导图社区 药物分布
这是一篇关于药物分布的思维导图，包括：定义、药物分布概述、影响分布的因素、药物的胎儿内分布、药物的体内分布与制剂设计、药物的脑分布。
社区模板帮助中心，点此进入>>
小儿常见病的辩证与护理
蛋白质
均衡饮食一周计划
消化系统常见病
耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查：一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
药物分布
定义
药物进入血液循环后，在血液和组织之间的转运过程
药物分布概述
组织分布与药效
组织分布与化学结构
药物蓄积与药效
药物的体内分布与生物膜
表观分布容积
V=D/C
影响分布的因素
血液循环与血管通透性的影响
血流量大，血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大
高脂溶性药物比高极性药物更易透过毛细血管壁
小分子比大分子易透过
易化扩散或主动运输的药物进入细胞速度与细胞表面的转运体蛋白的数量和转运能力有关
药物与血浆蛋白结合率的影响
可逆性
结合型药物暂时失活，相当于暂时缓存
结合率高的药物作用持续时间长
有饱和作用
有竞争置换现象
保泰松和磺脲类降糖血药的血浆结合部位发生竞争置换
影响药物与蛋白结合的因素
动物种类差异
性别差异
生理和病理状态
结合率
r/Cf=nK-rK
药物理化性质的影响
大多数药物以被动扩散的方式通过细胞膜的微孔或膜的类脂质双分子层透过细胞膜
分子量越小越容易转运，透过速度也快
主动转运效率受药物化学结构、立体构象等因素的影响
利用螯合作用治疗重金属中毒
药物与组织亲和力的影响
药物相互作用的影响
主要对药物蛋白结合率高的药物有影响
药物的胎儿内分布
胎儿的血液循环与胎盘构造
没有肺循环而有胎儿血液循环道，及卵圆孔、动态导管和静脉导管
胎盘的药物转运
非解离型、游离型药物的脂溶性越大，越易透过
分子600Da以下的药物易通过被动扩散转运透过胎盘
转运体分布存在于合胞体滋养层的母体侧刷状边缘膜和胎儿侧基底膜上，负责糖类、K+、Na+、氨基酸和嘧啶等营养、生理必需物质从母体侧转运进入胎儿内
影响因素：药物的理化性质，药物的蛋白结合率，用药时胎盘的功能状况等
胎儿体内的药物分布
与药物的蛋白结合率、胎盘膜的透过性以及胎儿体内各组织屏障的成熟程度有关
药物的体内分布与制剂设计
微粒给药系统在血液循环中的处置
首先在血液中分布，并随血液进行全身循环
穿过血管壁，在组织间隙积聚
通过细胞的内化作用向细胞内转运
微粒的细胞核内转运
影响因素
内吞
吸附
融合
膜间作用
在体内的宏观分布主要受粒径的影响
微粒的表面性质
微粒的生物降解对体内分布的影响
病理生理情况对体内分布的影响
微粒给药系统的制剂设计
根据微粒分布特性进行给药系统设计
根据微粒粒径进行给药系统设计
对微粒进行结构修饰的给药系统设计
多肽蛋白类药物的微粒给药系统设计
根据物理化学原理的微粒给药系统设计
微粒给药系统体内分布评价
微粒给药系统的体内药物动力学评价
微粒给药系统的体内靶向效率评价
分子影像技术用于微粒给药系统的体内定位示踪
药物的脑分布
脑脊液
脑屏障
血脑屏障
血液-脑脊液屏障
脑脊液-脑组织屏障
药物由血液向中枢神经系统转运
只有少数小分子药物和必需的营养物质可以通过被动扩散、主动转运的方式透过血脑屏障进入脑内
药物在血液中的解离度
油/水分配系数
药物与血浆蛋白结合程度
转运方式
细胞旁路通道
水溶性物质
细胞通道转运
脂溶性物质
转运蛋白
葡萄糖，氨基酸，核酸
受体介导的细胞通道转运
胰岛素
吸附介导的细胞通道转运
白蛋白
提高药物脑内分布的方法
对药物结构进行改造
药物直接给药
暂时破坏血脑屏障
利用血脑屏障跨细胞途径
通过鼻腔途径给药
药物的淋巴系统转运
淋巴循环和淋巴管的构造
淋巴管主要由淋巴管，淋巴器官，淋巴液和淋巴组织组成
淋巴循环由毛细淋巴管单向流动入小淋巴管，继而汇合成大淋巴管
药物从血液向淋巴液的转运
分子量5000Da以下的小分子药物
血管壁和淋巴管壁两个屏障
限速因素：毛细血管的通透性
转运速度：肝>肠>颈部>皮肤>肌肉
主要是被动扩散
药物从组织液向淋巴液的转运
分子量5000Da以上的大分子物质
改造药物分子，促进其向淋巴转运
药物在红细胞内的分布
红细胞的组成和特性
以血红蛋白为主
药物的红细胞转运
体外
以被动转运方式透过红细胞膜的药物，其透过速度取决于药物的脂溶性、分子量或电荷等因素
体内
在细胞内的转运动力学与其血浆动力学具有平行性质
药物的脂肪组织分布
药物向脂肪组织转运较缓慢
影响因素：药物的解离度、脂溶性以及蛋白结合率等
