合成抗菌药物及其他抗感染药物

这是一个关于合成抗菌药物及其他抗感染药物的思维导图，合成抗菌药是用化学合成方法制成的抗菌药物。主要包括磺胺类（见磺胺类药）、喹诺酮类、呋喃类等。

合成抗菌药物及 其他抗感染药物

• 概念
  • 抗微生物感染药，又称化学治疗药，除抗生素外用于抗微生物感染的药物
• 喹诺酮类
  • 一代
    • 萘啶酸、吡咯酸
  • 二代
    • 西诺沙星（7位引入哌嗪基团）
  • 三代
    • 结构特征：6位引入氟，7位有碱性哌嗪取代基
    • 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星
    • 左氧氟沙星、替马沙星、司帕沙星
  • 四代
    • 莫西沙星、巴洛沙星、加替沙星、吉米沙星、帕珠沙星
  • ⭐️构效关系
• 磺胺类药物及抗菌增效剂
  • 磺胺类
    • 作用机制：与PABA（对氨基苯甲酸）竞争性拮抗，作用靶点为二氢叶酸合成酶（对其抑制）。人体从食物中摄取PABA，不影响正常叶酸代谢。微生物靠自身合成PABA，叶酸代谢受阻，生命不能继续。
    • 磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑
  • 增效剂
    • 甲氧苄啶（二氢叶酸还原酶）
• 抗结核药
  • 异烟肼
    • 碱性，O2/金属离子→（分解）异烟酸盐、吡嗪酰胺、二异烟肼等
  • 对氨基水杨酸
    • 与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶
  • 盐酸乙胺丁醇
    • 药用右旋体
  • 利福平
    • 利福霉素，抑制酶，抑制细菌合成RNA
• 抗真菌药
  • 抗真菌抗生素
    • 多烯类（大环内酯，4～7个双键）
      • 制霉菌素、两性霉素B
    • 非多烯类
      • 灰黄霉素、西卡宁
  • 唑类（含2～3N的五元芳香环）
    • 咪唑类（咪唑环）
      • 克霉素
      • 酮康唑（可口服）
    • 三唑类（三唑环）
      • 氟康唑
      • 伊曲康唑
• 抗病毒药物
  • 抑制病毒复制初期
    • 金刚烷胺
    • 奥司他韦
      • 预防和治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒
  • 干扰病毒核酸复制
    • 核苷类
      • 阿昔洛韦
    • 非核苷类
      • 利巴韦林
  • 抗艾滋病药物
    • 逆转录酶抑制剂
      • 核苷类
        • 齐多夫定
      • 非核苷类
        • 奈韦拉平、依非韦伦
    • HIV蛋白酶抑制剂
      • 沙奎那韦
• 抗寄生虫药物
  • 驱肠虫药
    • 左旋咪唑
    • 阿苯达唑（致畸作用和胚胎毒性）
  • 抗血吸虫病药
    • 吡喹酮（非锑剂）
  • 抗疟药
    • 喹啉类
      • 4-喹啉甲醇类
        • 奎宁（金鸡纳生物碱，药效基团：氨基侧链的喹啉化合物）
      • 4-氨基喹啉类
        • 氯喹
    • 青蒿素类
      • 青蒿素
      • 二氢青蒿素（C-10羰基还原）
        • 醚化
          • 蒿甲醚
          • 蒿乙醚
        • 酯化
          • 青蒿琥酯
      • 子主题
    • 嘧啶类
      • 2，4-二氨基嘧啶
      • 乙胺嘧啶
      • 硝喹
      • 二氢叶酸还原酶抑制剂