人卫第九版 药理学36-37章 甲状腺激素、胰岛素及相关

医学生必备干货！人卫第九版《药理学》36-37章完整版笔记分享！通过一张思维导图即可明白甲状腺激素及抗甲状腺药、胰岛素及其他抗血糖药的知识框架。如果喜欢的话，赶紧点赞收藏学起来吧！

药理学

• 甲状腺激素及抗甲状腺药
  • 甲状腺激素
    • 药理作用
      • 维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育
      • 促进代谢和产热
      • 提高机体交感-肾上腺系统的反应性（与肾上腺素β受体增多有关）
    • 临床应用（主要用于甲状腺功能减退的替代疗法）
      • 甲状腺功能减退（呆小病、黏液性水肿）
      • 单纯性甲状腺肿（由于缺碘所致者应补碘，原因不明者可给予适量甲状腺激素）
      • 其他：甲亢患者服用抗甲状腺药加服T4有利于减轻突眼、甲状腺肿大以及防止甲状腺功能减退（孕妇不加服）；甲状腺癌术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发，用量需较）；T3抑制试验中对摄碘率高患者作鉴别诊断（服用T3后摄碘率下降与50%比较鉴别单纯性甲状腺肿和甲亢）
  • 抗甲状腺药
    • 硫脲类
      • 作为过氧化物酶的底物本身被氧化，影响酪氨酸的碘化及偶联，抑制甲状腺激素合成；抑制外周组织的T4转化为T3；减弱β受体介导的糖代谢；免疫抑制作用。最常见不良反应为过敏反应；严重不良反应为粒细胞缺乏症，可诱发甲状腺肿及甲状腺功能减退。丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率较高，通过胎盘屏障的量较小，更加适用于妊娠期甲亢患者；且能迅速控制血清中T3水平，一般首选。
      • 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶
      • 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）
      • 甲亢的内科治疗（轻症和不宜手术或放射性碘治疗者）；甲状腺手术的术前准备（减少甲状腺次全切除术患者麻醉和手术后的并发症和甲状腺危象，使甲状腺功能恢复或接近正常）；甲状腺危象的治疗（大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放，硫脲类阻止甲状腺素合成）
    • 碘及碘化物：碘化钠、碘化钾；复方碘溶液（卢戈液）
      • 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料可预防单纯性甲状腺肿。大剂量碘有抗甲状腺作用：抑制甲状腺激素释放；拮抗TSH促激素释放作用；抑制过氧化物酶活性。可诱发甲状腺功能紊乱。
      • 大剂量碘用于甲亢的术前准备（使腺体缩小变韧、血管减少，有利于手术进行及减少出血量）；甲状腺危象的治疗
    • 无内在拟交感活性的β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
      • 改善甲亢症状，普萘洛尔在160mg/d时还能抑制外周T4转化为T3。
      • 适用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的患者；甲状腺危象时，静注能帮助患者度过危险期。
    • 放射性碘：131I
      • β射线起到类似手术切除部分甲状腺的作用；γ射线可在体外测得用于测定甲状腺的摄碘功能。
      • 适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢患者，作用缓慢，剂量过大易致甲状腺功能减退（可补充甲状腺激素对抗）。20岁以下患者、妊娠或哺乳期妇女及肾功能不佳者不宜使用；甲状腺危象、重症浸润性突眼症及甲状腺不能摄碘者禁用。
• 胰岛素及其它降血糖药
  • 胰岛素
    • 药理作用
      • 促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成，增加脂肪酸和葡萄糖的转运，使其利用率增加
      • 促进糖原的合成和贮存，加速葡萄糖的氧化和酵解，抑制糖原分解和糖异生
      • 增加氨基酸的转运和核酸、蛋白质的合成，抑制蛋白质分解
      • 加快心率，加强心肌收缩力，减少肾血流
      • 促进钾离子进入细胞，降低血钾浓度
    • 普通胰岛素为短效，可静脉注射，适用于重症糖尿病初治及有酮症酸中毒等严重并发症者；皮下注射起效迅速，维持时间短（6-8h）
    • 低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素为中效，混悬剂，只可皮下或肌注
    • 精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素为长效（约24h），皮下给药
  • 口服降糖药
    • 磺酰脲类
      • 降低正常人的血糖，对胰岛功能尚存的患者有效；格列苯脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，可用于尿崩症。肝损害以氯磺丙脲多见。血浆蛋白结合率高，与血浆蛋白结合率高的药物合用较易引起低血糖。氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用。
      • 一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲
      • 二代：格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（吡磺环己脲）
      • 在磺酰脲的尿素部分加一个二环杂环，兼具改变血小板功能：格列美脲、格列齐特
      • 用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者
    • 双胍类
      • 可能机制为促进脂肪组织摄取葡萄糖，降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生，抑制胰高血糖素释放
      • 二甲双胍（甲福明）、苯乙双胍（苯乙福明）
        • 不降低正常人的血糖。2型糖尿病起始治疗首选药物，主要用于轻症糖尿病患者，尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者。有乳酸性酸血症、酮血症等严重不良反应。
    • 胰岛素增敏剂
      • 噻唑烷酮类化合物：吡格列酮、罗格列酮……
        • 曲格列酮特异性肝毒性现已不在临床使用，罗格列酮由于潜在的导致心血管事件的作用被限制使用
        • 主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病
    • α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂
      • 阿卡波糖和伏格列波糖
        • α-葡萄糖苷酶抑制剂，在小肠上皮刷状缘竞争糖苷水解酶，减慢碳水化合物的水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收
          • 餐前服用，降餐后血糖
      • 瑞格列奈
        • 促进储存的胰岛素分泌，促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线的恢复