第三十七章氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素

第三十七章氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素：包含抗菌作用（静止期杀菌药），a对需氧G-杆菌具有强大抗菌活性，对厌氧菌无效b对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌有较好抗菌活性c对结合分枝杆菌有作用等等

第三十七章 氨基糖苷类及多粘菌素类抗生素

• 抗菌作用（静止期杀菌药）
  • 1）抗菌谱广
    • a对需氧G-杆菌具有强大抗菌活性，对厌氧菌无效 b对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林表皮 葡萄球菌有较好抗菌活性 c对结合分枝杆菌有作用 d对G-球菌作用差 e与β-内酰胺类抗生素合用，协同作用
  • 2）杀菌速率和杀菌时程为浓度依赖性
  • 3）较长时间的抗生素后效应（PAE），且呈浓度依赖性
  • 4）具有初次接触效应（FEE）
  • 5）碱性环境中抗菌活性增强
• 作用机制
  • 1）产生修饰和灭活氨基糖苷类抗生素的修饰酶 2）细胞膜通透性改变或细胞内转运异常 3）氨基糖苷类抗生素靶位修饰
• 体内过程
  • 吸收：常肌内注射
  • 分布：主要分布在细胞外液，可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障
  • 代谢与排泄：以原型经肾排泄
• 临床应用
  • 1）敏感需氧G-杆菌所致的全身感染 2）联合用药治疗G+菌感染：与β-内酰胺类，万古霉素合用治疗肠球 菌或单绿色链球菌心内膜炎 3）结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌感染
• 不良反应
  • 1）耳毒性
    • a前庭功能障碍：眩晕 b耳蜗听神经损伤：耳鸣，永久性耳聋 c发生率：新霉素最高，奈替米星最低
  • 2）肾毒性：是诱发药源性肾衰竭的最常见因素
  • 3）神经肌肉麻痹：立即静脉注射新斯的明和钙剂抢救
  • 4）变态反应
• 代表药
  • 链霉素
    • 特点：
      • 1）口服吸收少
      • 2）一线抗结核药
      • 3）与四环素联合应用对鼠疫治疗首选
      • 4）不良反应：易引起变态反应