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药理学各论
医基药理知识总结，包含传出神经系统药物、 麻醉药、中枢神经系统药物、 解热镇痛抗炎药等。
编辑于2024-03-12 13:08:38- 考编
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药理学各论
传出神经系统药物
拟胆碱药
M受体激动药
毛果芸香碱
1.缩瞳；2.降低眼内压；3.调节痉挛
青光眼首选；阿托品中毒解救
抗胆碱酯酶药
易逆性
新斯的明
直接兴奋骨骼肌（最强）、平滑肌
重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留首选
！机械性肠梗阻、尿路梗塞、支哮患者禁用
难逆性
有机磷酸酯类
中毒机制：抑制了胆碱酯酶（AChE）的活性，导致乙酰胆碱过多积聚
诊断：测定其红细胞和血浆中的AChE的活性
中毒表现：针尖样瞳孔、呼出气体大蒜味、多汗、肌纤维震颤、呼吸抑制 （M、N样表现、呼吸抑制）
治疗
消除毒物：2%的碳酸氢钠aq或1%盐水反复洗胃，直至洗出液无农药味，给予硫酸镁导泄
解毒药物：1.阿托品对抗ACh的M样作用； 2.AChE复活药：氯解磷定（首选）、碘解磷定、双复磷；3.应用原则：联合、尽早、足量、重复
抗胆碱药
M受体阻断药
阿托品
1.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
2.抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺最强）---麻醉前给药（防止呼吸道阻塞、吸入性肺炎）
3.松弛痉挛内脏平滑肌（各种内脏绞痛）---对胃肠绞痛、膀胱刺激症状效果好，对胆绞痛、肾绞痛常与阿片类镇痛药合用
4.加快心传导---缓慢型心律失常、窦性心动过缓、房室传导阻滞
5.治疗感染性休克，解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环
！青光眼、前列腺肥大禁用
东莨菪碱
麻醉前给药、晕车、晕船
拟肾上腺素
α、β受体激动药
肾上腺素
兴奋心脏、加快心率---心脏骤停首选（心室内注射第4肋与胸骨左缘）、过敏性休克（青霉素）首选
收缩血管（皮肤、黏膜最强）---与局麻药配伍延缓局麻药吸收、延长作用时间、防止中毒；止血
舒张支气管平滑肌---支哮
升压、降压（升压翻转）
多巴胺
各种休克
与利尿剂合用，应用于急性肾功能衰竭
α受体激动药
去甲肾上腺素
兴奋心脏但心率反射性减慢
皮肤、黏膜血管收缩明显，其次肾脏血管---稀释后口服，食管和胃粘膜血管收缩局部止血
！皮下注射会导致局部组织缺血坏死、急性肾衰竭，所以要采用静脉滴注给药
β受体激动药
异丙肾上腺素
抗肾上腺素药
α受体阻断药
酚妥拉明
治疗雷诺综合征
β受体阻断药
普萘洛尔
窦性心律过速首选
心率减慢，心肌收缩力和心输出量降低，心肌耗氧量减少，血压下降---治疗快速型心律失常、稳定型心绞痛、高血压
抑制糖和脂肪代谢---甲亢
！严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘禁用
麻醉药
局麻
普鲁卡因
浸润麻醉（穿透力差不用于表面麻醉）！过敏反应即便皮试阴性仍可能过敏
利多卡因
应用最多、“全能局麻药”
室性快速性心律失常首选药、心肌梗死所致心律失常首选药
丁卡因
表面麻醉（对黏膜穿透性强，毒性大易产生毒性反应，一般不用于）
1.毒性反应（对中枢神经系统先兴奋后抑制）；2.变态反应（荨麻疹、支气管痉挛、喉水肿）；3.防治局麻用药前给予巴比妥类药物
全麻
诱导麻醉
硫喷妥钠
用于短时手术（快速进入手术期，避免诱导期不良反应，后加入其他麻药维持麻醉）
分离麻醉
氯胺酮
短暂记忆缺失，意识模糊但未消失
麻醉前给药
阿托品
防止呼吸道阻塞、吸入性肺炎
地西泮（安定）
缓解焦虑、使患者产生短暂记忆缺失
哌替啶（度冷丁）
镇痛、减少麻药用量
中枢神经系统药物
镇静催眠
地西泮（安定）最常用药物
剂量由小到大：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛
！有成瘾依赖性、停用可出现反跳和戒断现象
氟马西尼拮抗中毒反应
苯巴比妥
剂量由小到大：镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉
！严重肺功能不全、颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用（高度呼吸抑制是直接死因）
碳酸氢钠可解救，严重中毒可透析
抗癫痫
大发作
苯妥英钠
长期应用会出现1.齿龈增生；2.加速Vd代谢致佝偻病、骨软化症
！会致畸，孕妇禁用
小发作
乙琥胺
大发作合并小发作
丙戊酸钠
有肝毒性
神经运动性发作
卡马西平
治疗三叉神经、舌咽神经等外周神经痛首选药
持续状态
地西泮（安定）
抗惊厥
地西泮（安定）
抗惊厥首选药，但新生儿缺氧缺血性脑病控制惊厥首选苯巴比妥
硫酸镁
口服：泻下、利胆
外用：消炎、去肿
注射给药：首选用于子痫
！过高会引起呼吸抑制、血压骤降、心脏骤停。肌腱反射消失是呼吸抑制先兆---人工呼吸+xxCa以对抗
抗帕金森
左旋多巴、苯海索
抗精神失常
精分首选药
氯丙嗪（冬眠灵）
抑郁症首选
丙米嗪
抗狂躁首选
碳酸锂
镇痛药
阿片类
吗啡“三镇二抑制一缩瞳”
镇痛（剧痛、癌痛）
急性心肌梗死首选药
胆、肾绞痛加用阿托品可缓解
镇静
镇咳
抑制呼吸
心源性哮喘首选药
！呼吸抑制是吗啡急性中毒致死主要原因，抢救：人工呼吸、给氧+静脉滴注阿片受体阻断药纳洛酮
抑制免疫
止泻（急慢性腹泻）
麻醉前给药
！支气管哮喘、肺心病、分娩止痛、哺乳期妇女（会延长产程、抑制新生儿、婴儿呼吸）、颅内压升高（呼吸抑制导致CO2滞留进入脑组织，扩张脑血管，升高颅内压）
人工合成类
哌替啶（度冷丁）
不会延缓产程其他与吗啡似
心源性哮喘
麻醉前给药及人工冬眠
解热镇痛抗炎药
作用机理
解热
只降发热者体温
镇痛（主针对慢性钝痛、炎性疼痛）
抑制PG（前列腺素）合成
抗炎
抑制COX（环氧化酶）的合成
阿司匹林
急性风湿热首选药、抗凝（抑制血小板COX,减少血小板中血栓A2的生成）、房颤、儿科川崎病
不良反应“杨过一刀见血”
水杨酸反应：头痛、眩晕等中毒表现，可用碳酸氢钠静滴促排
过敏反应：荨麻疹、水肿、休克等，“阿司匹林哮喘”
瑞夷综合征：多发于青少年儿童，一过性的肝损害-脑病
胃肠道反应（最常见）
！易诱发消化性溃疡。消化性溃疡者禁用。减少此反应措施：1.饭后服；2.服用肠溶片；3。同服抗酸药
出血：延长出血时间、加重出血倾向、凝血障碍，可用Vk预防，术前一周停用
肾功能损伤：抑制PG，水钠潴留
对乙酰氨基酚
小儿退热首选
无明显胃肠刺激、儿童、发热疼痛且炎症不明显（抗炎作用极弱）者适用
吲哚美辛、布洛芬等
抗心律失常药
1a类
奎尼丁（广谱抗心率失常药）
不良反应：1.腹泻（最常见）；2.金鸡纳反应
1b类
利多卡因
心肌梗死所致心律失常首选，注射给药
苯妥英钠
强心苷中毒所致心律失常，！致畸，孕妇禁用
1c类
普罗帕酮
2类
普萘洛尔（β受体阻断药）
窦性心动过速首选
不良反应：可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，可诱发心力衰竭和哮喘。长期应用可使脂质和糖代谢异常，血脂异常及糖尿病患者慎用。突然停药可致反跳现象。
不良反应
可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，可诱发心力衰竭和哮喘。长期应用可使脂质和糖代谢异常，血脂异常及糖尿病患者慎用。突然停药可致反跳现象。
3类
胺碘酮（广谱抗心率失常药）
长期应用：1.角膜褐色微粒沉着；2.肺炎或肺纤维化
4类
维拉帕米
阵发性室上性心动过速首选
抗高血压药
A
血管紧张素转化酶（ACE）抑制药（ACEI）
卡托普利
药理作用：
抑制、阻止Ang2的生成，取消其收缩血管，刺激醛固酮（保钾）释放
增敏胰岛素受体
保存缓激肽活性
对高血压伴心衰、左心室肥厚、急性心肌梗死、肾病、糖尿病首选
食物会影响消化吸收，建议饭前1h服用
无痰干咳是常见不良反应，也是被迫停药的主要原因
！高钾血症、孕妇禁用（致畸）
血管紧张素1型受体阻断药（AT1）
氯沙坦
拮抗Ang2受体
因干咳不能使用卡托普利的患者
B
β受体阻断药
普萘洛尔
药理作用：减少心输出量、抑制肾素释放
适用于各种程度的高血压、对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好
口服可完全吸收且个体差异较大
C
Ca通道阻断药（抑制Ca2+内流）
药理作用
对心肌（负性）：负性肌力、负性频率、负性传导。降低心肌耗氧量、减慢房室传导速度、降低窦房结的自律性、减慢心率
对平滑肌：舒张动脉，对静脉影响小，动脉中尤以冠状动脉敏感，所以可以增加冠状动脉流量及侧支循环治疗心绞痛
对肾脏：伴有肾功能障碍的高血压病和心功能不全治疗中都有意义
抗动脉粥样硬化
分类
对血管—硝苯地平
对心肌—地尔硫䓬、维拉帕米
应用
高血压
+冠心病---硝苯地平
+脑血管病—-尼莫地平
+快速型心律失常—-维拉帕米
心绞痛
+变异型心绞痛（本质是冠状动脉痉挛）—-硝苯地平
+不稳定型心绞痛—-地尔硫䓬、维拉帕米
D
血管平滑肌扩张药
硝普钠
药理作用：可代谢产生嗯NO，其具有强大的舒张血管平滑肌作用
降压速度最快（同时松弛小动脉和静脉平滑肌），适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压
利尿药
最容易导致电解质平衡紊乱的降压药
抗心绞痛药
硝酸甘油（最常用）
药理作用
降低心肌耗氧量，降低前后负荷
扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌溉
保护缺血细胞，减轻损伤，能释放NO
舌下含服能迅速缓解各类心绞痛，与β受体阻断药合用可以减少不良反应
普萘洛尔
稳定型心绞痛
维拉帕米
稳定型、不稳定型心绞痛
硝苯地平
变异型心绞痛
治疗心力衰竭药
强心苷类（正性肌力药物）洋地黄类、地高辛
药理作用
正性肌力：显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，解除心衰症状
负性频率：减慢窦性心率
负性传导：减慢房室结传导
房颤伴室率快的心衰疗效最佳
！不良反应及防治
安全范围小。特别是低血钾、高血钙嗯、心肌缺氧因素存在时更易发生
最危险最严重：心脏反应（室早二联律、三联律，可用氯化钾、苯妥英钠、阿托品治疗）
最常见：胃肠道反应
中枢神经系统反应也是停药指征，出现黄视、绿视及视物模糊
利尿药
呋塞米（速尿）
口服30分钟内、静脉注射5分钟后生效，维持两到3小时
主要作用于髓袢升支、抑制Nacl重吸收
！不良反应：1.水电解质紊乱，低Na、K、Mg；2.耳毒性；3.高尿酸血症；4.高血糖
氢氯噻嗪
1.利尿作用：作用于远曲小管近端；2.降压作用（基础降压药、最常用）；3.抑制Nacl重吸收；4.抗利尿（针对尿崩症）
！不良反应：1.水电解质紊乱，低Na、K、Mg、Cl；2.糖尿病、高血脂、高尿酸患者禁用
螺内酯（保钾利尿药）
利尿作用弱，起效缓慢而持久，仅在体内有醛固酮存在时才会发挥作用（治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿）
！不良反应：1.高钾血症；2.男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等，停药可消失
甘露醇（渗透性利尿药）
治疗脑水肿降低颅内压的首选药、预防急性肾衰竭
有耳毒性！心衰患者不宜使用
化学治疗药
抗菌药物概论
抑制细菌细胞壁合成
1.青霉素类（大多数菌首选药，G-杆菌不选）
！不良反应：变态反应（最常见）；过敏性休克（最严重）两者都需用肾上腺素抢救；赫氏反应（梅毒首剂效应）
防治措施
询问过敏史
避免滥用
避免饥饿时注射
不在无急救药和抢救设备时使用
用药隔三天以上或换批号必须进行皮试
临用现配
用药后需观察30分钟无不良反应方可离开
一旦发生过敏性休克肾上腺素抢救0.5～1mg
2.头孢菌素类—（常与青霉素交叉过敏）
“安分”—肾毒性最强
“克夫”
“派武松”
“敲锣比武”—最杀铜绿假单胞菌
3.万古霉素
抑制胞质膜的通透性
1.多黏霉菌2.两性霉菌B（两者抗真菌）
抑制细菌核酸的合成
1.磺胺类抑制二氢叶酸合成酶
磺胺嘧啶（SD）和磺胺甲恶唑（SMZ）预防流脑（流行性脑脊髓膜炎）
！不良反应：
尿中形成结晶，造成肾损害
防治：1.同服等量碳酸氢钠碱化尿液；2.增加饮水量，保证每日尿量不少于1500买了；3.服药超过一周应定期检查尿液
黄疸
新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药以免药物竞争血浆白蛋白而置换出胆红素
2.喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶（xx沙星类）
！不良反应：软骨损害，儿童关节痛、关节水肿
抑制细菌蛋白质合成
1.氯霉素
！不良反应：1.再生障碍性贫血；2.灰婴综合征
2.林可霉素
3.大环内酯类抗生素（红霉素）
百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体婴儿肺炎结肠炎、军团菌病、败血症首选药
青霉素过敏者可使用
4.四环素
！不良反应
二重感染
对骨骼和牙齿生长有影响（牙齿黄染，抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育）。孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用四环素和其他四环素类药物
5.氨基苷类抗生素（链霉素、庆大霉素）
！不良反应：“耳毒肾毒肌肉松，过敏仅此青霉素”。要避免与其他耳毒性药物合用（如强效利尿药、甘露醇等）
链霉素治疗土拉菌病和鼠疫首选药；庆大霉素治疗大肠杆菌首选
甲硝唑
厌氧菌、阿米巴、滴虫病首选药
抗结核药（“一周以后练听力，利肝安肠胃”）
异烟肼
！周围神经炎用Vb6防治
乙胺丁醇
！球后视神经炎
链霉素
！耳肾毒性
利福平
！肝功能损害，代谢物可使尿、粪、唾液、痰、泪液和汗液均呈橘红色
吡嗪酰胺
！胃肠道反应、肝功能损害
应用原则：早期、联合、适量、规律、全程（“早恋适规劝”）
其他类治疗药
抗消化性溃疡
抗酸药：中和HCl，升高PH
碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠
抑酸药
H2受体阻断药（抑制基础盐酸即夜间胃酸分泌）所以对治十二指肠溃疡效果最好
xx替丁
质子泵抑制剂（PPI/抑制H+-K+-ATP酶）
xx拉唑（奥美拉唑最常用）
xx西平、丙谷胺
黏膜保护药：细胞黏膜和黏液-碳酸氢钠屏障
硫糖铝、枸橼酸铋钾、！米索前列醇（有引产作用，孕妇禁用）
抗hp：四联用药—1个PPI+1个铋剂+2种不同抗生素（甲硝唑、克拉霉素、阿莫西林、四环素等）
降糖药
胰岛素
皮下注射，尤以前臂外侧、腹壁明显
一型糖尿病患者一定要用，除糖尿病外合并他病者一定要用
！不良反应：
低血糖（最重要、最常见）
轻者可以用糖水或摄食，严重者应立即静脉滴注50%葡萄糖
过敏反应
胰岛素抵抗
急性抵抗性多因并发感染、创伤、手术等应急状态所致
脂肪萎缩
见于部位，女多于男
口服降糖药
磺酰脲类（格列xx）
用于胰岛功能尚存的二型糖尿病，刺激胰岛B细胞释放胰岛素
双胍类（二甲双胍）
二型糖尿病起始治疗首选药、肥胖（超重二型糖尿病患者使用）
降低葡萄糖在肠的吸收以及促进脂肪组织摄取葡萄糖，糖原异生
胰岛素增敏药（xx列酮）
改善胰岛素抵抗
葡萄糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）
与第一口餐同服，用于餐后血糖高患者。！主要副作用胃肠反应
呼吸系统哮喘疾病
急性哮喘发作
沙丁胺醇、特布他林（吸入、静滴）
心源性哮喘、支气管哮喘
茶碱类（氨茶碱）
血液系统药物
抗凝血药
肝素
体内体外抗凝血，增强血浆中抗凝血酶3的活性
！不良反应：出血，用鱼精蛋白矫正
应用：1.弥散性血管内凝血；2.留置针封管
香豆素类（华法林）
体内抗凝，抑制Vk，阻碍凝血因子2、7、9、10
！不良反应：出血，注射大量Vk或输新鲜血
抗血小板药
阿司匹林
凝血药
Vk（参与肝合成凝血因子2、7、9、10）
用于梗阻性黄疸、早产儿、新生儿出血等患者
抗贫血药
铁剂（硫酸亚铁）
叶酸
用于治疗各种巨幼红细胞性贫血，辅以Vb12
V b 12
主要用于治疗恶性贫血，与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血
糖皮质激素
对代谢的影响
升血糖
正常剂量促进蛋白质分解，大剂量抑制蛋白质合成
大剂量促使皮下脂肪分解，使其重新分布（库欣综合征）
保钠排钾
其他作用
允许作用：儿茶酚胺，使血管收缩，血糖升高
血液与造血系统：红中白板多（血红蛋白也多），酸碱淋巴少
骨骼：长期大量使用可出现骨质疏松
“四抗一抑制”
抗炎（抑制气道炎症）、抗过敏、抗休克、抗内毒素
免疫抑制
可治疗系统性红斑狼疮、肾病综合征、过敏性疾病
临床应用
严重急性感染（主要用于中毒性感染，病毒性感染不宜用）+休克者
抗休克治疗
替代疗法
！不良反应：库欣综合征（满月脸水牛背等）、诱发加重感染、溃疡、愈合延迟、反跳现象，医源性肾上腺皮质功能不全是停药反应
！禁忌症：1.肾上腺皮质功能亢进症；2.水痘、麻疹、消化性溃疡；3.骨折；4.高血压、糖尿病；5.精神类病