导图社区 传出神经药物
药理学传出神经系统药物学习笔记，适用于预习、复习的参照。本章主要关于传出神经系统的各种药物，例如肾上腺素、去甲肾上腺素、新斯的明、阿托品等。
糖苷类化合物，糖类（又称碳水化合物），糖是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物的总称。
中药的化学成分:生物碱生物碱是一类含氮的有机化合物,有类似碱的性质,能和酸结合生成盐,多数为含氮杂环结构,氮原子多在环内。
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传出神经药物
概论
传出神经递质分类
传出神经的递质
乙酰胆碱
兴奋迷走神经递质
去甲肾上腺素
兴奋交感递质
传出神经的受体
胆碱受体
M受体（毒蕈碱型胆碱受体）
M1,M2,M3
N受体（烟碱型胆碱受体）
神经肌肉接头N受体,NM，又称N2
神经N受体，N1
中枢N受体，NN
肾上腺素受体
多巴胺受体
D受体
中枢
D1受体亚型
位于肾、肠系膜、脑等血管平滑肌
D2受体亚型
交感神经节、突触前膜和平滑肌效应器细胞膜
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体
许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后如果产生与Ach或NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，统称激动药
不产生或较少产生拟似递质作用，但妨碍递质与受体的结合，从而产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，统称拮抗药，相对于激动药而言则称为阻滞药
影响递质
影响递质的生物合成
影响递质的转化
影响递质的释放
影响递质的再摄取和贮存
传出神经系统药物的分类
拟胆碱药
是一类作用与乙酰胆碱相似或者与胆碱能神经兴奋效应相似的药物
直接作用的拟胆碱药
M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱
药理作用
对心血管作用（M样）
舒张血管、减慢心率、减慢传导、减弱心肌收缩力、缩短心房不应期
兴奋平滑肌（M样）
兴奋胃肠道
兴奋泌尿道
其他
M样 兴奋平滑肌
支气管收缩
N1、N2样
交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩
M样 兴奋腺体
腺体分泌增加
M 兴奋眼内肌
缩瞳，调节近视
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
青光眼（瞳孔括约肌收缩，降低眼内压）
悬韧带放松，晶状体变凸
虹膜睫状体炎（睫状肌收缩），与扩瞳药交替使用
促进腺体分泌
口腔干燥症
N胆碱受体激动药
烟碱
抗胆碱酯酶药
特点
化学结构与Ach（乙酰胆碱）相似，水解较慢，不能水解Ach，使胆碱能神经末梢释放的Ach大量堆积，激动M受体及N受体
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
兴奋骨骼肌（Nm=N2样）
重症肌无力
肌松药过量的解救
中毒（筒箭毒碱）
不良反应：过量导致胆碱能危象
兴奋胃肠道平滑肌
排空加快，治疗手术后腹气胀
兴奋泌尿道平滑肌
排空加快，治疗手术后尿潴留
抑制心血管（M样）
阵发性室上性心动过速
禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、泌尿道阻塞等
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类中毒表现
中毒解救
清除药物
生理盐水或NaHCO3洗胃（敌百虫不可用）
肥皂水清洗皮肤
对硫磷不可用高锰酸钾洗胃
使用解毒药物
联用
阿托品，对M样症状快速有效
AchE复活药，对N样和中枢症状有效
应用原则
联合、尽早、足量、重复用药
对症治疗
吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药
胆碱酯酶复活药
有效基团：肟基（可以与有机磷结合）
代表药物：氯解磷定、碘解磷定
①复活胆碱酯酶——肟基与磷酰基结合，AChE游离复活
②与体内游离的有机磷酸酯直接结合——阻止其与AChE结合
③对神经肌肉接头处的N1受体有明显作用——迅速制止肌束震颤
④可改善中枢中毒症状，对M样作用弱
⑤对体内堆积的ACh无作用——故应与阿托品合用;
⑥对乐果中毒无效
⑦t1/2短，需重复用药;
⑧对老化的胆碱酯酶无效
临床应用
用于中、重度有机磷酸酯类中毒的解救
抗胆碱药（胆碱受体阻滞药）
M 胆碱受体阻滞药（节后抗胆碱药)
阿托品
小剂量
抑制腺体分泌
流涎、盗汗、手术前麻醉
不良反应：口干、乏汗、皮肤干燥
扩瞳、升高眼内压和调节麻痹
与缩瞳药交替应用,用于预防虹膜与晶状体的粘连
检查眼底、验光配镜
不良反应：视力模糊，禁用于青光眼
松弛平滑肌
解痉止痛、内脏绞痛、膀胱刺激症状
不良反应：便秘、胃胀气、尿潴留等。禁用于前列腺肥大、幽门梗阻
兴奋心脏
窦性心律过缓、房室传导阻滞
不良反应：心悸
大剂量
扩张小血管
缓解小血管痉挛，改善微循环，增加组织的血流灌注量，治疗感染性休克
不良反应：皮肤潮红
兴奋中枢神经系统
不良反应：多言、谵妄、幻觉、惊厥、呼吸抑制
东莨菪碱
易通过血脑屏障➡中枢作用强
中枢抗胆碱作用
帕金森病
中枢镇静作用、抑制前庭神经
晕动病
不良反应：谵妄、幻觉、欣快、易滥用
麻醉前给药
山莨菪碱
有明显的外周抗胆碱作用,可解除平滑肌痉挛
感染性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症
不良反应：面部潮红、便秘、尿潴留、肠胀气
NM胆碱受体阻滞药（肌松药）
除极化型肌松药（非竞争型肌松药）
琥珀胆碱
激动N2受体，使骨骼肌持久去极化,长期处于不应期状态
短暂肌束颤动后起效
时间短暂、易于控制
易出现快速耐受
去极化→血钾升高
静脉用于短时操作：气管插管、消化道镜；静滴：较长手术
不良反应：窒息、疼痛、心脏停搏。禁用于白内障、青光眼、晶体摘除手术
不能用新斯的明解救：新斯的明→抑制血浆胆碱酯酶→琥珀胆碱灭活减慢→肌松作用增强
非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
筒箭毒碱
竞争性阻断N2受体
大手术的辅助麻醉
不良反应多而严重、不易逆转、易致呼吸麻痹
拟肾上腺素药
通过激动肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用
α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（NA、NE）
给药途径：静脉滴注
①收缩血管（激动α1）
皮肤、黏膜、肾脏：小动脉↑→外周阻力↑→舒张压↑；小静脉↑→回心血量↑→收缩压↑
②兴奋心脏（激动β1）
整体表现为心率下降
使心肌代谢产物腺苷增加，扩张冠脉血管
③升高血压
小剂量舒张压升高不明显、收缩压升高，脉压加大；大剂量舒张压升高明显，脉压减小
④其他
在较大剂量时才出现血糖升高（主要是NA激动α受体使肝糖原分解增加所致)
①上消化道出血、②早期神经源性休克、③药物中毒引起低血压
不良反应
①滴注时外漏→局部组织坏死、过量→急性肾衰
②过大剂量引起心律失常
③停药后血压骤降
禁忌症
高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（AD）
体内过程
主要以皮下注射
①兴奋心脏（激动β1）
心率↑、传导↑、收缩力↑、输出量↑、耗氧量↑、收缩压↑
②收缩血管（激动α1、β2）
皮肤、肾和胃肠道等α受体收缩血管，骨骼肌和肝脏等β2受体舒张血管
③升高血压（双向）
肾上腺素对血压的影响因剂量和给药途径而异
治疗量或慢速静脉滴注时，外周总阻力不变或降低，舒张压不变或下降，脉压加大
大剂量或快速静滴时，外周总阻力明显升高，收缩压和舒张压均升高
双向即给药后迅速出现明显的升压作用（α），而后出现微弱的降压作用（β2）
④舒张平滑肌（激动β2）
降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管黏膜水肿
⑤促进代谢（激动α、β2）
α受体和β受体兴奋都可使肝糖原分解，而肾上腺素兼具α、β作用，故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著
①心脏骤停（β1）
②与局麻药配伍延长作用时间及局部止血（α1）
③支气管哮喘（β2）
禁用于急性发作者
④过敏性休克（α1、β1、β2）
治疗过敏性休克的首选药
①心悸、心肌缺血、心律失常
②血压升高、脑出血
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症
禁用氯丙嗪中毒引起的血压下降
氯丙嗪拮抗α作用，升压作用反转，血压继续降低
多巴胺（DA）
主要激动α、β受体及外周多巴胺受体
①兴奋心脏（β1）
②收缩血管（α、β2、D1）
小剂量时与多巴胺受体(D1）结合，肠系膜、冠脉血管舒张,收缩压↑、舒张压不变，脉压增大
大剂量时激动血管α受体，血管↑，外周阻力↑，血压↑
③影响肾脏（α、D1）
肾血管扩张，直接排钠利尿（D1）；大剂量肾血管收缩，肾血流量减少（α）
①抗各种休克（伴有心衰、肾衰）
②肾功能衰竭
麻黄碱
麻黄碱可直接激动α、α2、β和 β受体，还可通过促进NA释放而发挥间接作用
给药途径：口服
收缩力↑、输出量↑
②舒张支气管（β2）
③收缩血管（α1）
皮肤粘膜血管收缩
④兴奋中枢
短期内反复给药，作用可逐渐减弱，即具有快速耐受性，亦称脱敏
①麻醉给药预防低血压
②轻度支气管哮喘
③鼻塞、荨麻疹、皮肤粘膜症状
β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素
β1、β2受体激动剂
给药途径：口服无效,气雾剂吸入或注射给药，均易吸收
正性变时、变力、变传导→对窦房结作用强有起搏作用，加速传导作用强， 心耗氧量↑,输出量↑,收缩压↑
较肾上腺素不易引起心律失常
支气管平滑肌舒张,减少过敏物质释放
③影响血压（β2）
收缩压↑，舒张压↓，脉压↑；大剂量血压↓，收缩压与舒张压↓
④促进代谢（β3）
促进糖和脂肪的分解,增加组织耗氧量
升高血糖作用比肾上腺素弱。不易透过血脑屏障，故中枢作用不明显
⑤舒张骨骼肌血管
①房室传导阻滞、心跳骤停
②缓解支气管哮喘急性发作
抗肾上腺素药
又称肾上腺素受体阻滞药
α肾上腺素受体阻滞药
α受体阻滞药能选择性地与α受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体的结合，从而产生抗肾上腺素作用
肾上腺素升压作用的翻转：能阻断肾上腺素的升压作用，并使升压作用翻转为降压
α1、α2受体阻滞药
酚妥拉明（立其丁）
给药途径
肌内或静脉注射
①舒张血管（阻断α1）
解除血管痉挛、使增高的血压↓、心脏负荷↓
②兴奋心脏
外周阻力↓、心输出量↑、改善微循环
①外周血管痉挛性疾病（雷诺综合征）、血管闭寒性脉管炎、冻伤、肾上腺嗜铬细胞瘤（高血压危象）、静滴去甲肾上腺素药液外漏
②急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭、抗休克
舒张外周小动脉，减轻心脏后负荷
具有拟胆碱和组胺样
①体位性低血压
②心绞痛、心悸、心律失常
β肾上腺素受体阻滞药
是一类能选择性地和β受体结合，竞争性阻断神经递质或拟肾上腺素药物β受体效应的药物
β受体阻断作用
①抑制心脏（抑制β1）
心率↓、心肌收缩力↓、心输出量↓、心肌耗氧量↓、血压↓，心房和房室结传导↓
②收缩支气管（抑制β2）
支气管平滑肌收缩,呼吸道阻力增加，可诱发或加重哮喘的急性发作
③抑制肾素释放（抑制β1）
阻断肾小球旁器细胞的β受体而抑制肾素的释放
④减慢代谢（抑制α1、β2）
β受体阻滞药可通过阻断β受体抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解
内在拟交感活性
有些β肾上腺素受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，还对β受体具有部分激动作用
膜稳定作用
有些β受体阻滞药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用
①心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压
快速型心律失常，如窦性心动过速
②其他
甲状腺机能亢进的辅助治疗、偏头痛、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病等
严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、低血压
代表药
普萘洛尔（心得安）
口服易吸收，有明显受过效应
②抑制T4→T3
④收缩冠脉、骨骼肌血管、支气管平滑肌（抑制β2）
⑤减慢代谢（抑制α1、β2）
⑥无内在拟交感活性
⑦大剂量有膜稳定作用（奎尼丁样），抗血小板凝聚
①慢性心力衰竭、心律失常、心绞痛、高血压
②甲亢
①诱发急性左心衰，加重房室传导阻滞
②诱发变异性心绞痛、诱发支气管哮喘、手脚冰凉、 合用胰岛素易导致严重的低血糖
局部麻醉药
局麻药，是一类应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断感觉神经冲动产生和传导的药物
局部麻醉作用（治疗作用)
细神经>粗神经
无髓鞘＞有髓鞘
痛>温>触>压>运动
吸收作用(不良反应)
中枢神经系统:先兴奋后抑制
心血管系统:抑制
①表面麻醉
②浸润麻醉
③传导麻醉
又称阻滞麻醉
④蛛网膜下腔麻醉
又称脊髓麻醉或腰麻
⑤硬脊膜外麻醉
简称硬膜外麻醉
⑥区域镇痛
通常与阿片类药物联合应用
