药物代谢动力学

药物代谢动力学思维导图，详细讲述了药物代谢的药物体内过程和药物代谢的速率过程。希望对你有所帮助！

药物代谢动力学

• 药物的体内过程
  • 药物的转运
    • 通过细胞膜的方式
      • 滤过（水溶性扩散）
      • 简单扩散（脂溶扩散）
      • 被动转运
        • 顺差
        • 不耗能
        • 不需要载体
        • 无饱和现象
        • 无竞争抑制现象
      • 易化扩散
        • 介于主动被动之间
          • 顺差
          • 不耗能
          • 需要载体
          • 具有饱和性
          • 具有竞争性
      • 载体转运
        • 主动转运
          • 需要载体
          • 耗能
          • 具有饱和性
          • 具有竞争性
      • 膜动转运
        • 胞吞胞饮
        • 胞吐
    • 影响因素
      • 解离性
        • 离子型不易穿过
        • 非离子型易穿透
        • 离子障
        • pKa和体液pH值
          • （弱酸性药）
          • （弱碱性药）
  • 药物的基本体内过程
    • 吸收(A)
      • 常用给药途径吸收快慢依次为：气雾吸入＞腹腔注射＞舌下含服＞肌肉注射＞皮下注射＞ロ服给药＞直肠给药＞皮肤贴剂
      • 临床急救常采用静脉给药，口服给药最为常用，简便、安全
      • 口服给药. 最常用 优点：①方便；②吸收优势。 缺点：①影响吸收的因素多:药物崩解度；胃肠液 pH 值；吸收表面积；胃肠蠕动功能；局部血流量；食物等②首过消除（首关效应）
    • 分布(D)
      • 器官／组织血流量
        • 组织血流量大者，药物分布得多且较快。
        • 药物首先向血流量大的器官分布，然后向其他组织转移，这种现象称为再分布( redistribution )
      • 药物与血浆蛋白结合
        • 药物入血后可与血浆蛋白（主要为白蛋白）发生可逆性结合
        • 血浆蛋白结合率：治疗量时，在血中与蛋白结合的药物占总药量的百分率
      • 组织对药物亲和力
        • 碘一甲状腺、氯奎一肝脏、四环素一骨齿
        • 可逆→贮存 不可逆→毒性
      • pKa 和体液pH 值
      • 特殊屏障
        • 血脑屏障
        • 血眼屏障
        • 胎盘屏障
      • P-糖蛋白
        • 位于细胞膜上的一组特殊蛋白质，使进入到细胞内的药物（长春新碱、环孢素﹣ A 、秋水仙碱等）排出到细胞外，发挥外排泵的作用
    • 代谢(M)
      • I相一氧化、还原、水解
      • II相一结合
      • 意义
        • 药理活性发生改变。大多数药物经转化后活性减弱或消失，称为灭活；少数药物经生物转化后被活化
        • 提高药物的代谢物的水溶性，促进排泄。
    • 排泄(E）
• 速率过程
  • 药物浓度-时间曲线
  • 药动学模型
  • 消除速率的类型
    • 一级速率
      • • 半衰期恒定 (t1/2),不依赖药物剂量
        • t1/2 = 0,693 ／Ke
    • 零级速率
  • 药动学参数及意义
    • 表现分布容积
    • 血浆清除率（CL）
      • 肝肾和其他器官的药物清除率的总和
    • 半衰期
      • 一级速率
      • 零级速率
    • 生物利用度
• 肝药酶(CYP)
  • 对底物的选择性差，作用专一性很低；活性有限，有竞争性抑制现象
  • 变异性大：个体差异大，受遗传、年龄、营养状态、健康状态等因素的影响
  • 酶活性易受药物、病理状态等因素影响
• 结合类药物特点
  • 不能通过细胞膜，暂时失去药理活性
  • 不易从肾小球滤过
  • 结合是疏松、可逆的
  • 结合有饱和性及竞争性排挤现象
  • 意义
    • 可促进药物从给药部位的吸收
    • 可缓冲血浆游离药物的剧增
    • 饱和性和竞争性排挤提示某些情况下要调整用药量：磺胺与胆红素；保泰松与双香豆素
    • 提示血浆白蛋白减少性疾病（象肾炎、肝硬化等）可使血浆游离药物浓度增加

药物代谢动力学

• 药物的体内过程
  • 药物的转运
    • 通过细胞膜的方式
      • 滤过（水溶性扩散）
      • 简单扩散（脂溶扩散）
      • 被动转运
        • 顺差
        • 不耗能
        • 不需要载体
        • 无饱和现象
        • 无竞争抑制现象
      • 易化扩散
        • 介于主动被动之间
          • 顺差
          • 不耗能
          • 需要载体
          • 具有饱和性
          • 具有竞争性
      • 载体转运
        • 主动转运
          • 需要载体
          • 耗能
          • 具有饱和性
          • 具有竞争性
      • 膜动转运
        • 胞吞胞饮
        • 胞吐
    • 影响因素
      • 解离性
        • 离子型不易穿过
        • 非离子型易穿透
        • 离子障
        • pKa和体液pH值
          • （弱酸性药）
          • （弱碱性药）
  • 药物的基本体内过程
    • 吸收(A)
      • 常用给药途径吸收快慢依次为：气雾吸入＞腹腔注射＞舌下含服＞肌肉注射＞皮下注射＞ロ服给药＞直肠给药＞皮肤贴剂
      • 临床急救常采用静脉给药，口服给药最为常用，简便、安全
      • 口服给药. 最常用 优点：①方便；②吸收优势。 缺点：①影响吸收的因素多:药物崩解度；胃肠液 pH 值；吸收表面积；胃肠蠕动功能；局部血流量；食物等②首过消除（首关效应）
    • 分布(D)
      • 器官／组织血流量
        • 组织血流量大者，药物分布得多且较快。
        • 药物首先向血流量大的器官分布，然后向其他组织转移，这种现象称为再分布( redistribution )
      • 药物与血浆蛋白结合
        • 药物入血后可与血浆蛋白（主要为白蛋白）发生可逆性结合
        • 血浆蛋白结合率：治疗量时，在血中与蛋白结合的药物占总药量的百分率
      • 组织对药物亲和力
        • 碘一甲状腺、氯奎一肝脏、四环素一骨齿
        • 可逆→贮存 不可逆→毒性
      • pKa 和体液pH 值
      • 特殊屏障
        • 血脑屏障
        • 血眼屏障
        • 胎盘屏障
      • P-糖蛋白
        • 位于细胞膜上的一组特殊蛋白质，使进入到细胞内的药物（长春新碱、环孢素﹣ A 、秋水仙碱等）排出到细胞外，发挥外排泵的作用
    • 代谢(M)
      • I相一氧化、还原、水解
      • II相一结合
      • 意义
        • 药理活性发生改变。大多数药物经转化后活性减弱或消失，称为灭活；少数药物经生物转化后被活化
        • 提高药物的代谢物的水溶性，促进排泄。
    • 排泄(E）
• 速率过程
  • 药物浓度-时间曲线
  • 药动学模型
  • 消除速率的类型
    • 一级速率
      • • 半衰期恒定 (t1/2),不依赖药物剂量
        • t1/2 = 0,693 ／Ke
    • 零级速率
  • 药动学参数及意义
    • 表现分布容积
    • 血浆清除率（CL）
      • 肝肾和其他器官的药物清除率的总和
    • 半衰期
      • 一级速率
      • 零级速率
    • 生物利用度
• 肝药酶(CYP)
  • 对底物的选择性差，作用专一性很低；活性有限，有竞争性抑制现象
  • 变异性大：个体差异大，受遗传、年龄、营养状态、健康状态等因素的影响
  • 酶活性易受药物、病理状态等因素影响
• 结合类药物特点
  • 不能通过细胞膜，暂时失去药理活性
  • 不易从肾小球滤过
  • 结合是疏松、可逆的
  • 结合有饱和性及竞争性排挤现象
  • 意义
    • 可促进药物从给药部位的吸收
    • 可缓冲血浆游离药物的剧增
    • 饱和性和竞争性排挤提示某些情况下要调整用药量：磺胺与胆红素；保泰松与双香豆素
    • 提示血浆白蛋白减少性疾病（象肾炎、肝硬化等）可使血浆游离药物浓度增加