药理学 第三章 药物效应动力学

药理学之药物效应动力学知识总结，包括药物的基本作用、药物治疗作用、药物的量效关系、药物的作用机制等内容。

药物效应动力学

• （一）药物的基本作用
  • 药物作用(action)
  • 药理效应(effect)
  • 基本类型
    • 兴奋
    • 抑制
  • 选择性
• （二）药物作用的两重性
  • 1. 治疗作用
    • 对因治疗。
    • 对症治疗
    • 补充治疗
  • 2. 不良反应(ADR)：
    • 定义
    • 类型
    • 各类不良反应的特点
• （三）药物作用的量-效关系
  • 1. 药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。
  • 2. 药物的效价强度与最大效应(效能)
  • 3. 质反应与量反应
  • 4. 半数有效量(ED50)，半数致死量(LD50)，治疗指数TI)与安全范围
• （四）药物的作用机制
  • 1. 药物作用的非受体机制
  • 2. 药物作用的受体机制：
    • 药物的受体
      • 概念
        • 是存在细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子蛋白质，能识别和结合特异性配体，介导信号转导而产生相应的生物效应
      • 受体动力学基本公式
        • pD2 = –lg KD
        • pD2
          • 是药物－受体复合物解离常数KD的负对数，即引起50%最大效应时所需的药物摩尔浓度的负对数。pD2与药物(激动药)和受体之间的亲和力成正比。
        • 拮抗参数pD2
    • 药物特性
      • 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性
    • 配体(第一信使)
      • 能与受体特异性结合的细胞外的信息物质
    • 占领学说
      • 亲和力
        • 药物与受体结合的能力。
      • 内在活性
        • 是指药物与受体结合时产生最大效应的能力，用 α ( 0≤α≤1 )表示。
    • 激动药
      • 完全激动药
        • 亲和力强，内在活性强(α=1)
      • 部分激动药
        • 亲和力强，内在活性弱(0<α<1)
    • 拮抗药
      • 竞争性拮抗药
      • 非竞争性拈抗药
      • 亲和力强，无内在活性(α=0)
    • 受体的调节
      • 受体脱敏
        • 受体下调
          • 长期使用激动药
      • 受体增敏
        • 受体上调
          • 长期使用拮抗药
• （五）影响药物作用的因素
  • 2. 不良反应(ADR)：
    • 定义
      • 副作用(side effect)：
        • 概念
          • 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
        • 原因
          • 药物作用的选择性低，效应范围广。
    • 类型
      • 毒性反应
        • 急性毒性
        • 慢性毒性
        • 特殊毒性
          • “三致”作用(致癌、致畸胎、致突变)。
      • 停药反应(withdrawal reaction) ：
        • 指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象(rebound reaction)
      • 后遗效应(after effect) ：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍然残存的药理效应
      • 变态反应(allergic reaction)：药物引起的免疫反应，反应性质与药物固有药理作用及剂量均无关。
      • •特异质反应(idiosyncrasy) ：少数特异体质的人对某些药物特别敏感，反应性质也可能与常人不同，反应严重程度与剂量有关。
    • 各类不良反应的特点
  • 量-效关系
    • 是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。在一定的剂量范围内，药理效应随着剂量的加大而增强。
    • 量反应(graded respond)
      • 指药理效应可用连续性数量值表示的反应。
    • 质反应(quantal respond)
      • 指药理效应用全或无的方式表现的反应。
    • 半最大效应浓度(EC50)
    • 最小有效量、常用量、极量
• （六）药物的相互作用
  • （一）药剂学方面的配伍禁忌
  • （二）药动学方面的相互作用
    • 吸收、分布、生物转化、肾排泄
  • （三）药效学方面的相互作用
    • 协同作用
    • 拮抗作用
• 研究药物对机体的作用