导图社区 第五章 半固体制剂
药剂学第五章 半固体制剂，软膏概述，软膏基质，软膏，中药物的透皮吸收，软膏剂的处方设计，质量评定与包装，眼膏剂，栓剂知识点总结。会不定期更新哦~
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半固体制剂
软膏概述
定义
软膏剂
药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂
分类
按分散系统
溶液型
混悬型
按基质性质和特殊用途
油膏剂
乳膏剂
药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂，O/W或W/O型
油+水+乳化剂
凝胶剂
水溶性基质
糊剂
指大量固体粉末（>25%）均匀分散于适宜基质中所组成的半固体外用制剂。糊剂比一般软膏剂含药量高，稠度较大。
眼膏剂
特点
局部作用
保护创面、润滑皮肤、局部治疗
全身作用
药物经皮吸收
logP值越大，脂溶性越好，更利于透皮给药
质量要求
均匀、细腻
黏稠性适当，易于涂布
性质稳定：无酸败、异臭等变质现象
无刺激性及其他不良反应
用于溃疡创面的应无菌
软膏基质
基质是软膏的赋形剂、药物的载体、制备优良软膏的关键
油脂性
润滑、无刺激性，促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤
能与较多药物配伍，不易长菌
可作水不稳定药物基质，增加药物稳定性
油腻、不易洗除
吸水性差，与分泌物不易混合，释药性差
油脂类
麻油、棉籽油、花生油等
植物油和动物油有两大缺点
极易氧化
吸水量有限
烃类
凡士林
液体烃和固体烃的半固体混合物，熔程为38~60℃
分为黄、白两种，黄色无刺激性，白色有刺激性
吸水性差，仅能吸收本身重量5%的水分（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性）
石蜡
液状石蜡
调节软膏的稠度
固体石蜡
片状
石油的挥发成分
微晶石蜡
针状或粒状
防止油分分离，用于膏状产品的上光剂
石油的油渣提取物
地蜡
类脂类
作用
有乳化作用，可吸收较多量的水
羊毛脂
淡黄色粘稠状半固体
有较强的吸水性，形成W/O型乳剂
蜂蜡
鲸蜡
合成（半合成）油脂性基质
角鲨烷
羊毛脂衍生物
羊毛醇
乙酰化羊毛脂
聚氧乙烯羊毛脂
氢化羊毛脂
硅酮（硅油）
润滑作用好，对皮肤无刺激，对眼有刺激
脂肪酸、脂肪醇及其酯
水溶性
无油腻性
可用于湿润或糜烂的创面
不适用于与水不稳定的药物
需加保湿剂、防腐剂
有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差
甘油明胶
W/O型乳化剂
聚乙二醇类（PEG）
FAPG
主要由硬脂醇（十八醇）和丙二醇组成
有刺激性，对皮肤保护、润湿作用较差
乳剂型
稠度适中，易涂布
需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇）
对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能
适用于多数药物，不适用于与水不稳定的药物
不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症
O/W型（雪花膏）
W/O型（冷霜）
由于水分的慢慢蒸发而具有冷却作用，主要用作润肤剂，也可作为含药乳膏剂的基质
组成
水相
保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇）
防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）
油相
油脂性基质
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪酸、液状石蜡、凡士林（调节稠度）
半固体
固体物质
乳化剂
肥皂类
高级脂肪醇与脂肪酸
多元醇酯类
吐温与司盘类
其他
summary
凝胶基质
天然树胶
西黄蓍胶、果胶、海藻酸、琼脂、黄原胶
纤维素衍生物
黏附性强，较易失水干燥而有不适感，常需加入保湿剂
CMC-Na、MC、HPMC等
卡波姆
酸性时为液态
对眼黏膜有严重刺激
软膏中药物的透皮吸收
过程
释放
穿透
吸收
影响因素
药物的理化性质
溶解特性
脂溶性大易透过角质层
分子量
分子量小的易透过
药物浓度
浓度高易透过
在基质中的分散状态
分散度大透过率高
logP值越大，脂溶性越好，越有利于透皮吸收
基质的性质
对药物的亲和力
亲和力小易于药物释放
pH
使药物呈分子形式易于透皮
对皮肤水合作用的影响
促进水和，易于透皮
透皮吸收促进剂
表面活性剂
非水溶剂
丙二醇
DMSO
DMF（二甲基甲酰胺）
油酸、亚油酸、挥发油等
皮肤的条件
涂抹面积
时间
皮肤温度
……
一般来说，基质中药物透皮吸收的强弱顺序是：O/W型>W/O型>油脂性基质
一般来说，水合作用的强弱顺序是：油脂性基质>W/O型基质>O/W型基质>水溶性基质
软膏剂的处方设计
目标
使药物能顺利从基质中释放，到达局部治疗部位发挥疗效，同时避免药物通过皮肤吸收入体内
制备方法
研和法（油脂性基质）
适用于研磨基质能与药物混匀，或药物不易受热的软膏的制备
融和法
普遍使用
适用于含有固体油脂性基质或水溶性基质，或含固体药物量较多的软膏的制备
先将高熔点基质加热融化，再将其余基质按熔点高低顺序逐一加入
乳化法
只适合乳膏剂
栓剂
药物与适宜基质制成供腔道给药的固体基质
种类
肛门栓
阴道栓
尿道栓
鼻用栓
耳用栓
基质及附加剂
理想基质的要求
有适宜的硬度
对黏膜无刺激性、毒性、过敏性
性质稳定，不影响药物生物利用度
具有润湿和乳化的能力
适于热熔法及冷压法制备栓剂
可可豆脂
有α(17℃)、β(35-37℃)、β‘(23℃)、γ(26℃)四种晶型，其中β型最稳定，γ型具有同脂多晶性，熔点为34℃左右
半合成或全合成脂肪酸酯
聚乙二醇
聚山梨酯61
聚氧乙烯脂肪酸酯类
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）
附加剂
抗氧剂
硬度调节剂
硬化剂
调节硬度
增稠剂
调节药物释放
处方设计
全身作用栓剂
影响直肠吸收因素
基质种类
油脂性基质起效快
栓剂的种类
栓剂基质老化
栓剂塞入部位
吸收促进剂
局部作用栓剂
应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质
用水溶性基质，不用油溶性基质
制备
混合方法
油溶性药物
加入于油脂性基质使之溶解，可加入适量的蜂蜡、石蜡调节熔距
水溶性药物
加少量的水制成浓溶液，用适量的羊毛脂吸收后再与其他基质混匀
不溶性药物
先把药物制成细粉，再与基质混合均匀
置换价
药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物的重量与相同体积的基质重量之比
冷压法（挤压成型法）
热熔法（模制成型法）
质量评价
外观
有效成分含量符合标示量
融变时限
重量差异
溶出度实验
新型栓剂
缓释栓剂
双层栓剂
中空栓剂
药物与适宜基质均匀混合制成的供眼用的膏状制剂
药物与适宜基质均匀混合，制成无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂
眼用乳膏剂
药物与乳状型基质制成的无菌眼用半固体制剂
眼用凝胶剂
药物与凝胶基质制成的无菌眼用半固体制剂
眼膜剂
药物与高分子聚合物制成的无菌药膜，可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂
眼内插入剂
指由药物与适宜辅料制成的无菌的适宜大小和形状（膜状、薄片状、小棒或小丸状），供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂
眼膏剂基质常用150℃干热灭菌1~2h
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗氧剂
质量评定与包装
质量评定
物理外观
熔点（显微熔点测定仪）、稠度
主药含量
刺激性、酸碱度
稳定性
高速离心
高温分层
药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）
包装
软胶管（锡管、铝管或塑料管）
密封性好，使用方便，不宜污染
贮存
遮光、密闭容器
阴凉干燥处
温度不宜过高或过低，<30℃
