导图社区 用于血液系统的药物
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编辑于2022-05-22 17:27:09作用于血液系统的药物
概述
血液系统常见病
血栓→抗血栓药(抗凝血药、抗血小板药、纤维蛋白溶解药)
出血→止血药(促凝血药)
贫血→抗贫血药(铁剂、叶酸、VitB12)
失血→血容量扩充药(右旋糖酐)
血细胞↓→造血细胞生长因子
生理状态下:机体存在着复杂的凝血系统和抗凝系统
抗凝物质
使血液保持流体状态,使凝血局限在损伤局部
①抗凝血酶II:使IIa、VIIa、IXa、Xa、XIIa失活
②肝素
③蛋白质C:灭活因子V、VIII;限制因子Xa与血小板结合;增强纤溶
纤溶系统
维持血液于流体状态,溶解血栓使血流通畅
药物分类
血栓性疾病
抗凝血药
定义:通过影响凝血因子,从而阻止血液凝固过程的药物,临床上主要用于血栓栓塞性疾病的预防和治疗。
肝素
特点
药用肝素取自猪肠黏膜及牛肺脏
葡萄糖胺、葡糖糖醛酸、艾杜糖醛酸交替连接而成粘多糖的硫酸酯
分子中含有大量硫酸根和羧基而带大量负电荷、呈强酸性,分子量3-30kDa。
体内过程
吸收:口服不吸收,静脉给药(不易通过生物膜,肌肉注射容易引起局部出血和刺激症状)
分布:血管内皮(60%)
代谢:肝脏,半衰期t1/2,与给药剂量有关
排泄:肾(以肝素降解产物或原形)
药理作用
抗凝作用:迅速强大,体内外抗凝
抗凝血酶(ATIII):机体天然存在抗凝血系统
ATIII精氨酸与活化凝血因子的丝氨酸部位,通过肽键结合,发挥抗凝血作用
ATIII是凝血因子IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa的抑制剂
其他作用
抗血小板聚集:抑制凝血酶原诱导的血小板聚集
调血脂:促血管内皮释放脂蛋白酯酶,水解乳糜微粒及VLDL
抗炎:抑制炎症介质活性和炎症细胞活动
保护动脉内皮
临床应用
血栓栓塞性疾病
防止血栓的形成与扩大
弥散性血管内凝血(DIC)
早期应用
体外抗凝
如心导管检查、体外循环及血液透析等
不良反应
出血(主要不良反应)
表现:各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等
监测:凝血时间或部分凝血酶时间
解救:硫酸鱼精蛋白,(带有大量阳性精氨酸残基,呈强碱性,1mg可中和100U肝素)
血小板减少
过敏反应
荨麻疹、药热、皮疹、哮喘等
其他
骨质疏松、脱发、早产等
禁忌症
对肝素过敏、出血倾向、血友病、血小板功能不全和血小板减少症、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产、产后、内脏肿瘤、外伤及术后等禁用
低分子量肝素
特点
抗凝血因子Xa/IIa活性比值增加:保持抗血栓作用,降低出血危险
抗凝剂量易掌握,个体差异小
一般不需要实验室监测
毒性小,安全
可用于门诊患者
作用时间长:t1/2长,皮下注射(需每日1-2次)
血小板减少症发生率低:更少的免疫原性
骨质疏松发生率低
香豆素类
香豆素类抗凝药,口服抗凝药
体内过程
吸收:口服吸收好,尤其是华法林最为常用
分布:高血浆蛋白结合率99%
代谢:肝脏,t1/2长
排泄:以代谢物形式由肾排出
药理作用
抗凝作用:拮抗维生素K,抑制凝血因子II、VII、IX、X前体的活化
特点
可以口服,吸收完全
体内抗凝,体外不抗凝
对已合成的凝血因子无阻断作用
抗凝作用缓慢、温和、持久
临床应用
血栓栓塞性疾病
如预防心房纤颤和心瓣膜病所致血栓栓塞
注意:起效慢,不宜急用;作用持久,不易控制
不良反应
出血(应用过量易致自发性出血,最严重者为颅内出血)
监测:凝血酶原(PT)时间
解救:立即停药并缓慢静脉注射大量维生素K或新鲜血液
畸胎
华法林能通过胎盘屏障,引起胎儿出血性疾病,还可影响胎儿骨骼和血液蛋白质的γ-羧化作用,影响胎儿骨骼正常发育,孕妇禁用
华法林诱导的皮肤坏死
罕见
肝素和香豆素类抗凝作用比较
纤维蛋白溶解药
药物
第一代:链激酶,尿激酶
第二代:阿尼普酶,阿替普酶
第三代:瑞普替酶,葡激酶
共同特点
作用
直接或间接激活纤溶酶原→纤溶酶→降解纤维蛋白和纤维蛋白原→溶解血栓和限制血栓增大
对纤溶酶原无特异性,血栓溶解同时伴有全身纤溶状态而易出血
作用时间短,半衰期多在25min以下
对新形成的血栓效果好,对形成已久并已机化的血栓难以发挥作用
用途
急性血栓栓塞性疾病,恢复血流灌注
常见不良反应
出血、过敏(链激酶、葡激酶)
解救药物
纤溶抑制药
抗血小板药
出血性疾病
促凝血药
维生素K(结构为甲萘醌)
分类
K1:绿色植物和谷物中(脂溶性,需胆汁协助吸收)
K2:腐败鱼粉所得及肠道细菌产生(脂溶性,需胆汁协助吸收)
K3:人工合成(水溶性,不需胆汁协助吸收)
K4:人工合成(水溶性,不需胆汁协助吸收)
临床应用
VitK缺乏引起的出血
摄入不足
吸收障碍
利用障碍
合成减少、抗凝药物的应用
疾病
梗阻性黄疸、胆瘘
早产儿、新生儿出血
长期应用广谱维生素
香豆素类、水杨酸类药物过量或其他原因导致的凝血酶原过低而引起的出血者
凝血因子制剂
纤溶蛋白溶解抑制药(抗纤溶药)
氨甲苯酸
止血芳酸,PAMBA
氨甲环酸
止血环酸,AMCHA,常用
二者共同特点
药理作用
抑制纤溶酶原激活(与纤溶酶的赖氨酸部位结合,阻断纤溶酶作用,抑制纤维蛋白快裂解)
临床应用
全身或局部纤溶亢进引起的出血
不良反应
量大可致血栓形成,诱发心梗
贫血→抗贫血药
缺铁性贫血:铁剂
种类
硫酸亚铁、枸缘酸铁铵、富马酸亚铁、右旋糖酐铁
体内过程
以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸收
药理作用
血红蛋白合成的原料
在有核红细胞线粒体内,与原卟啉结合为血红素,再与珠蛋白结合生成血红蛋白
临床应用
需要量增加或丢失过多引起的缺铁性贫血
疗效指标
网织红细胞
网织红细胞数量10-14天达峰,血红蛋白量4-8周接近正常,继续减半量用药2-3月可恢复铁正常贮存量
不良反应
局部刺激(胃肠道,恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等)
急性中毒
坏死性胃肠炎
解救:以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃,并以特殊解毒剂去铁胺注入胃内以结合残存的铁
巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B12
药理作用
叶酸还原为FH4,转运一碳单位,参与嘌呤、嘧啶核苷酸的合成
临床应用
巨幼红细胞性贫血
源于叶酸缺乏
叶酸(为主)+维生素B12
源于二氢叶酸还原酶抑制剂
甲酰四氢叶酸钙
源于恶性贫血
维生素B12(为主)+叶酸
再生障碍性贫血:造血细胞生长因子
促红素(EPO)
药理作用
促进红系干细胞增生、成熟及网织红细胞释放
临床应用
慢性肾衰竭引起的贫血(最佳适应证)
粒细胞集落刺激因子(G-CSF)
非格司亭
促进中性粒细胞集落形成、成熟、释放和功能
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)
沙格司亭
促进粒细胞/巨噬细胞集落形成、成熟、释放和功能
失血→血容量扩充药
基本要求
具有一定胶体渗透压
排泄缓慢、不长期蓄积
无抗原性,无毒性
无过敏反应和无致热源
右旋糖酐
中分子右旋糖酐(右旋糖酐70)
扩容作用强
低分子右旋糖酐(右旋糖酐40)
扩容,抗栓,改善微循环,渗透性利尿
小分子右旋糖酐(右旋糖酐10)
改善微循环作用强
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