导图社区 药理学-第十七章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药
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解热镇痛抗炎药与抗痛风药
解热镇痛抗炎药（非甾体类抗炎药）
作用机制
抑制花生四烯酸代谢过程中环氧酶（COX)，减少PG的合成
PGI2——血管扩张、抗血小板凝聚
TXA2——血小板聚集、收缩血管
PGI2与TXA2是生理拮抗剂
共同作用
解热、镇痛、抗炎
水杨酸类
阿司匹林
体内过程
弱酸性药物，口服吸收迅速；经肝脏代谢；由肾脏排泄
能进入关节腔
药理作用
解热作用
镇痛作用
抗炎作用
作用机制——抑制中枢神经系统cox，减少PG的合成，使体温调定点恢复正常
抗血小板聚集作用
小剂量（50-100mg/日）
抑制血小板的COX活性，减少血小板TXA2的合成，抑制血小板聚集，防止血栓形成
高浓度
抑制血管内皮细胞中COX活性，减少PGI2（前列环素）的合成，促进血栓形成
临床应用
小剂量用于预防冠状动脉及脑血管血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率
注意事项
小剂量防止血栓形成，大剂量促进血栓形成
小剂量可引起凝血障碍，延长出血时间
疼痛
慢性钝痛：头疼、牙痛、肌肉痛、痛经等
发热
对症治疗
风湿性、类风湿性关节炎
防止血栓形成
50-100mg——治疗缺血性心脏病（心绞痛及心肌梗死患者）、脑缺血病等
不良反应
胃肠道反应
上腹不适、恶心、呕吐、胃溃疡和出血
预防：饭后服、肠溶片、米索前列醇
出血和凝血障碍
自发性出血——维生素K预防
水杨酸反应
剂量过大或敏感者可出现头疼、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣以及视、听力减退等
治疗：立即停药、碱化尿液（静脉滴入碳酸氢钠溶液）
过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
可诱发哮喘——阿司匹林哮喘
瑞夷综合征
病毒感染性疾病伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，偶致瑞夷综合症，表现为肝损害和脑病，可致死。——可用对乙酰氨基酚代替
对肾脏的影响
水肿、高钾血症
扩展
阿司匹林与氯丙嗪在调节体温方面有什么区别？
阿司匹林与吗啡镇痛作用的区别？
其他解热镇痛抗炎药
苯胺类
对乙酰氨基酚
作用机制与药理作用
对CNS的COX抑制作用强：解热镇痛作用与阿司匹林相当
对外周COX抑制作用不明显：无明显抗炎、抗风湿作用
不影响血小板及凝血时间
解热镇痛
感冒发烧、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛
无明显胃肠道刺激
适用于阿司匹林过敏、消化道溃疡、阿司匹林诱发哮喘的患者
儿童因病毒引起的头痛、发热首选
短期使用不良反应轻，过量中毒可引起肝损害（日使用次数不能超过4次）、肾功能损害
丙酸类
布洛芬
关节腔浓度高
抗炎镇痛作用强于阿司匹林
风湿性及类风湿性关节炎、一般疼痛发热
胃肠道反应少
选择性COX-2抑制药
塞来昔布
不影响TXA2合成，但可抑制PGI2合成
对有血栓形成倾向的患者需慎用
抗痛风药
主要用于急性痛风
秋水仙碱——治疗急性痛风的经典药物
非甾体类抗炎药——吲哚美辛、布洛芬、萘普生
主要用于慢性痛风药
抑制尿酸生成药——别嘌醇、奥昔嘌醇
促尿酸排泄药——丙磺舒、乙磺舒
