药理学——N胆碱受体阻断药

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9. N胆碱受体阻断药（nicotinic cholinoceptor blocking drugs）

• 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）
  • NN胆碱受体阻断药，竞争性结合神经节NN胆碱受体阻断Ach。
  • 药理作用
    • 视器官交感与副交感的优势支配而定，给药后表现为劣势神经支配症状
  • 临床应用
    • 麻醉时控制血压，减少出血
    • 禁忌使用β肾上腺素阻断剂，可用此药降压和抑制手术剥离撕拉造成的交感神经反射
  • 美卡拉明：吸烟成瘾戒断治疗。
  • 樟磺咪芬：组胺释放，降压更明显，应用受限。
• 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）
  • 除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）/非竞争型肌松药（noncompetitive muscular relaxants）
    • 作用机理（理解）
      • 结合N2受体，产生类似Ach除极化作用，去极化（肌肉短暂震颤），且持续去极化，肌细胞膜长期不应期，N2对Ach不敏感，骨骼肌松弛
      • 特点：
        • 开始短时间肌束颤动
        • 连续用药快速耐受
        • 不可用新斯的明解救
          • 原因（理解）：抗胆碱酯酶药抑制假性胆碱酯酶水解琥珀胆碱，增加Ach量，加重持续去极化状态
        • 治疗量无神经节阻断作用
        • 临床用药仅琥珀胆碱
    • 琥珀胆碱（suxamethonium，succinylcholine）/司克林
      • 体内过程
        • 被血液、肝脏中假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）水解。
        • 作用时间短
        • 经尿液排泄（大多为代谢物）
      • 药理作用
        • 快而短暂
        • 肌松作用先后顺序：颈部肌肉、肩胛、腹部、四肢
        • 肌松作用强弱顺序：颈部四肢、面舌咽喉咀嚼肌、呼吸肌
        • 强度通过地主速度调节
      • 临床应用
        • 气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
        • 辅助麻醉，清醒患者禁用（硫喷妥钠先用，再琥珀胆碱）
      • 不良反应
      • 窒息
      • 眼压升高（禁用青光眼、白内障摘除术）
      • 血钾升高（烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害、脑血管意外禁用）
      • 心血管反应（心动过缓、心脏骤停、室性节律障碍）
      • 恶性高热（麻醉主要死因）
        • 解救：降体温、吸氧，纠酸，丹曲林抑制肌浆网释放钙离子，抗组胺药，血压下降用拟交感胺
      • 增加腺体分泌
      • 促进组胺释放
    • 药物相互作用
      • 不宜与硫喷妥钠混合使用
      • 胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药、普鲁卡因、可卡因等局麻药禁混用。
      • 氨基苷类抗生素（卡那霉素）、多肽类抗生素（多粘菌素B）混用易呼吸麻痹
  • 非除极化肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）/竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）
    • 作用机制
      • 竞争结合N2受体但不激动，竞争阻断
      • 可用新斯的明解救
    • 筒箭毒碱（d-tubocurarine）
      • 药理作用
        • 肌松作用
          • 肌松先后顺序：眼、四肢、颈部、躯干、肋间肌（腹式呼吸出现）、膈肌（呼吸停止）
          • 恢复顺序与上相反
        • 组胺释放：组胺样皮疹、支气管痉挛、低血压、唾液分泌
        • 神经节阻滞
        • 部分抑制肾上腺髓质分泌
      • 临床应用
        • 口服难吸收、注射起效较快
        • 麻醉辅助药（腹腔手术、气管插管）
      • 禁忌症：重症肌无力、支气管哮喘、严重休克
• 除极化型肌松药与非除极化型肌松药比较
  • 作用机制不同
  • 作用特点不同
    • 除极化型
    • 非除极化型