导图社区 考研药理学考试大纲
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编辑于2022-08-01 09:31:44药理学二轮复习
1. 药理学总论
1.1. 大纲
1、药理学的性质和任务,药物、药效学和药动学的概念。
2、药物在体内的过程及其影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的因素。首关消除、肝药酶、肝肠循环的概念 。
3、药物消除动力学:一级消除动力学、零级消除动力学。
4、体内药物的药量-时间关系(药时关系):一次给药的药-时曲线下面积、多次给药的稳态血药浓度与负荷剂量。
5、药物代谢动力学重要参数:消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度。
6、药物剂量与效应关系(量效关系);药物安全性评价的指标及意义。
7、药物的不良反应;质反应与量反应、最大效应(效能)与效价强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念;
8、受体的概念和特征;药物与受体的相互作用及作用于受体的药物分类:完全激动药、部分激动药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
概念和名词
1.药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等概念。
2.药物的量效关系及主要术语:量反应、质反应、最小有效量、半数有效量、半数致死量、效能、效价、治疗指数。
3.受体的概念和特征。
4.药物的吸收、分布及其影响因素,P450酶系及其抑制剂和诱导剂,药物排泄途径及其影响肾排泄的因素,药物与血浆蛋白结合特点和肝肠循环的概念。
5.药动学基本概念及其重要参数:药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。
2. 传出神经系统药理学
2.1. 大纲
1、胆碱受体激动药 毛果芸香碱的药理作用、作用机制和临床应用。
2、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性,药理作用和临床应用。常用易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明、依酚氯铵、毒扁豆碱等药物的作用特点。
3、有机磷酸酯类的中毒机制和中毒表现。急性有机磷酸酯类中毒的治疗原则及解毒药物(阿托品、碘解磷定)的治疗原理和使用原则。
4、M胆碱受体阻断药阿托品药理作用和作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症;山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点和临床应用。
5、去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。
6、多巴胺、麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明的作用机制、作用特点及临床应用。
7、β 受体阻断药的分类;β 受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症;常用药物的作用特点。
8、酚妥拉明、妥拉唑啉的药理作用和临床应用。
9、骨骼肌松弛药琥珀胆碱和筒箭毒碱的药理作用及特点。
10、传出神经系统受体分类及其主要效应、药物分类及各类代表药物。
2.2. 胆碱药
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
药理作用
作用机制
临床应用
青光眼
虹膜睫状体炎
抗胆碱酯酶药 (Anticholinesterase agents)
一类抑制胆碱酯酶活性,增加突触间隙ACh浓度,间接作用于胆碱受体的全胆碱受体激动药,亦称胆碱酯酶抑制药。
易逆性抗胆碱酯酶(AChE)药
新斯的明 (neostigmine)
作用机制
药理作用
兴奋骨骼肌
兴奋胃肠道及膀胱平滑肌
减慢心率
对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用弱
临床应用
重症肌无力;术后腹胀气;尿潴留;阵发性室上性心动过速;肌松药的解毒(筒箭毒碱);青光眼;青少年假性近视
禁忌症
机械性肠梗阻、泌尿道梗阻、支气管梗阻;禁用于去极化肌松药中毒的解救。
毒扁豆碱 (physostigmine)
药理作用
临床应用
主要用途为局部应用于治疗青光眼
用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救
依酚氯铵
有机磷酸酯类
中毒机制
急性中毒症状
M样(毒蕈碱样)症状
N样(烟碱样)症状
CNS(中枢神经系统)症状
急性中毒解救
迅速切断毒源并清除毒物
解毒药物的应用原则
联合用药
阿托品
AChE复活药
迅速改善N样症状,对CNS症状也有一定的改善作用
氯解磷定、典解磷定、双复磷
尽早用药
足量用药
重复用药
对症治疗
M胆碱受体阻断药
阿托品(atropine) 来自颠茄、曼陀罗、莨菪
药理作用
作用机制
临床应用
不良反应
禁忌症
山莨菪碱
作用特点
临床应用
东莨菪碱
作用特点
临床应用
2.3. 肾上腺素药
α受体激动药
去甲肾上腺素 (Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)
药理作用
临床应用
不良反应
间羟胺
作用特点
作用机制
临床应用
α和β受体激动药
肾上腺素 (Adrenaline,Adr;Epinephrine)
药理作用
临床应用
不良反应
麻黄碱 (Ephedrine)
作用特点
作用机制
临床应用
多巴胺 (dopamine)
作用特点
作用机制
临床应用
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素 (isoprenaline,isoproterenol)
药理作用
临床应用
不良反应
β1受体激动药
β2受体激动药
α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine)
药理作用
临床应用
β受体阻断药
分类
非选择性β-受体阻断药
选择性β1-受体阻断药
具有血管扩张作用的β受体阻断药
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
普萘洛尔
作用特点
3. 中枢神经系统药理学
3.1. 大纲
1、镇静催眠药苯二氮卓类药物的体内过程特点、作用机制、药理作用和临床应用。
2、苯二氮卓类与巴比妥类作用的比较有何不同。
3、苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应; 卡马西平、苯巴比妥、扑米酮的药理作用和临床应用;乙琥胺的临床应用与不良反应;抗痫癫药临床应用注意事项。
4、硫酸镁的药理作用、临床应用、不良反应及过量中毒的救治。
5、抗帕金森氏病和阿尔茨海默病药物治疗的药理学基础。
6、拟多巴胺类药物根据作用机制的不同分为有哪几类?常用药物有哪些?及常用药物的作用特点。
7、左旋多巴的体内过程特点、药理作用、临床应用和不良反应以及与多巴脱羧酶合用的目的。
8、氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
9、抗抑郁症药的分类。米帕明的药理作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。
10、吗啡和哌替啶的药理作用、临床应用及不良反应。
11、可待因、美沙酮、芬太尼、喷他佐辛、纳洛酮的作用特点和临床应用。
12、氯丙嗪和阿司匹林解热药理作用、作用机制和临床应用异同。
13、吗啡和和阿司匹林镇痛药理作用、作用机制和临床应用异同。
3.2. 镇静催眠药 (sedative-hypnotics)
一类对CNS具有抑制作用的药物
分类
苯二氮䓬类药物(BDZs)
长效类:t1/2>24h
地西泮(diazepam,安定)、氯氮䓬、氟西泮
中效类:t1/2 6~24h
硝西泮、劳拉西泮(lorazepam)、艾司唑仑
短效类:t1/2<6h
三唑仑(triazolam)、奥沙西泮
巴比妥类
长效类:苯巴比妥
中效类:异戊巴比妥
短效类:司可巴比妥
超短效类:硫喷妥
其他新型催眠药物:水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆
苯二氮䓬类(benzodiazepines,BZ)
作用机制
药理作用
临床应用
巴比妥类(barbiturates)
作用机制与苯二氮䓬类不同
巴比妥类只需
巴比妥类通过延长CL-通道开放时间而增加CL-内流,而苯二氮䓬类则通过增加CL-通道开放频率而增加CL-内流。
巴比妥类麻醉剂量时可抑制电压依赖性Na+和K+通道,抑制神经元高频放电。
药理作用
临床应用
作用机制
3.3. 抗癫痫与惊厥药
苯妥英钠 (Phenytoinum Natricum,大仑丁)
药理作用
抑制Na+内流
稳定膜电位,阻止癫痫病灶异常放电的扩散
促进K+外流
大剂量苯妥英钠可延长动作电位时程和不应期
抑制Ca2+内流
减少了Ca2+依赖的兴奋性神经递质的释放和突触后膜的除极化反应
加强GABA的作用
抑制突触传递的强直后增强 (PTP)
临床应用
抗癫痫作用
大发作(强直阵挛发作)首选,小发作(失神性发作)无效
治疗外周神经痛
使三叉神经痛、舌咽神经痛等疼痛减轻,发作次数减少
抗心律失常
治疗强心苷过量中毒所致室性心律失常的首选药
不良反应
局部刺激
齿龈增生肥厚
长期应用最常见的不良反应,多见于青少年,服用VC有一定预防作用
神经系统反应
长期大量服用可致慢性中毒
血液及造血系统
白细胞减少最常见,长期可致巨幼细胞贫血
缺钙乏
苯妥英钠为肝药酶诱导剂,长期服用能加速VD的代谢,是小肠对钙、磷的吸收减少
其他
淋巴结肿大、心律失常、过敏反应、致畸反应、停药反应
苯巴比妥 (Phenobarbital,鲁米娜)
药理作用
作用于突触后膜GABAa受体,增加CL-通道开放时间或降低CL-通道的阻力,促进Cl-内流,导致膜超极化,降低其兴奋性,抑制病灶异常高频放电
作用于突触前膜,阻断前膜对Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性的兴奋性神经递质的释放
临床应用
抗癫痫作用
对全身性强直-阵挛发作,即大发作疗效最好,与苯妥英钠并列为首选药
卡马西平 (carbamazepine)
药理作用与临床应用
广谱抗癫痫药
复杂部分性发作(精神运动性发作的)首选药,小发作无效
主要抑制神经细胞膜对Na+的通透性
外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛,其疗效优于苯妥英钠
躁狂抑郁症
包括对锂盐无效者也有一定疗效
扑米酮
已琥胺
硫酸镁 (magnesium sulfate)
药理作用与临床应用
口服给药产生导泄和利胆作用
注射用药
中枢神经系统
镇静和抗惊厥作用,与增加细胞外液Mg2+有关
抗惊厥作用
产生箭毒样骨骼肌松弛作用,主要用于缓解子痫和破伤风引起的惊厥
其机制除抑制中枢神经系统的作用外,主要由于Mg2+和Ca2+性质相似,可特异性地竞争Ca2+结合部位,抑制ACh的释放,降低ACh致运动终板去极化作用和降低骨骼肌的兴奋性,从而阻断神经肌肉接头的传递作用,这一过程被Ca2+拮抗
心血管系统
血镁过高引起血管扩张,血压下降,主要用于高血压危象
不良反应
过量可引起呼吸抑制、腱反应消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。
中毒救治
静脉缓慢注射氯化钙可立即消除Mg2+的作用
临床应用注意事项
饭后服用,甲酰四氢叶酸钙和VD预防用药,孕妇慎用,避免突然停药
3.4. 治疗神经退行性疾病药
抗帕金森
治疗药理学基础
多巴胺药:补充DA前体物或抑制DA
抗胆碱药:拮抗相对过高的胆碱能神经功能
分类
拟多巴胺类药
多巴胺前体药
左旋多巴
多巴脱羧酶(AADC)抑制剂
卡比多巴、苄丝肼
儿茶酚氧化甲基转移酶(COMT)抑制剂
托卡朋、恩他卡朋
多巴胺受体激动药
溴隐亭、普拉克索、塔高利特
单胺氧化酶B抑制剂
司来吉兰
促多巴胺释放药
金刚烷胺
中枢M胆碱受体阻断药
苯海索
左旋多巴
药理作用
在脑内转变为DA,补充纹状体中DA的不足
作用特点
对轻症、年轻患者疗效较好,对重症、年老衰弱患者疗效差
对肌肉僵直和运动困难的疗效好,对肌肉震颤的疗效差
起效慢,用药2-3周出现体征改善,用药1-6个月后疗效最强
临床应用
抗帕金森病
治疗肝性脑病
3.5. 抗精神病药
4. 自体活性物质药理学
4.1. 大纲
1、解热镇痛抗炎药的共同药理作用和作用机制。
2、常用药物:乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、吲哚美辛的药理作用、临床应用和不良反应。
3、选择性环氧化酶-2 抑制剂的作用特点。
4、H1 受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应以及常用药物的特点。
5. 心血管系统药理学
5.1. 大纲
1、钙通道阻滞药的分类、药理作用和临床应用。常用钙通道阻滞药的作用特点。
2、抗心律失常药物的基本电生理作用机制。
3、常用抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、作用特点、临床应用和不良反应。
4、血管紧张素转换酶抑制剂的药理作用、临床应用和不良反应;常用血管紧张素转换酶抑制剂的作用特点。
5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的作用机制及临床应用。
6、呋塞米、氢氯噻嗪的药理作用、临床应用、不良反应及应用注意事项。
7、螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利的作用特点和应用。
8、甘露醇的药理作用和临床应用。
9、常用抗高血压药物:利尿药、钙通道阻滞药、β 受体阻断药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药、AT1 受体阻断剂等降压作用特点、作用机制、临床应用和主要不良反应。
10、可乐定、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔的降压作用特点,临床应用和主要不良反应。
11、抗高血压药物治疗的新概念及应用原则。
12、强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及其防治。
13、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β 受体阻断药治疗CHF 的药理作用机制、临床应用及应用注意事项。
14、他汀类药物、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
15、硝酸甘油、β 肾上腺素受体阻断药和钙通道阻滞药的抗心绞痛作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。
6. 血液与造血系统药理学
6.1. 大纲
1、抗凝血药、促凝血药、纤维蛋白溶解药和纤维蛋白溶解药抑制药的药理作用、临床应用、主要不良反应及防治。
2、抗血小板药物的作用机制和分类。
3、抗贫血药(铁剂、叶酸、维生素B12)和促红素的药理作用及临床应用。
7. 呼吸与消化系统药理学
7.1. 大纲
1、平喘药的分类及常用平喘药物的作用特点、临床应用和不良反应。
2、抗消化性溃疡药的分类及其主要药物;H2 受体阻断药、H+-K+-ATP 酶抑制药和抗幽门螺杆菌药的药理作用、临床应用和不良反应。
3、止吐药的作用机制、临床应用。
8. 内分泌、生殖与代谢系统药理学
8.1. 大纲
1、子宫平滑肌兴奋药和抑制药 缩宫素、麦角生物碱的药理作用、临床应用、不良反应以及应用注意事项。
2、糖皮质激素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、应用注意事项和禁忌症、用法与疗程。
3、甲状腺激素的药理作用和临床应用。
4、不同剂量的碘及碘化物对甲状腺功能的影响。
5、抗甲状腺药物硫脲类的药理作用、临床应用和不良反应。
6、β 受体阻断药治疗甲状腺功能亢进的药理作用机制。
7、胰岛素的体内过程、药理作用、作用机制、临床应用和不良反应;口服降糖药物的分类及每类药物的作用机制和临床应用。
9. 病原微生物药理学
9.1. 大纲
1、抗菌药物的作用机制及抗菌药物的分类。
2、抗菌药的基本概念、常用术语和细菌耐药性;抗菌药物的合理应用原则。
3、β -内酰胺类抗生素的抗菌作用机制和细菌耐药机制。
4、青霉素G 抗菌作用、临床应用、不良反应及防治;半合成青霉素的分类及每类药物的抗 菌作用特点和临床应用;各代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。
5、非典型β -内酰胺类抗生素的抗菌作用特点和临床应用。
6、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、克林霉素、万古霉素、多粘菌素B 的抗菌作用特点和应用。
7、氨基糖苷类抗生素在抗菌作用、作用机制和不良反应等方面的共性。
8、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等药物的作用特点和临床应用。
9、 四环素类及氯霉素类抗生素 多西环素、氯霉素的抗菌作用特点、作用机制、临床应用和不良反应。
10、喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用、不良反应及用药注意事项,常用喹诺酮类药物的抗菌作用特点。
11、磺胺类药物的抗菌作用、作用机制和不良反应;磺胺药与甲氧苄啶合用的药理学基础。
12、甲硝唑、替硝唑的药理作用、临床应用和不良反应。
13、 常用抗真菌药物的种类以及咪唑类抗真菌药物的药理作用和临床应用。
14、抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺的药理作用、临床应用及不良反应。
15、抗结核病药的用药原则。
16、各类抗疟药的作用环节;氯喹的药理作用、临床应用、耐药性和不良反应;奎宁、甲氟喹、青蒿素等药物的作用特点;伯氨喹的作用特点、应用和不良反应;乙胺嘧啶的药理作用和临床应用。
17、二氯尼特的作用特点与应用。吡喹酮、甲苯哒唑和阿苯哒唑的临床应用和不良反应。
10. 肿瘤与免疫系统药理学
10.1. 大纲
1、目前临床应用的非细胞毒类抗肿瘤药物主要是通过哪些途径发挥抗肿瘤作用。
2、细胞增值周期动力学与抗肿瘤药物的作用机制对设计联合用药方案的意义。
3、常用抗肿瘤药甲氨喋呤、6-巯基嘌呤、环磷酰胺、替莫唑胺、顺铂、卡铂、三尖杉酯碱、长春新碱及紫杉醇的主要药理作用、临床应用及主要不良反应。
4、细胞毒类抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应。
5、免疫抑制药环孢素A的主要药理作用、临床应用及主要不良反应。