抗菌药物

医学生药理学中关于抗菌药的总结

抗菌药物抗菌药物机制抑制细胞壁的合成影响细胞膜的通透性影响蛋白的合成影响核算代谢影响叶酸代谢β-内酰胺类万古霉素类多粘菌素氨基糖苷类四环素类氯霉素大环内酯类林可霉素类氟喹诺酮类利福平磺胺类甲氧苄啶(TMP)抗菌药总结每类药物的共同特性抗菌谱抗菌机制体内过程不良反应临床应用各药特性每种药物敏感菌不良反应临床应用产生耐药菌机制产生灭活药物的酶菌体内药物靶点发生改变靶蛋白结构变化新的靶蛋白产生靶蛋白数目增加细菌通透性的改变加强外排系统改变代谢途径耐药基因的转移β-内酰胺酶氨基糖苷类钝化酶其他酶类青霉素类头孢菌素抗菌谱G+,G-球菌,螺旋体,放线菌微生物非细胞型微生物病毒原核细胞型微生物放线菌细菌G+杆菌破伤风杆菌白喉杆菌产气杆菌炭疽杆菌球菌葡萄球菌链球菌肺炎链球菌G-杆菌肠杆菌(伤寒杆菌肺炎杆菌流行性杆菌铜绿假单胞菌球菌脑膜奈瑟菌淋病奈瑟菌衣原体支原体螺旋体立克次体真核细胞型微生物真菌抗菌机制抑制细菌PBP转肽酶从而抑制细胞壁合成体内过程不耐酸,不能口服分布广,主要在细胞外液 (炎症时可通过血脑屏障)无需经肝代谢,几乎以原型经肾排泄不良反应过敏性反应(特异质反应)最严重的为:过敏性休克防治措施1、用前皮试(初次,间隔三天以上或者更换批号均要进行皮试)2、避免饥饿时注射3、用肾上腺素和抗组胺药物进行抢救青霉素脑病老年人慎用赫氏反应出现赫氏反应时,无需停药,对症治疗即可,可用糖皮质激素来治疗局部反应临床应用用于各类(除了G-菌)感染各类药物特性天然青霉素青霉素G不耐算,不能口服,不耐青霉素酶,抗菌谱窄,易引起过敏性反应半合成青霉素耐酸青霉素青霉素V对球菌作用强,其他弱与青霉素G耐酸耐酶青霉素本唑西林对G+球菌作用强,对产PG酶的甲氧西林敏感的葡萄球菌有用,对甲氧西林耐药的细菌无作用广谱青霉素对G+,G-有用对产酶的球菌和铜绿假单胞菌无效氨苄西林阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素哌拉西林不耐酸不耐酶用于肠杆菌科以及铜绿假单胞菌所致严重感染抗G-杆菌青霉素对铜绿假单胞菌无效共同特性对G+作用:第五代>第一代>第二,四代>第三代对G-作用:3、4、5代>2代>1代第三、四、五代有较强的抗铜绿假单胞菌作用不良反应过敏反应用药前要做过敏实验肾毒性第一代最大,第三,四,五代基本无毒性二重感染凝血功能障碍(头孢孟多,头孢哌酮)补充维生素K(阿司匹林凝血障碍,也须补充维生素K)双硫仑样反应(头孢唑林,头孢哌酮,头孢孟多)禁忌症忌酒(用药或者停药5天内)青霉素过敏者以及肾功能不全者慎用不能与氨基糖苷类或者高效利尿药合用各药特性第一代头孢唑林用于G+感染第二代头孢尼西头孢孟多第三代头孢曲松头孢他啶G+,G-感染对淋球菌有作用对铜绿假单胞菌作用是头孢菌类中是最强其他β-内酰胺类药物碳青霉烯类抗菌谱最广,活性强,MIC,MBC接近,有PAE,与第三代头孢菌素无交叉过敏,对β-内酰胺酶稳定青霉烯类对厌氧菌作用强氧头孢烯类脑脊液中含量高单环β内酰胺类与青霉素无交叉过敏反应G-需氧菌作用强β内酰胺酶抑制药克拉维酸舒巴坦他唑巴坦1、单用作用弱2、自杀底物,与β-内酰胺酶形成稳定复合物3、与β-内酰胺类药有协同作用4、对无β-内酰胺酶的细菌无加强作用共同特性抗菌谱对G+球菌(耐甲氧西林葡萄球菌有效)抗菌机制抑制细胞壁形成不良反应耳毒性大部分可逆,小部分永久性耳聋肾毒性用药时,需要检测血药浓度过敏反应红人征用抗组胺药物以及肾上腺素治疗血栓性静脉炎共同特性抗菌谱G-杆菌作用强,对球菌无作用抗菌机制抑制蛋白质的合成,杀菌药耐药机制钝化酶对酶稳定性的强弱奈替米星>阿米卡星>妥布霉素>庆大霉素>链霉素体内过程吸收极性大,吸收慢,多用于注射给药,肌肉注射吸收迅速完全分布主要分布于细胞外液,肾皮质和内耳淋巴液可通过胎盘,不能通过血脑屏障代谢与排泄原型肾中排泄可碱化尿液加速排泄肝无影响,对肾有肾毒性抗菌特点静止期杀菌药,抗菌广谱杀菌速率与浓度成依赖性有首次接触效应(FEE)不良反应耳毒性前庭功能障碍听神经障碍耳鸣及感音神经性耳聋发生几率新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素平衡失调,共济失调呕吐,晕眩,眼球震颤发生几率新霉素>卡那霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星使用氨基糖苷类药物时,不能与抗组胺药物和抗晕动症药物物联合应用肾毒性发生几率新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>链霉素>奈替米星不能与强效利尿药,第一代头孢菌素,万古霉素合用神经肌肉麻痹与剂量以及途径有关用新斯的明和钙剂进行治疗避免与肌松药连用血钙过低,重症肌无力者禁用过敏反应链霉素引起过敏性休克的几率仅次于青霉素临床应用主要用于G-杆菌严重感染,对铜绿假单胞菌有作用 铜绿假单胞菌首选:庆大霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星各药物特性链霉素1、鼠疫以及兔热病的首选药2、治疗布鲁菌3、肺结核庆大霉素1、用于铜绿假单胞菌等的G-感染(多于哌拉西林联合应用),是氨基糖苷类药物的首选药物2、用于细菌性感染性心内膜炎(与PG连用)3、用于肠道感染以及术前肠道准备4、局部应用奈替米星是氨基糖苷类药物中,肾毒性和耳毒性最低 抗菌谱广阿米卡星抗菌谱最广的氨基糖苷类药物 对多种氨基糖苷类钝化酶稳定大观霉素唯一临床应用是治疗无并发症的淋病对青霉素,四环素耐药的淋病共同特性抗菌谱共同特性与PG相似当广,G+,G-球菌,支原体,衣原体,军团菌抗菌机制与核蛋白体50S亚基结合抑制蛋白质的合成不良反应毒性低,主要为胃肠道反应临床应用用于敏感菌所致呼吸道,皮肤及软组织感染各药特性红霉素1、抗菌活性比PG弱 2、不耐酸,在肝中代谢,随胆汁排泄 不良反应过敏反应 肝损害 胃肠道反应 局部反应阿奇霉素 克拉霉素抗菌活性比红霉素强口服吸收完全,在肺组织中浓度高不良反应少,主要为胃肠道反应不在肝中代谢,以原型经胆道排泄林可霉素 克林霉素抗菌谱G+球菌 厌氧菌抗菌机制体内过程分布广,主要分布在骨组织临床应用G+球菌引起的感染(金色葡萄球菌引起的骨髓炎)以及严重厌氧菌感染厌氧菌不良反应伪膜性肠炎可用万古霉素治疗临床应用耐甲氧西林所引起的感染和难辨梭形芽孢杆菌引起的伪膜性肠炎抗菌谱广 对G+,G-菌,立克次体,支原体衣原体,螺旋体,放线菌均有效,对铜绿假单胞菌无效抗菌机制与30S亚基结合,抑制蛋白质合成体内过程口服容易吸收,但易收到金属离子的影响。易与金属离子形成络合物,不易吸收。分布广,易透过胎儿屏障以及乳汁,易沉积在骨和牙齿中 不易透过血脑屏障临床应用不良反应立克次体感染(斑疹伤寒,恙虫病)支原体感染衣原体感染螺旋体感染(回归热)细菌性感染(布鲁菌病)胃肠道反应影响牙齿和骨骼的发展过敏反应最严重的为 食管溃疡防治措施:饭后2小时使用,并站立半小时各药特性四环素多西环素米诺环素口服吸收不完全,易受食物影响在肝中的浓度高,并经肾排泄肝功能及肾功能不全者禁用抗菌活性比四环素强口服吸收完全,不受食物影响经肝代谢为无活性代谢物,经胆汁排泄,对肠道菌无影响肾功能不全者也可服用抗菌活性是四环素中最强的脂溶性强,易透过血脑屏障肝功能不全者也可服用共同特性抗菌谱抗菌机制体内过程临床应用不良反应与四环素类似与50S亚基结合,抑制蛋白质的合成脂溶性好,口服吸收全易透过血脑屏障,在脑脊液中浓度高易透过胎儿屏障以及乳汁在眼组织中渗透力强细菌性脑膜炎和脑脓肿伤寒杆菌感染严重厌氧菌感染血液系统灰婴症过敏反应、二重感染再生障碍性贫血(与剂量,疗程无关,属于特异质反应)中毒性骨髓抑制(与剂量,疗程有关)骨髓中线粒体内的具有50S亚基,服用氯霉素一直骨髓线粒体的活性大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒,表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀阿奇霉素 克拉霉素抗菌活性比红霉素强口服吸收完全,在肺组织中浓度高不良反应少,主要为胃肠道反应不在肝中代谢,以原型经胆道排泄与50S亚基结合抑制蛋白质合成子主题
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