸胎。
      • 静脉注射过快，可致心律失常、心脏抑制和血压下降。
      • 偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大。
  • 注意事项
    • 在使用期间，切记突然停药或更换其他药物，如需更换药物，应采用逐渐过渡的方法。
  • 药物相互作用
    • 苯二氮卓类、磺胺类和水杨酸类可与本类竞争血浆蛋白的结合部位，使本类药物游离性血药浓度增加。
    • 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物如皮质类固醇和避孕药等的代谢而降低药效。
• 卡马西平（酰胺咪嗪）
  • 体内过程
    • 口服吸收缓慢而不规则，约2~4小时打血药峰浓度，血浓度达到稳定状态，时间需要2~4天。
  • 药理作用及作用机制
    • 作用机制与苯妥英钠相似，这两种都是能阻断钠离子通道，抑制癫痫灶异常放电，及其周围神经元放电电向四周扩散。
  • 临床应用
    • 是一种有效的广谱抗癫痫药物，有对复杂部分复合性局限性发作（如精神神经运动性发作）和小发作有良好疗效，对于大发作和部分性发作，单纯性局限性发作亦为首选药物之一。
  • 不良反应
    • 神经系统
      • 头晕嗜睡，视力模糊、复视和平衡障碍引起共济失调。
    • 血液系统
      • 包括再生障碍性贫血，粒细胞减少和血小板减少。
    • 消化系统
      • 用药早期腹部不适、恶心和呕吐。
    • 过敏反应
      • 皮炎、嗜红细胞增多症、淋巴结病。
    • 其他
      • 肌张力障碍，也可引起精神行为异常。
  • 药物相互作用
    • 苯巴比妥、苯妥英钠加速卡马西平的代谢，使其在血中浓度降低，卡马西平可诱导肝药酶，增强其他药物如苯妥英钠、丙戊酸钠的代谢时间，血浓度降低。
• 苯巴比妥（鲁米那)
  • 药理作用
    • 与苯妥英钠相似，可以抑制钠离子内流和钾离子外流，但需较高浓度，对异常神经元有抑制作用，抑制期异常放电和冲动扩散。
  • 临床应用
    • 除癫痫小发作以外的各种类型，包括癫痫持续状态都有效，但其中枢抑制作用明显，都不作为首选药，仅癫痫持续状态时常用于静脉注射。
  • 不良反应
    • 神经毒性
      • 常见嗜睡、眩晕和攻击失调。
    • 血液系统
      • 可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。
    • 过敏反应
      • 如皮疹、黄疸、高热、粒细胞缺乏。
  • 药物相互作用
    • 苯巴比妥可加强其他药物如抗组胺药、镇痛药及镇静催眠药等的中枢抑制作用，其肝药酶诱导作用可加速其他药物代谢影响药效。
• 丙戊酸钠
  • 体内过程
    • 口服吸收良好，生物利用度在80%以上。
  • 药理作用
    • 抗癫痫作用与抑制电压敏感性钠离子通道和增强JABA能神经系统的抑制功能有关。
  • 临床应用
    • 对于各型癫痫均有不同程度的疗效，尤其是对大发作局限性发作，各型失神发作和肌阵挛发作效果较好。
  • 不良反应
    • 胃肠反应
      • 常见畏食、恶心、呕吐。
    • 血液系统
      • 可见血小板减少。
    • 中枢神经系统
      • 嗜睡、精神不集中、不安和震颤。
    • 肝毒性
      • 少数有急性重型肝炎发生，个别肝功能衰竭而死。
    • 致畸性
      • 对胎儿有致畸作用。
  • 药物相互作用
    • 丙戊酸钠能显著提高苯巴比妥、苯妥英钠的血药总浓度和游离浓度。
• 乙琥胺（扎兰丁）
  • 体内过程
    • 口服可完全被吸收，三小时后血药浓度达到峰值。
  • 临床应用
    • 主要用于小发作，特别是失神小发作，对婴儿痉挛也有治疗作用。
  • 不良反应
    • 胃肠刺激症状
      • 常见恶逆食欲减退，恶心呕吐等。
    • 中枢神经系统反应
      • 头晕头痛、困倦嗜睡。
    • 偶见嗜酸性粒细胞缺乏症，严重者可发生再生障碍性贫血。
• 是临床治疗小发作及失神性发作的首选药
• 最常用的非镇静催眠性抗癫痫药，是大发作的首选药，对小发作无效。