导图社区 胆碱受体激动药
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第14章DNA的生物合成读书笔记
胆碱受体激动药
M、N受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱
药理作用
眼
缩瞳、降眼压、调节痉挛(睫状肌收缩,调节近视)
腺体(唾液腺、泪腺、汗腺等)
分泌
支气管
收缩支气管
心血管系统
舒张血管(注:若血管内皮受损,舒血管作用不复存在,相反会收缩血管)
负性肌力、负性频率、负性传导
胃肠道
兴奋胃肠道平滑肌,蠕动增强(嗳气、恶心、呕吐、腹痛、排便)
泌尿道
逼尿肌收缩、括约肌舒张,促进膀胱排空
骨骼肌
收缩骨骼肌
神经节
引起交感和副交感神经节兴奋
无临床应用价值
性质不稳定,易被水解
作用广泛,选择性差
醋甲胆碱
甲基存在,增强了对水解作用的抵抗力
对M受体有相对选择性
禁忌症
支气管哮喘
冠脉缺血(血管内皮受损)
溃疡病(促进胃酸分泌,加重溃疡)
卡巴胆碱
性质稳定
禁忌症同醋甲胆碱
贝胆碱
M受体激动药
生物碱类
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
特点
具有水溶和脂溶双相溶解性(滴眼液通透性良好)
作用于M受体,对眼和腺体的选择性良好
缩瞳
瞳孔括约肌受胆碱能神经支配,括约肌收缩,使瞳孔缩小
瞳孔开大肌受去甲肾上腺素能神经支配
降眼压
通过缩瞳作用,使虹膜向中间拉动而变薄,使前房角开大,房水易经巩膜静脉窦回流
调节痉挛
睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,此时适用于看近物
腺体
明显增加唾液腺和汗腺的分泌
对其他腺体也有作用
临床应用
闭角型青光眼
瞳孔缩小,前房角扩大,房水回流通畅
虹膜睫状体炎
与扩瞳药交替应用,防止虹膜与晶状体黏连
口腔干燥
增加唾液腺分泌
解救阿托品中毒
注意事项
滴眼液时压迫内眦,避免通过鼻腔粘膜吸收,产生全身不良反应
若M受体过度兴奋,用阿托品解救
毒蕈碱
不作为治疗药物
毒蕈碱中毒,可用阿托品治疗
N受体激动药
烟碱(尼古丁)
作用呈双向性
短暂兴奋NN、NM受体,后持续抑制