抗心绞痛药

药理学之抗心绞痛药重点知识总结，包括硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙通道阻滞药、其他心绞痛药。

抗心绞痛药

• 由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的，暂时性缺血和缺氧的临床综合征
  • 心肌耗氧量＞心肌供氧
• 硝酸酯类
  • 硝酸甘油
    • 舌下含服
    • 药理作用
      • 降低心肌耗氧量
        • 扩张静脉血管，降低左心室前负荷，减少回心血量
        • 舒张动脉血管，降低左心室后负荷（大动脉）
      • 改善心肌血液分布，增加缺血区供血
        • 增加心内膜下供血
        • 改善缺血区的灌注
        • 促进侧支循环生成，或开放侧支循环 增加缺血区的血流
      • 抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成
        • 有利于冠心病和心绞痛
        • 释放NO
    • 临床应用
      • 心绞痛
        • 稳定性心绞痛首选药
          • 急性发作舌下，气雾 频繁发作静脉给药
          • 适用于各种类型心绞痛
      • 急性心肌梗死
        • 早期应可缩小心室容积，减少心肌梗死并发症的发生， 降低前壁心肌梗死的病发率
      • 慢性心功能不全
      • 急性呼吸衰竭及肺动脉高压
        • 舒张肺血管，降低肺血管阻力，改善肺通气
    • 不良反应
      • 颜面潮红，反射性心率加快，搏动性头痛，升高眼压诱发青光眼
      • 浓度过高引起血压降低，大剂量导致呕吐和发绀 偶尔引起直立性低血压（血容量不足）
  • 硝酸异山梨酯与戊四硝酸
    • 口服作用时间长
      • 预防心绞痛发作
  • 单硝酸异山梨酯
    • 适用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作
• β肾上腺素受体阻断药
  • 基础
    • 临床应用
      • 心绞痛
        • 减慢心率，抗高血压，和抗心律失常 伴有心率加快，高血压，心律失常的患者更为适用
        • β受体阻断药导致冠状动脉收缩，禁止用于变异型心绞痛
    • 作用机制
      • 降低心肌耗氧量
      • 增加缺血区供血
      • 改善心肌代谢
      • 促进氧合血红蛋白解离
    • 不良反应 与β受体有关
      • 抑制心脏
      • 诱发和加重哮喘
      • 反跳现象
  • 普萘洛尔
    • 治疗稳定型心绞痛，减少发作次数 不稳定型心绞痛也有一定的疗效
    • 久用停药时，应逐渐减量，否则加剧心绞痛发作
• 钙通道阻滞药
  • 基础
    • 可单独使用，也可以与硝酸酯类或β受体阻断药合用
    • 作用机制
      • 对缺血心肌的保护作用
      • 降低心肌耗氧量
      • 增加缺血区供血
      • 抑制血小板聚集
    • 临床应用
      • 用于稳定型和不稳定型心绞痛
      • 扩张动脉血管作用强度：硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫䓬
  • 硝苯地平
    • 对平滑肌的作用大于心脏，扩张冠状动脉作用强，解除冠状痉挛
    • 对变异型心绞痛效果好
    • 心肌缺血伴有支气管哮喘者 外周血管痉挛疾病的心绞痛
      • β受体
  • 维拉帕米
    • 抑制心脏最强，扩张冠状动脉作用较强
  • 地尔硫䓬
    • 选择性扩张冠状血管，对外周血管作用较弱
• 其他心绞痛药
  • β受体阻断药与硝酸酯类合用
    • 普萘洛尔和硝酸异山梨酯合用
    • β阻～抑制硝酸酯类扩张外周血管所致的反射心率加快 硝酸酯类可降低β受体阻断药引起的心室容积扩大和外周血管阻力增高
  • 硝酸酯类与钙离子通道阻滞药合用
    • 硝酸酯类扩张静脉血管，钙通道阻滞药扩张动脉血管 合用减轻前后负荷，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量
  • β受体阻断药和钙通道阻滞药合用
    • 钙通道阻滞药扩张外周血管，反射性兴奋心脏使心率加快，增加心肌耗氧量 β受体阻断药可抑制心脏，减慢心率，降低心肌耗氧量
    • β阻可抑制钙通道阻滞药扩张血管所引起的反射性心动过速 钙通道阻滞药能够抑制β阻对血管的收缩作用