解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药

这是一个关于解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的思维导图。杂质检查：产品水解，产生游离的对氨基酚，药典中规定调查对氨基酚的含量，对氨基酚与亚硝酰铁氰化钠试液作用蓝色

解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风 药

• 解热镇痛药
  • 水杨酸类—阿司匹林
    • 机制
      • 抑制环氧合酶
      • 抑制前列腺素
      • 抑制血小板中的血栓素A2合成
    • 杂志检查
      • 水杨酸：未反应的原料；产品储存水解产生 检查：与铁盐反应，呈紫堇色
      • 过敏性杂质：合成中可能有乙酰水杨酸酸酐生成，可引起过敏反应，限量检查
      • 其他杂质（脂类）:药典中规定应检查碳酸钠中不溶物一般采用HPLC
    • 临床应用
      • 抗炎抗风湿。是风湿热及活动型风湿性关 节炎的首选药物。
      • 解热镇痛
      • 抗血小板凝集、预防抗血栓和动脉粥样硬化
      • 预防癌症
    • 不良反应
      • 阿司匹林哮喘
      • 胃肠道出血
  • 苯胺类—对乙酰氨基酚（扑热息痛）
    • 理化性质
      • 稳定性：在空气中稳定，酸性或碱性条件下不稳定，水解成对氨基酚
      • 鉴别反应
        • 酚羟基鉴别：与三氯化铁反应呈蓝紫色
        • 芳伯氨基鉴别:其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后，再与碱性B﹣萘酚反应，呈红色
    • 杂质检查：产品水解，产生游离的对氨基酚，药典中规定调查对氨基酚的含量，对氨基酚与亚硝酰铁氰化钠试液作用蓝色
    • 临床应用
      • 解热镇痛作用，无抗炎作用
      • 婴儿和儿童高热首选退热药
      • 对阿司匹林过敏的患者，对扑热息痛有很好的耐受性
    • 注意事项：过量服用对乙酰氨基酚会导致肝、肾坏死
    • 协同前药—贝诺酯：对乙酰氨基酚与阿司匹林形成脂的前药
• 非甾体抗炎药
  • 吡唑酮类
    • 代表药物:保泰松、羟布宗
    • 理化性质
      • 3，5-吡唑烷二酮药物抗炎作用与化合物酸性有关
      • 3，5-二羰基增强4位的氧原子的酸性
      • 易溶于氢氧化钠和碳酸钠
  • 临氨基苯甲酸类
    • 代表药物：甲芬那酸
  • 芳基烷酸类
    • 芳基乙酸类
      • 吲哚美辛
        • 作用机制:抑制前列腺素的合成
        • 理化性质：
          • 酸性:显酸性，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液
          • 水解性：室温空气中稳定，对光稳定；酰胺键可以被强酸或强碱水解
        • 临床应用
          • 强力的解热镇痛消炎药
          • 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，
      • 双氯酚酸钠
        • 作用机制
          • 抑制环氧合酶、减少前列腺合成和血小板生产
          • 抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成
          • 抑制花生四烯酸的释放、刺激其再摄
        • 临床应用
          • 世界上使用最广泛的非甾体抗炎药之一
          • 抗炎、解热、镇痛作用强效。
          • 不良反应少，剂量小（25 mg 或75 mg )，个体差异小
    • 芳基丙酸类
      • 布洛芬
      • 萘普生
  • 1，2-苯并噻嗪类
    • 吡罗昔康、美洛昔康
  • 选择性COX-2抑制剂
    • 塞来昔布:具有磺酰胺结构，与磺胺类发生交叉过敏反应
• 抗痛风药
  • 痛风：是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种疾病
  • 抗痛风药的作用机制
    • 缓解尿酸沉积引起的关节炎症，如吲哚美辛
    • 增加尿酸排泄，如磺吡酮和丙磺舒
    • 抑制黄嘌呤氧化酶，如别嘌醇