导图社区 药理学-三十一 作用于呼吸系统的药物
人卫药理学呼吸系统药物导图。异丙托溴铵(异丙托品):对M1、M2、M3胆碱受体无选择性,但对气道平滑肌有较高的选择性,对心血管系统作用不明显,也不影响痰液粘稠度和分泌。
这是一篇关于细胞生物学(人卫6)第五章-细胞的内膜系统与囊泡转运的思维导图,主要内容有定义、内质网Endoplasmic Reticulum、高尔基复合体Golgi complex、襄泡等。
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三十一 作用于呼吸系统的药物
平喘药
抗炎平喘药-病因治疗
糖皮质激素(GCs)类
药理作用及机制
抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功能
抑制EOs、T淋巴细胞、巨噬细胞、中性粒细胞功能
减少支气管树突状细胞数目
抑制肺EOs、巨噬细胞和MCs浸润与释放炎症介质和IgE产生
加速肺炎症细胞调亡
人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体 →兴奋后起到平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏戒指、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等→缓解或消除支气管痉挛和气道痉挛
抑制细胞因子和炎症介质的产生
抑制气道高反应性
抑制炎症和免疫反应而降低哮喘患者吸入抗原、胆碱受体激动剂、冷空气以及运动后的支气管收缩反应
增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
利于环节支气管痉挛和黏膜肿胀
临床应用
用于支气管扩张药不能有效控制的慢性哮喘患者
长期应用可以减少或终止发作,减轻病情严重程度
长期防止哮喘发作
不能缓解急性症状
吸入给药
急性发作者不能使用
常用药物
丙酸倍氯米松
布地奈德
丁地去米松
布地缩松
丙酸氟替卡松
脂溶性最强 防治慢性哮喘最常用药物(国外)
不良反应
吸入常用剂量一般不产生不良反应
长期用药→声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染等→故吸入后立即漱口
支气管扩张药
β肾上腺素受体激动药
非选择性β受体激动药
异丙肾上腺素
肾上腺素
支气管哮喘
喘息型支气管炎
伴有支气管痉挛的呼吸道疾病
急性发作iv
心脏反应
较轻,但大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常患者
肌肉震颤
好发在四肢及面颈部
代谢紊乱
β2受体激动药增加肌糖原分解,引起血乳酸、丙酮酸升高并产生酮体
过量应用时或与糖皮质激素合用时,可能引起低钾血症
非选择性激动药
选择性β2受体激动药
短效激动药
沙丁胺醇
特布他林
长效激动药
克伦特罗
福莫特罗
班布特罗
茶碱类
抑制磷酸二酯酶
阻断腺苷受体
增加内源性儿茶酚胺的释放
免疫调节与抗炎作用
增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动
COPD
中枢型睡眠呼吸暂停综合征
胃肠道不良反应
中暑兴奋
急性中毒
氨茶碱
胆茶碱
抗胆碱药(M胆碱受体阻断药)
异丙托溴铵(异丙托品)
口服不吸收,采用气雾剂
对M1、M2、M3胆碱受体无选择性,但对气道平滑肌有较高的选择性,对心血管系统作用不明显,也不影响痰液粘稠度和分泌
噻托溴铵
长效抗胆碱药
对M1~M5型亲和力相同→与M1、M3受体解离缓慢→持久地扩张支气管
抗过敏平喘药
炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
非脂溶性药物,临床采用粉剂定量雾化器(MDI)方式吸入
无扩张气道的作用
稳定肥大细胞膜
抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症
阻断炎症细胞介导的反应
预防哮喘发作
在抗原和刺激物接触前7~10天给药
对过敏性、运动性、非特异的外源性刺激引起的哮喘效果好
不良反应少见,偶与咽喉与器官刺痛感或支气管痉挛,必要时可同时吸入β2受体激动药预防
奈多罗米钠
H1受体阻断药
酮替芬
类似色甘酸钠的作用
强大的H1受体阻断作用
镇咳药
中枢性镇咳药
成瘾性中枢性镇咳药
阿片类生物碱:作用最强的为吗啡
用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽
磷酸可待因
药理作用
对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用
镇咳作用强而迅速(吗啡1/10)
镇痛作用(吗啡1/10~1/7)
镇静作用
呼吸抑制作用
三镇一抑制
非成瘾性中枢性镇咳药
氢溴酸右美沙芬
夜间镇咳
枸橼酸喷妥维林
用于各种原因引起的干咳
外周血镇咳药
盐酸那可汀
祛痰药
痰液稀释药
恶心性祛痰药
代表药物:氯化铵
刺激胃黏膜→迷走神经反射→促进支气管腺体分泌增加→痰液稀释→易于咳出
药物分泌至呼吸道→提高管腔渗透压→保留水分、稀释痰液
刺激性祛痰药
代表药物:愈创甘油醚
刺激支气管分泌→促进痰液稀释而易于咳出
微弱抗菌作用,减少痰液的恶臭
黏痰溶解药
适用于痰液粘稠引起的呼吸困难、咳痰困难
破坏黏蛋白中的二硫键→降解痰液中的DNA→溶解脓性痰液
药物
乙酰半胱氨酸
脱氧核糖核酸酶
黏痰调节药
溴己新
作用于气管、支气管的黏液产生细胞,促使其分泌黏性低的分泌物,使呼吸道分泌液的流变恢复正常,痰液变稀而容易咳出
慢性阻塞性肺疾病治疗药
磷酸二酯酶-4 抑制药
罗氟司特
抑制炎症细胞聚集和活化
抑制PDE-4活性而抑制气道内上皮细胞、中性粒细胞、CD8+T细胞、巨噬细胞和嗜酸性粒细胞等验证细胞的活化,减少炎症细胞因子包括TNF-α、IL-1等释放,PDE-4抑制药具有强大的抗炎作用而缓解气道炎症
PDE-4主要表达于炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内,PDE-4是细胞内特异性的cAMP水解酶,其抑制药增加cAMP水平而发挥抗炎、扩张支气管等药理作用
扩张期到平滑肌
缓解气道高反应性
缓解气道重塑
用于治疗反复发作并加重的成人重症COPD,常与长效支气管扩张药联合应用
抗胆碱药
塞托溴铵
长效支气管扩张药
目前COPD稳定期维持治疗的核心药物
显著改善COPD 患者的肺功能