导图社区 药物化学第五章
药物化学第五章重点内容的思维导图,主要内容有拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药。
药理学重点药物整理、重点药物思维导图、药理作用及机制:维生素K拮抗药,抑制维生素K在肝由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,体外无效。
重点药物思维导图、药理作用及机制:维生素K拮抗药,抑制维生素K在肝由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,体外无效。
人卫版 药物化学6-9章极简重点总结,包括循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药等等。
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药物化学
第五章 外周神经系统药物
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
胆碱受体分为毒蕈碱型受体(M受体)和烟碱型胆碱受体(N受体)
乙酰胆碱作用选择性不高,不易透过生物膜,稳定性差
拟胆碱药:氯贝胆碱
为选择性M受体激动剂,不易被胆碱酯酶水解,作用比乙酰胆碱长,口服有效
生物碱类M受体激动剂主要是毛果芸香碱,可发生差向异构化
差向异构化:含有两个或两个以上手性中心的化合物分子中某手性中心的构型通过化学反应转换成其相反构型的过程。所形成的两种非对映异构体,称为差向异构体。
乙酰胆碱酯酶抑制剂
溴新斯的明属于可逆性胆碱酯酶抑制剂,可用阿托品对抗
抗胆碱药
生物碱类M受体拮抗剂
硫酸阿托品:
合成M受体拮抗剂
选择性作用于M3受体的索利那辛、达菲那新和咪达那新
苯磺顺阿曲库铵为四氢异喹啉类神经肌肉阻断剂
肾上腺素受体激动剂
拟肾上腺素药物
去甲肾上腺素:
肾上腺素:
肾上腺素受体激动剂,肾上腺素具有β-苯乙胺结构骨架,R越小越易激动α受体
麻黄碱:
苯环上不带有酚羟基,α-碳上带有一个甲基,空间位阻增大,更不易代谢,稳定性增加,活性低于肾上腺素,作用时间延长
选择性β受体激动剂
沙丁胺醇为选择性β2受体激动药,结构中的叔丁胺基对其作用选择性至关重要
肾上腺素受体激动剂的构效关系:
组胺H1受体拮抗剂
经典的H1受体拮抗剂
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用
马来酸氯苯那敏:
吸收迅速而完全,排泄缓慢,作用持久
局部麻醉药
苯甲酸酯类局部麻醉药
盐酸普鲁卡因:
合成途径:
普鲁卡因易水解失效
酰胺类局部麻醉药
盐酸利多卡因:
利多卡因比普鲁卡因作用强,维持长,毒性大的原因:酰胺键比酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度也比较慢
局部麻醉药的作用机制和构效关系: