第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物

这是一篇关于第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物的思维导图，与亚铁盐反应：原理：硝基具有氧化性，可将氢氧化亚铁氧化为红棕色氢氧化铁沉淀。

第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物

• 第一节二氢吡啶类药物的结构与性质
  • 常见药物的结构与物理性质
    • • 1,4-二氢吡啶环和NH基是必须基团，若二氢吡啶环氧化或还原，就会失去活性
      • 4位为苯环取代，苯环邻位或间位有吸电子基团时活性增强
      • 2,6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性
      • 3,5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同时活性增大
  • 主要理化性质
    • 还原性
      • 有二氢吡啶环，具有还原性
        • 氧化还原反应鉴别
        • 氧化还原滴定法进行含量测定
    • 氧化性
      • 硝基具有氧化性
        • 可被还原剂还原为芳伯氨基
          • 重氮化-偶合反应鉴别
    • 氨基质子解离性
      • 与碱作用，1，4-H均可发生解离，形成p-Π共轭而发生颜色变化
        • 鉴别
    • 光不稳定型
      • 遇光极不稳定，易发生光化学歧化作用
        • 避光操作
    • 旋光性
      • C4多为手性碳原子
        • 临床多为消旋体
    • 吸收光谱特性
      • 芳环
• 第二节鉴别试验
  • 化学鉴别法
    • 与亚铁盐反应
      • 原理：硝基具有氧化性，可将氢氧化亚铁氧化为红棕色氢氧化铁沉淀
      • e.g：尼莫地平及其片剂、分散片、胶囊、软胶囊的鉴别
    • 与氢氧化钠试液反应
      • 原理：二氢吡啶类药物（二氢吡啶环具有解离性）的丙酮溶液与氢氧化钠试液反应呈橙红色
      • e.g：硝苯地平、尼群地平、尼索地平
    • 沉淀反应
      • 原理：具有1，4-二氢吡啶的结构，可与重金属盐类形成沉淀
      • e.g：尼莫地平+氯化汞=白色沉淀 尼群地平+碘化铋钾=橙红色沉淀
    • 重氮化-偶合反应
      • 硝基具有氧化性，在酸性下被锌粉还原为芳伯氨基，可用重氮化反应鉴别
      • e.g:硝苯地平=红色沉淀
  • 分光光度法
    • 紫外分光光度法
      • eg：尼群地平软胶囊，避光操作
    • 红外分光光度法
      • 二氢吡啶类药物原料药均采用此法鉴别
  • 色谱法
    • 高效液相色谱法
      • eg：尼莫地平保留时间一致
    • 薄层色谱法
      • eg：硝苯地平斑点位置和颜色一致
• 第三节有关物质与检查
  • HPLC
    • 硝苯地平
• 第四节含量测定
  • 铈量法
    • 原理
    • 条件
      • 强酸性：高氯酸
      • 滴定剂：硫酸铈
        • 优点：易提纯，稳定，副反应少，适合制剂的测定
      • 指示剂：Ce4+/Ce3+，邻二氮菲指示液
        • Ce4+具有黄色，Ce3+为无色，且Ce4+还原为Ce3+是单电子转移，不生成中间价态的产物
      • 空白实验校正
    • 适合糖浆剂、片剂等制剂的测定