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麻醉学,麻醉的药理学。吸入麻醉药知识点总结,详细概述理化性质和分类,药代动力学,药效动力学,临床常用的吸入麻醉药的内容。
编辑于2022-04-24 16:32:55吸入麻醉药
理化性质和分类
分类:挥发性吸入性麻醉药,气体吸入麻醉药
血气分配系数:指分压相等,即达到动态平衡时,麻醉药在血液和肺泡气二相中浓度的比值。
血气分配系数大,表明在血中的溶解度大—易溶。血中麻醉药浓度上升慢即诱导慢、下降慢即苏醒期较长。
血气分配系数低、体内代谢率低是新型吸入麻醉药的研究方向。
药代动力学
进入肺泡的速度
吸入浓度
浓度效应:指吸入浓度与肺泡麻醉药的浓度呈正相关,吸入浓度越高,进入肺泡的速度越快,肺泡麻醉药浓度PA上升越快,血中麻醉药分压Pa 上升越快。为缩短麻醉诱导期,在麻醉开始时应吸入较高的浓度。
第二气体效应:指同时吸入高浓度气体和低浓度气体时,低浓度气体 (第二气体)的肺泡浓度及血中浓度提高的速度,较单独使用相等的低浓度气体时为快。--浓缩效应,增量效应。
肺通气量:增加肺泡通气量对血中溶解度大的麻醉药影响明显。
进入血液的速度
摄取量=λ×Q×(PA-PV)/大气压,λ为该麻醉药在血液中的溶解度;Q 为心排血量;PA-PV 为肺泡-静脉血麻醉药分压差
进入组织的速度
麻醉药在组织中的溶解度;组织的局部血流量;动脉血与组织内麻醉药的分压差
排泄
大部分麻醉药经肺排泄,则发现麻醉过深,除立即停药外,应加大通气量,促使麻醉药加速排泄。
药效动力学
最低肺泡有效浓度,MAC:指一个大气压下,使50%的病人或动物对伤害刺激(如外科切皮)不再产生体动反应(逃避反射)时呼气末潮气(相当于肺泡气)内该麻醉药的浓度。 单位vol%
为效价强度,镇痛ED50
可反复、频繁、精确测定,反映脑内分压
量效曲线陡,1.3 MAC ≈ED95,常用
各吸入全麻药入MAC “相加”
种属、性别、昼夜、甲状腺功能、刺激种类、麻醉持续时间以及PaCO2和PaO2的轻度变化均不影响MAC
而年龄、妊娠、体温、联合用药等影响
临床意义
反映吸入麻醉药的效能---MAC值越大,麻醉效能越小
判断吸入麻醉深度
MAC的扩展值
1 .半数苏醒肺泡气浓度(MACawake50):50%的患者对简单指令能睁眼时的肺泡气吸入麻醉药浓度约为(1/4~1/3MAC) 2 .95%有效剂量(MAC95): 95%人受到伤害性刺激不发生体动时的肺泡气吸入麻醉药浓度,约1.3 MAC,与ED95相当 3 .半数气管插管肺泡气浓度(MAC EI50):1.5MAC 4. MACBAR: 阻滞自主神经反应的肺泡气吸入麻醉药浓度:1.7 MAC
MAC的影响因素
降低吸入麻醉药MAC的因素(对吸入麻醉药更加敏感):年龄↑、低体温、合并用药、妊娠、中枢神经系统低渗、急性大量饮酒
增加吸入麻醉药MAC的因素(对吸入麻醉药不敏感):年龄↓、体温升高、兴奋中枢神经系统的药物、慢性嗜酒、中枢神经系统 高渗
吸入麻醉药对各器官系统的影响
呼吸系统
呼吸抑制作用--剂量依赖性
抑制支气管平滑肌收缩作用,对哮喘患者有效
气道刺激性--吸入浓度正相关
对缺血性肺血管收缩(HPV):动物实验--吸入麻醉药呈剂量依赖性抑制缺血性肺血管收缩
循环系统
剂量相关性对血压、心率及外周血管阻力的影响--抑制心肌收缩力
致心律失常作用---氟烷引起室早
冠状动脉--异氟烷有较强的冠状动脉扩张作用
中枢神经系统
脑血流↑
脑代谢率↓
颅内压↑
脑电图--抑制,但地氟烷或异氟烷无此影响,所以适用于神经外科手术麻醉
肝脏
肝血流↓
肝功能
肾脏
肾血流、肾小球滤过率和尿量↓
肾毒性
吸入麻醉药对脏器的保护作用---特别是对多器官的缺血再灌注损伤产生有一定的保护作用
心脏保护
PKC激活,ATP敏感钾离子通道
脑保护
肺保护
缺血再灌注损伤
肝脏的保护
抑制炎症反应
临床常用的吸入麻醉药
七氟烷
血/气分配系数仅为0.69--诱导,苏醒快
在肝脏水解,代谢率3%
药理作用
中枢神经系统
全麻效能高,MAC值1.71%
浅麻醉时脑电出现有节律的慢波,随麻醉加深慢波逐 渐减少,出现类似巴比妥盐出现的棘状波群。七氟烷麻醉过深时也可引起全身痉挛,但较恩氟烷弱,临床上无此顾虑。
七氟烷也增加脑血流、增高颅内压、降低脑耗氧量,但此种作用较氟烷弱。
有一定肌松作用
循环系统
对循环系统有剂量依赖性的抑制作用
呼吸系统
七氟烷对气道的刺激非常小
随麻醉加深呼吸抑制加重
七氟烷不抑制肺血管对低氧的收缩作用
肝脏
七氟烷麻醉后肝血流量下降,但麻醉结束后迅速恢复正常。几乎无肝毒性可能。
肾脏---影响小
七氟烷与碱石灰反应生成复合物A,肾脏摄取复合物A-谷胱甘肽或复合物A-半胱氨酸的共轭物,β裂解酶分解代谢半胱氨酸共轭物能介导实验大鼠因复合物A诱导的肾损伤。-----种属差异
临床应用
优点:诱导迅速、无刺激性、苏醒快,麻醉深度易掌握
适应证:凡需要全身麻醉的病人皆可应用
缺点:遇碱石灰不稳定
禁忌证: ①1个月内施用吸入全麻,有肝损害者; ②本人或家属对卤化麻醉药有过敏或有恶性高热因素者; ③肝、肾功差者慎用。
不良反应13%
恶心、呕吐(3.67%)心律失常(2.79%)低血压(2.71%)
地氟烷
药理作用
中枢神经系统
地氟烷麻醉作用强度小,MAC值7%,血气分配系数0.42。诱导、苏醒迅速
肌松作用满意
循环系统
抑制循环功能呈剂量依赖性,降低心肌收缩力,心排血量,外周血管阻力和血压,很少引起心率失常
心血管功能影响小是地氟烷的突出优点之一
呼吸系统
剂量依赖性地抑制呼吸,减少分钟通气量、增加PaCO2,并增强机体对PaCO2增高的通气反应。
对肝脏功能影响不大
对肾脏无明显影响
临床应用
优点
0.42 血、组织溶解度低,麻醉诱导及苏醒快
0.02% 在体内生物转化少,对机体影响小
对循环功能干扰小,更适用于心血管手术麻醉
神经肌肉阻滞作用较其它氟化烷类吸入麻醉药强
缺点
沸点低,需用特殊的电子装置控制温度的蒸发器
有刺激气味
交感活性增强
产生CO
异氟烷
理化性质
除微有刺激性气味外,理化性质接近理想性质
体内过程
在机体内很少生物转化,几乎全部以原形从肺呼出
药理作用
麻醉效能
血/气分配系数仅1.41
全麻效能高:MAC(1.15%)
中枢神经系统
异氟烷对中枢神经系统的抑制与用量相关
可用于癫痫患者---深麻醉时、PaCO2低或施加听刺激等不产生恩氟烷样的抽搐
对开颅病人异氟醚在PaCO2条件下可防止颅内压升高
适用于重症肌无力病人的麻醉---异氟烷能产生足够的肌肉松驰作用
循环系统
对心功能的抑制小于恩氟烷及氟烷
降低血压主要是由于 周围血管阻力下降所致
使心率稍增快,但心律稳定,可用于术前有室性心律 失常的病人
呼吸系统
抑制呼吸与剂量相关,能严重地降低通气量,使PaCO2增高,且抑制对PaCO2升高的通气反应
麻醉增加肺阻力,并使顺应性和功能残气量稍减
对肝,肾无明显损害
临床应用
优点及适应证
①循环稳定; ②毒性小; ③肌松良好; ④扩张冠状动脉,有利于心肌缺血的病人; ⑤对颅内压无明显的升高作用,适合于神经外科手术的麻醉
适用于癫痫、颅内压增高、重症肌无力、嗜铬细胞瘤、糖尿病、支气管哮喘的病人。可用于控制性降压。
缺点及禁忌证
①价格较贵; ②有刺激性气味,一般不用于诱导; ③增加心率; ④深麻醉时,因增加子宫出血,不适于产科手术; ⑤ 少数病人出现恶心、呕吐、流涎、喉痉挛。
其他吸入麻醉药
氧化亚氮(笑气)
优点: ①毒性最小的吸入麻醉药,只要不缺氧,氧化亚氮并无毒性; ②麻醉诱导及苏醒迅速; ③镇痛效果强; ④对气道粘膜无刺激; ⑤无燃烧性。
适应证: ①与其它吸入麻醉药、肌松药复合可行各类手术的麻醉; ②对循环功能影响小,可用于严重休克或重危病人; ③分娩镇痛。
恩氟烷
惊厥性棘波是其深麻醉的脑电波特征,低PaCO2时更易诱发
中等镇痛作用,适用于重症肌无力的患者
癫痫、颅内压增高者一般不宜使用
不良反应: 1、抑制呼吸、循环 2、中枢兴奋 3、肝损害 反复应用致肝坏死的报道. 4、肾损害 轻度抑制,停药后2小时多恢复,严重肾功能不良者慎用。
氟烷
肝损害--氟烷相关性肝炎
乙醚