导图社区 执业药师西药二:抗菌药物
抗菌药物章节内容比较多,需要按照分类有技巧的记忆,备考执业药师西药二,条理更清晰一些~比如介绍了耐药性机制、药动力学、抗菌作用机制、抗菌药典型不良反应总结及抗菌谱、感染性疾病用药选择等多个方面的内容。
编辑于2022-08-31 13:49:36 湖北省执业药师西药综合第六章知识点总结,主要介绍了西药综第六章关于呼吸系统常见疾病的内容。详细列出了几种常见的呼吸道疾病,包括急性气管-支气管炎、社区获得性肺炎(CAP)、支气管哮喘以及慢阻肺(COPD)和肺结核,并围绕这些疾病展开了多方面的讨论。全面而系统地概述了呼吸系统常见疾病的病因、症状、诊断、评估和治疗等方面的内容。
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执业药师西药综合第六章知识点总结,主要介绍了西药综第六章关于呼吸系统常见疾病的内容。详细列出了几种常见的呼吸道疾病,包括急性气管-支气管炎、社区获得性肺炎(CAP)、支气管哮喘以及慢阻肺(COPD)和肺结核,并围绕这些疾病展开了多方面的讨论。全面而系统地概述了呼吸系统常见疾病的病因、症状、诊断、评估和治疗等方面的内容。
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执业药师药二:抗菌药物
耐药性机制
1.钝化酶或灭活酶的形成,是临床上抗感染药治疗失败的主要原因,如β-内酰胺酶、氨
基糖苷类钝化酶、氯霉素乙酰转移酶。
2.细菌细胞壁通透性改变,使抗生素无法进入细胞内,难以作用于靶位。
3.细菌细胞膜上存在的抗感染药物外排系统,使菌体内药物减少。
4.靶位组成部位的改变,使抗生素不能与靶位结合而发生抗菌效能。
5.代谢拮抗药的增加或细菌酶系的变化。
药代动力学/药效学(PD/PK) (MIC最低抑菌浓度,MBC最低杀菌浓度, PAE抗生素后效应)
浓度依赖型 (托他多带点浓浓的糯米糖)
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、多黏菌素、硝基咪唑类
时间依赖型
抗菌作用时间短(PAE或t1/2较短) (红树林里偷情时间短)
β-内酰胺类、林可霉素、红霉素
抗菌作用时间长(PAE或t1/2较长) (假期历时太长了阿)
替加环素、利奈唑胺、阿奇霉素、克拉霉素、四环素类、糖肽类
抗菌作用机制
影响细菌或真菌细胞壁的合成 (隔壁房间住着个林太太,白白净净)
β-内酰胺类 (三头两青一酰胺)
青霉素类
青霉素、阿莫西林
头孢菌素类
头孢氨苄、头孢哌酮
头霉素类
头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺
碳青霉烯类
亚胺培南、美罗培南
单环β-内酰胺类
氨曲南
氧头孢烯类
拉氧头孢、氟氧头孢
糖肽类
万古霉素、替考拉宁
磷霉素
棘白菌素类
卡泊芬净、米卡芬净
影响细菌或真菌细胞膜通透性 (好事多磨/一国两制多稀罕)
多黏菌素类
多黏菌素B、多黏菌素E
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
影响细菌蛋白质合成
30S (San)
四环素类
四环素、多西环素、替加环素(甘氨酰四环素)
氨基糖苷类(抑制蛋白质合成全过程)
卡那霉素、阿米卡星、庆大霉素
50S (坐在红绿林里50年)
大环内酯类
阿奇霉素、克拉霉素、红霉素
林可霉素类
林可霉素、克林霉素
酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
其他
利奈唑胺
干扰细菌叶酸代谢 (黄合/还甲)
二氢叶酸合成酶抑制剂
磺胺嘧啶
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氧苄啶
影响细菌核酸合成 (傻弟弟核算福利)
干扰DNA合成
氟喹诺酮类(如诺氟沙星、环丙沙星)
干扰RNA合成
利福平
抗菌药典型不良反应总结及抗菌谱
青霉素
过敏反应,在各种药物中居首位
吉海反应(赫氏反应)
G+、G-球菌/螺旋体/放线菌
头孢菌素类
1-3代阴盛阳衰,2代开始可抗厌氧菌,3代开始可抗铜绿假单胞菌,4代广谱
碳青霉烯类
广谱,G+G-、需氧菌、厌氧菌
氨曲南
窄谱,对需氧G-包括铜绿假单胞菌有效,对G+、厌氧菌作用差
氨基糖苷类
耳毒性、肾毒性、肌毒性、过敏
有效:需氧G-杆菌、金葡菌,铜绿假单胞菌、多数G+作用差 无效:厌氧菌
大环内酯类
胃肠道反应、肝毒性、心脏毒性、耳毒性
抗菌谱与青霉素相似但略广: G+、 G-球菌
四环素类
牙齿黄染、二重感染
广谱,G+>G-,四体(二菌四体),对铜绿假单胞菌无效
林可霉素类
有效: G+球菌、厌氧菌 无效: G-杆菌、肺炎支原体
糖肽类
G+强,G-弱
多粘菌素
仅G-杆菌
酰氨醇类
广谱,G->G+,四体(二菌四体)
喹诺酮类
G+,G-,尤其是G-杆菌(包括铜绿假单胞菌)有效
万古霉素
肾毒性、耳毒性、红人综合征
氟喹诺酮类
肌痛、跟腱炎症和跟腱断裂、骨关节病损、心脏毒性
氯霉素
灰婴综合征、骨髓功能抑制
磺胺类
过敏反应、肾损害、新生儿黄疸、溶血性贫血
G+、G-
硝基呋喃类
广谱
硝基咪唑
尿液呈深色、双硫仑样反应
厌氧菌(首选)
异烟肼
周围神经炎
乙胺丁醇
球后视神经炎
利福平
排泄物呈橘红色
吡嗪酰胺、乙胺丁醇
尿酸升高
两性霉素B
低钾血症、肾毒性(脂质体剂型可减轻毒性)
磷霉素
G+、G-、铜绿假单胞菌、对其他抗生素耐药的葡萄球菌
利奈唑胺
G+,耐万古霉素的屎肠球菌
窄谱抗菌谱: G+→林可霉素类、糖肽类、利奈唑胺 (林克太太坐在太阳底下) G-→氨曲南、氨基糖苷类、多粘菌素 (多阴暗啊)
感染性疾病用药选择
风湿热、梅毒
苄星青霉素
军团菌病、支原体肺炎、百日咳、空肠弯曲菌肠炎
红霉素
难辨梭状芽孢杆菌引起的假膜性肠炎
甲硝唑、万古霉素
耐甲硝唑的艰难梭状芽孢杆菌感染
万古霉素
耐万古霉素的屎肠球菌感染
利奈唑胺
耐碳青霉烯类需氧G杆菌感染
多黏菌素
金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染
林可霉素类(林可霉素、克林霉素)
厌氧菌感染、阿米巴病、阴道滴虫病
硝基咪唑类(甲硝唑)
伤寒、副伤寒
氟喹诺酮类、氯霉素
斑疹伤寒
多西环素
肺孢子菌肺炎
复方磺胺甲恶唑
侵袭性曲霉菌病
伏立康唑
侵袭性念珠菌病
氟康唑
一、青霉素类
作用特点
1.药前皮试
2.询问病史
3.过敏性休克就地抢救,肌内注射0.1%肾上腺素,必要时静脉注射葡萄糖注射液/氯化钠注射液稀释。
4.混合氨基糖苷类,抗菌活性均减弱;可联合疗草绿色链球菌感染的心内膜炎,但不可在同一个容器给药
5.肾小管分泌受丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药物的抑制而延长其血浆半衰期(阿司吲哚保双黄,青霉素类时间长)
(青V耐酸可口服,甲苯氯双耐青霉,羧苄哌拉抗铜绿,阿莫氨苄为广谱。)
不良反应
1.严重过敏反应:
2.吉海反应(亦称赫氏反应) :治疗梅毒、钩端螺旋体病时发生寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等症状加剧
3.青霉素脑病:剂量过大、滴速过快时引起,表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷。婴儿、老年人、肾功能不全者多见
二、头孢菌素
第一代(一代硫咪唑安分啦)
头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄
第二代(二代孟多替夫烙了两张饼)
头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢克洛
第三代(他这个地痞3次派我去塞外)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢地尼、头孢克肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢泊肟、头孢他美
第四代(四代匹罗比我好)
头孢吡肟、头孢匹罗
作用特点
(1)与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活
(2)头孢曲松(单身狗,缺钙,最不绿,长1天1次,不调剂量)
①配伍禁忌多,应单独给药
②与含钙物合用可在肺或肾中形成头孢曲松-钙盐沉淀,造成致命性危害
③第三代对铜绿假单胞菌能力最差
④半衰期长,一天一次给药
⑤重度肾衰竭患者,除头孢曲松,使用所有头孢菌素类药物均需调整剂量
不良反应(皮试)
(1)交叉过敏反应
(2)血液系统:可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸性粒细胞增多和血小板减少、凝血酶原时间延长
(3)神经系统:肾功能不全者使用头孢吡肟、头孢他啶、头孢唑林而未调整剂量时可出现脑病、肌肉痉挛、癫痫(他肾不好,还坐在林子里与人比武,憋疯了)
(4)抗生素相关性腹泻:①轻症可缓解;②中、重度患者口服甲硝唑;③无效时用万古霉素/去甲万古霉素口服
(5)可导致肠道菌群改变,导致维生素K和维生素B合成受阻,长期大量使用适当补充维生素K、维生素B
(6)双硫仑样反应:颜面部及全身潮红、呼吸困难、精神错乱,严重者出现心衰、休克等症状(三头一氯两硝基,孟多派假的我去安装双硫仑)(奥硝唑无双硫仑)
三、β-内酰胺酶抑制剂
1. 代表药品:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、万巴巴坦。
2.抑制β-内酰胺酶活性包括超广谱β-内酰胺酶(ESBLs) ,但内在抗菌活性极弱。克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦为β-内酰胺酶不可逆抑制剂,阿维巴坦是非β-内酰胺结构的可逆的β-内酰胺酶抑制剂,舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构。
3.抑酶活性比较:他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦。(他可舒服了)
4.与氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、头孢他啶、美罗培南等制成复方制剂可增强抗菌作用。
四、碳青霉烯类
(1)抗菌谱: G-、G+、 厌氧菌、需氧菌
(2)亚胺培南
被肾脱氢肽酶I灭活,常与西司他丁(肾脱氢肽酶抑制剂)制成复方制剂
亚胺培南西司他丁
①不良反应:引起中枢神经系统毒性,肌阵挛、精神障碍,包括幻觉、错乱状态或癫痫发作;
②不用于有中枢神经系统疾病的患者或肾功能不全者,不用于脑膜炎的治疗
(3)美罗培南可用于脑膜炎治疗
(4)厄他培南半衰期长,一日一次
相互作用:与丙戊酸钠合用,可加速后者的代谢,导致其血浆药物浓度降低,甚至引发癫痫(丙戊酸钠666,培南癫痫无作用)
五、其他β-内酰胺类
头霉素类
头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢替坦 (没米替你洗头,头霉了)
(1)抗菌谱与第二代头孢相似,对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBL) 稳定,有抗厌氧菌作用
(2)头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦:“双硫仑样”反应
(3)长时间应用会导致维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向)、维生素B缺乏症(舌炎、神经炎、食欲减退)(VBVK缺乏)
氧头孢烯类
拉氧头孢、氟氧头孢
(1)抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似,对多种革兰阴性菌及厌氧菌有较强作用
(2) 可发生“双硫仑样”反应
单环β-内酰胺类
氨曲南
(1) 对需氧G-菌有效,对G+菌和厌氧菌作用差
(2)肾毒性低,可作为氨基糖苷类的替代品
(3) 是唯一一个与青霉素类及头孢菌素类无交叉过敏反应的β-内酰胺类,可用于对青霉素、头孢菌素过敏者
六、氨基糖苷类
代表药品
链霉素、依替米星、异帕米星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、耐替米星、大观霉素(淋必治)(大庆和卡那谈恋爱,拖着布去山上观星星)
作用特点
(1)抗菌谱:对需氧G-杆菌有强抗菌作用,对各种厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌有良好作用
(2)在碱性环境中抗菌作用增强,胃肠道吸收差,注射给药用于治疗全身性感染
(3) 具有首剂现象
(4)为浓度依赖型,对G+球菌、G-杆菌有明显的抗生素后效应(PAE)
(5) 与β-内酰胺类混合使用可致相互灭活,联合使用在不同部位给药
典型不良反应及禁忌 (耳毒肾毒肌肉阻,过敏严重链霉素)
(1)耳毒性(新霉素最强) :①前庭损害;②耳蜗神经功能损害
(2) 肾毒性(新霉素最强) :肾毒性通常是可逆的,耳毒性不可逆
(3)阻断神经-肌肉接头传递(肌松作用)
(4)过敏反应(链霉素最严重)
(5)奈替米星、妥布霉素、大观霉素禁用于妊娠期妇女和新生儿
七、大环内酯类
代表药品
红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰利霉素 (大内红人泰利,有7克拉红宝石)
作用特点
(1)抗菌谱:与青霉素相似,但略广
(2)红霉素易被胃酸破坏
(3)红霉素属于短PAE的时间依赖型抗菌药物,阿奇霉素、克拉霉素属于长PAE的时间依赖型抗菌药物
(4)红霉素、克拉霉素属于肝药酶抑制剂,合用增加药物血药浓度,疗效增加不良反应也增加
(5) 与氯霉素或林可霉素合用,可产生拮抗作用
(6)红霉素的适应证:青霉素过敏患者的替代用药;首选用于军团菌病,肺炎支原体肺炎及其他支原体感染,肺炎衣原体感染及其他衣原体感染,空肠弯曲菌肠炎,百日咳的治疗
(一百支空军首选红)
不良反应
①胃肠道反应;②肝毒性;③心脏毒性;④耳毒性(红霉素,伤肠胃,心肝耳都受伤)
八、四环素类
代表药品
四环素、多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素
作用特点
(1)抗菌谱:广谱,抗G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、兔热病和疟疾等,对铜绿假单胞菌无作用(三菌四体无铜绿)
(2)用于治疗多种感染性疾病,尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染,多西环素用于立克次体病导致的斑疹伤寒
(3)属于长PAE的时间依赖型抗菌药物
(4)组织渗透性与脂溶性有关:米诺环素>多西环素>四环素
不良反应及禁忌 (四环牙黄,光敏骨异常,米诺还会晕晃晃)
①二重感染
②影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼正常发育,牙齿黄染(妊娠妇女、8岁以下儿童禁用) ;
③米诺环素:引起眩晕、耳鸣等前庭功能紊乱,女性多于男性,用药期间禁止从事高空作业、驾车及操作具有危险性的机械;
④部分有光敏反应:多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素
九、林可霉素类
作用特点 (克林骨关节)
(1)抗菌谱: G'球菌及厌氧菌
(2)克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4~8倍
(3)是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药
不良反应
①肠道菌群失调和抗生素相关性腹泻;
②肝毒性;
③大剂量快速静滴,可引起血压下降、心电图改变,甚至心跳、呼吸停止;
④有神经-肌肉阻断作用
十、糖肽类
代表药品
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
作用特点
(1)抗菌谱:对G+作用强大, 对G-菌作用弱
(2)为长PAE的时间依赖型抗菌药物,每日分次给药
(3)万古霉素可用于:
①耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染(MRSA) ;
②青霉素过敏或经其他抗生素治疗无效的严重G+感染;
③经甲硝唑治疗无效的艰难梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎
(4)万古霉素滴注速度应缓慢,滴注时间至少在60min以上
不良反应
(1)耳毒性:听力减退,甚至耳聋
(2)肾毒性:急性肾功能不全、肾衰竭
(3) 红人综合征:快速静脉输注万古霉素和去甲万古霉素时出现,可用苯海拉明和减慢滴注避免
(4)替考拉宁引起“红人综合征”和肾毒性较万古霉素低
(糖肽替万古考试,被抓了,变成红人。万古耐甲抗艰难,耳肾红人滴注缓)
十一、酰氨醇类
代表药品
氯霉素、甲砜霉素(氯酰砜)
作用特点
(1)抗菌谱:广谱,对G-菌的作用强于G+菌
(2)用于敏感菌株所致伤寒、副伤寒(成人伤寒、副伤寒首选氟喹诺酮类);与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿
(3)氯霉素:
①拮抗维生素B6、维生素B12;
②细菌对其有缓慢耐药性;
③为肝药酶抑制剂
不良反应
(1)骨髓造血功能障碍:血细胞减少,严重者出现再生障碍性贫血
(2) 灰婴综合征:新生儿剂量达140~160mg/ (kg●d),可致致死性的灰婴综合征
(3)先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可发生溶血性贫血
(4)长期用药导致维生素K合成受阻而出血
(氯骨灰)
十二、氟喹诺酮类
代表药品
环丙沙星、左氧氟沙星
作用特点
(1)抑制细菌DNA的拓扑异构酶1I、IV, 干扰DNA复制、转录和重组,而产生杀菌作用
(2)与其他种类抗菌药物之间无交叉耐药性,不同喹诺酮类品种间呈交叉耐药性
(3)组织分布广泛,如莫西沙星可透过血脑屏障用于脑膜炎感染
不良反应
①关节病变:肌痛、跟腱炎症和跟腱断裂;
②血糖紊乱:以加替沙星最为严重,使用降糖药物或胰岛素的糖尿病患者需严密监测血糖;
③光敏反应:如司帕沙星;
④心脏毒性: Q-T间期延长,尖端扭转型室性心律失常:
⑤兴奋中枢:有精神病、癫痫病史者慎用;
⑥软骨损害(影响18岁以下儿童软骨发育) ;
⑦视觉紊乱(色视、双视) ;
⑧孕妇和18岁以下儿童禁用,哺乳期妇女应避免使用
(沙星软骨跟腱伤,光敏视弱心失常,兴奋中枢乱血糖,妊娠十八不要尝)
十三、硝基呋喃/咪唑类
硝基呋喃类
代表药品
(1)代表药品:呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林
作用特点
(2) 口服吸收差,组织渗透性差,不宜用于较重感染,仅适用于肠道感染(呋喃唑酮:仅用于治疗难以根除的幽门螺杆菌感染)及下尿路感染(呋喃妥因)
不良反应
①消化道反应;
②肺纤维化;
③呋喃唑酮、呋喃妥因会发生双硫仑样”反应
硝基咪唑类
代表药品
(1)代表药品:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
不良反应
①胃肠道反应、口腔金属味、深色尿(对人无害) ;
②甲硝唑、替硝唑可发生“双硫仑样”反应,而奧硝唑无
甲硝唑可用于
①各种厌氧菌感染;
②寄生虫病:肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病(首选)、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫病;
③艰难梭菌所致的伪膜性肠炎;
④幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠溃疡
十四、磺胺类
代表药品
磺胺嘧啶、磺胺甲嗯唑、柳氮磺吡啶
作用特点
(1)复方磺胺甲嗯唑:
为磺胺甲恶唑(抑制二氢叶酸合成酶)与甲氧苄啶(抑制二氢叶酸还原酶)的复合制剂,可双重阻断细菌的叶酸代谢,具有协同抗菌作用,减少耐药菌株;是治疗肺孢子菌病的首选药物(黄孢子)
(2)磺胺嘧啶:
可用于治疗普通型奈瑟球菌脑膜炎、2个月以上小儿的流行性脑脊髓膜炎 (秘密在脑子里)
不良反应
①过敏反应;
②肾损伤:酸性尿液中析出结晶(碱化尿液多饮水) ;
③肝损害:新生儿高胆红素血症和新生儿黄疸;
④骨髓抑制:中性粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血:
⑤特异质反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者易发生溶血性贫血;
⑥妊娠及哺乳期妇女、小于2个月的婴儿禁用
(磺胺过敏伤肾肝,抑制骨髓还溶血) (黄<磺胺>伯伯,氯<氯霉素>伯伯<伯胺喹>,蚕豆病用了会溶血)
十五、其他抗菌药
多黏菌素
(1)代表药品:多黏菌素B、多黏菌素E(好事多膜)
(2)抗菌谱:窄谱,对G杆菌如对铜绿假单胞菌有较强活性
(3)可用于对碳青霉烯类耐药的铜绿假单胞菌、肠杆菌感染(培南不管他能管,多神圣<神经毒性/肾毒性>)
(4)不良反应:
①肾毒性:最常见,肾功能不全时,多黏菌素E需要调整剂量,多黏菌素B不需调整;
②神经毒性;
③多黏菌素B静脉注射后导致色素沉着
磷霉素
(1) 1g磷霉素钠中含0.32g钠离子,肾功能不全、心功能不全、高血压等需限制钠盐摄入量的患者,应用本品时需保持体内钠离子的平衡
(2)不良反应:
①轻度胃肠道反应;
②静脉给药可能引起静脉炎
(3) 5岁以下儿童禁用(5磷宏光)
利奈唑胺
(1)对甲氧西林、万古霉素耐药菌株、厌氧菌疗效好;对艰难梭菌的作用与万古霉素相似;对G作用差
(2) 为轻度可逆、非选择性的单胺氧化酶抑制剂
(3)用于耐万古霉素的屎肠球菌感染、耐甲氧西林或对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎
(4)不良反应:骨髓抑制(血小板减少、贫血、白细胞减少和全血细胞减少,每周需进行血小板和全血细胞计数的检查),周围神经病和视神经病变(疗程超过28日发生风险增加),乳酸性酸中毒(坐骨神经酸痛)
替加环素(新四环素)
(1)受四环素类两大耐药机制(核糖体保护和外排机制)影响较小
(2)仅限于治疗其他抗生素不适用的复杂感染
(3)不良反应:
①牙齿永久性变色:
②急性胰腺炎,严重可能致死
十六、抗结核分枝杆菌药 (一笔利益)
异烟肼 (一心一意抗结核) (一周要上6天班)
作用特点
(1)对各型结核分枝杆菌都有高度选择性,目前杀菌作用最强的抗结核药,对其他细菌几乎无作用
(2)对静止期和繁殖期都有强大杀灭作用
不良反应
(1)肝脏毒性:饮酒增加肝损伤
(2)神经系统毒性:周围神经炎多见于慢乙酰化型者,可用维生素B6预防
(3)癫痫和精神病患者禁用
利福平 (红福/流利)
作用特点
(1)抗菌谱:广谱,抗菌作用强
(2)对细胞内、外繁殖期、静止期的结核杆菌均有作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,影响DNA依赖性的RNA多聚酶
(3) 是抗结核治疗中最为主要的两种药物(异烟肼、利福平)之一
不良反应
(1)消化道反应
(2)肝毒性
(3)排泄物呈橘红或红棕色
(4)类流感样症状
吡嗪酰胺 (半壁江山,鼻青脸肿关节真痛啊)
作用特点
(1)对静止期或巨噬细胞内的结核菌有杀灭作用,对顽固菌有较好杀灭作用,对耐异烟肼和链霉素的结核菌也有效果
(2)对细胞外及在中性或碱性环境中的结核菌无效,称为“半杀菌药”
不良反应
(1)肝脏损害:最常见,黄疸
(2)引起痛风
(3)关节痛:与利福平同服时可减少
乙胺丁醇 (目不识丁也痛啊)
作用特点
(1)抗菌谱:对各型分枝杆菌都有高度的抗菌活性,对异烟肼、链霉素及其他抗结核药物耐药的分枝杆菌仍然有效,与其他药物之间无交叉耐药现象
(2)对繁殖期细菌有较强活性,对静止期几乎无作用,细胞内、外都有抗菌作用
(3)现已成为取代链霉素、对氨基水杨酸作为治疗结核病的一线药物
不良反应
(1)球后视神经炎、视物模糊、红绿色盲或视力减退
(2)高尿酸血症、关节痛
(3)在幼儿中不易监测视力变化,不推荐用于13岁以下儿童
十七、抗真菌药
多烯类
两性霉素B、制霉菌素 (一国两制多稀罕, 两性不加盐)
(1)影响真菌细胞膜,为治疗深部真菌感染的主要选择药物
(2)肾毒性较大(改造为脂质体两性霉素B).
(3)不良反应:肾功能损害、低钾血症、神经系统毒性反应(头痛、发热、呕吐)。给药前给予解热镇痛药或抗组胺药,可减轻不良反应
(4)相互作用:①与肾上腺皮质激素合用可控制两性霉素B的不良反应,但加重低钾血症的风险;②增强潜在的洋地黄毒性
(5)两性霉素B静脉滴注液配制方法:先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg ( 或以5ml配制25mg),然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀)
吡咯类
咪唑类 (咪连一克酮)
酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑
三唑类 (三伏天去沙滩上听曲)
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑
(1)影响真菌细胞膜。咪唑类中以酮康唑应用最多,但其有严重肝毒性
(2)克霉唑、益康唑、咪康唑:局部用药
(3)氟康唑主要作用于念珠菌属、隐球菌属,对曲霉菌属耐药;
(4)伏立康唑适用于成人和2岁及以上儿童患者的侵袭性曲霉病;(曲伏)
(5)伊曲康唑可用于不耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的肺部或肺外曲霉病
棘白菌素类
卡泊芬净、米卡芬净 (白白净净的墙壁)
(1) 影响真菌细胞壁,抗菌谱广、抗菌活性强
(2)对念珠菌属、曲霉菌属的作用与两性霉素B相仿,明显优于氟康唑和氟胞嘧啶,但妊娠期、哺乳期应首选两性霉素B。
(3)对耐氟康唑及两性霉素B的念珠菌属、曲霉菌属有较好活性,对隐球菌作用差
其他抗真菌药
氟胞嘧啶 (双胞胎不单用)
(1)单用极易产生耐药性,通常与两性霉素B合用
(2)血药浓度超过100mg/L可致毒性反应发生增多