药理学12-20章中枢神经系统药物及解热镇痛

一张思维导图带你了解神经系统药物和解热镇痛！本图介绍了拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药等种类，内容详尽丰富，赶快收藏下图学习吧！

中枢神经系统药物

• 局部麻醉药
  • 普鲁卡因
    • 避免与磺胺类药物合用
  • 利多卡因
    • 也可用于心律失常的治疗
  • 丁卡因
• 镇静催眠药
  • 水合氯醛
  • 苯二氮卓类
    • 地西泮
      • 抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥抗癫痫，中枢性肌松，心脏电击复律和各种内镜检查前用药
    • 劳拉西泮
    • 三唑仑
    • 过量中毒用氟马西平进行鉴别诊断和抢救-苯二氮卓结合位点拮抗药
  • 巴比妥类
    • 苯巴比妥
    • 戊巴比妥钠
      • 癫痫持续状态可静脉注射
    • 司可巴比妥
    • 硫喷妥钠
      • 静脉麻醉
  • 新型非苯二氮卓类
    • 吡唑坦
    • 佐匹克隆
    • 扎米普隆
• 抗癫痫药
  • 苯妥英钠
    • 对小发作无效甚至加重症状
  • 卡马西平
    • 还可用于治疗尿崩症，有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂症、抑郁症也有效
  • 苯巴比妥
    • 不作为首选药
  • 乙琥胺
    • 小发作首选药，对其他类型癫痫无效
  • 丙戊酸钠
    • 大发作合并小发作首选药
  • 苯二氮卓类
    • 地西泮（安定）
      • 癫痫持续状态首选药
    • 硝西泮
    • 氯硝西泮
• 抗惊厥药
  • 硫酸镁
• 治疗中枢神经系统退行性疾病药
  • 治疗帕金森
    • 多巴胺前体药
      • 左旋多巴
        • 对肌肉僵直和运动困难的疗效好，对肌肉震颤疗效差
    • 左旋多巴的增效药
      • 卡比多巴
        • 与左旋多巴组成复方制剂心宁美
        • 仅能抑制外周AADC，单独使用无效
      • 司来吉兰
        • 选择性抑制中枢神经系统MAO-B，降低脑内多巴胺代谢
      • 硝替卡朋
        • 只能抑制外周的COMT
    • 多巴胺受体激动药
      • 溴隐亭
        • 首先激动结节漏斗通路D2受体，抑制催乳素和生长激素分泌
        • 增大剂量激动黑质-纹状体通路D2受体，与左旋多巴合用减少症状波动
    • 促多巴胺释放药
      • 金刚烷胺
        • 长期用药常见下肢皮肤出现网状青斑
    • 抗胆碱药
      • 苯海索（安坦为盐酸苯海索）
        • 阻断中枢M受体，抗震颤效果好也能改善运动障碍和肌肉强直，效果不如左旋多巴
        • 主要用于早期轻症患者，不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者，抗精神病药物所致的帕金森综合征
• 抗精神分裂症药
  • 吩噻嗪类
    • 氯丙嗪
      • 阻断D2受体
    • 奋乃静
    • 氯奋乃静、三氟拉嗪
      • 中枢镇静作用弱，且有兴奋激活作用氯奋乃静为吩噻嗪类作用最强
    • 硫利达嗪
      • 子主题
  • 硫杂蒽类
    • 氯普噻吨（泰尔登）
      • 有较弱抗抑郁作用
  • 丁酰苯类
    • 氟哌啶醇
      • 选择性拮抗D2受体，椎体外系副作用发生率高，程度严重
    • 氟哌利多（氟哌啶）
      • 配合芬太尼使用-神经阻滞麻醉术
  • 其他
    • 舒必利
      • 对紧张性精神分裂症疗效好，有药物电休克之称，对情绪低落、抑郁症状也有治疗作用
  • 非典型
    • 氯氮平
      • 选择性D4亚型拮抗药，基本无椎体外系反应，可治疗迟发运动障碍
    • 利培酮
      • 适用于首发急性和慢性患者
• 抗躁狂症药
  • 碳酸锂
• 抗抑郁药
  • 丙咪嗪（米帕明）
    • 有显著阻断M胆碱受体作用，对精神分裂症的抑郁成分效果较差，也可用于强迫症治疗
    • 对心肌有奎尼丁样抑制效应
  • 子主题
• 镇痛药
  • 吗啡及相关阿片受体激动药
    • 吗啡
      • 镇痛镇咳镇静缩瞳抑制呼吸
      • 心源性哮喘辅助用药
      • 禁用于分娩止痛和哺乳期妇女
      • 首过消除明显，常静脉给药
    • 可待因（甲基吗啡）
      • 临床用于中等程度疼痛和剧烈干咳
    • 哌替啶（杜冷丁，麦啶）
      • 内脏绞痛加用阿托品
      • 无明显中枢性镇咳作用
      • 冬眠合剂
      • 中毒解救时可配合抗惊厥药
      • 心源性哮喘辅助用药
      • 镇痛作用弱于吗啡，镇咳镇痛致欣快扩血管作用与吗啡相当
      • 对子宫收缩无影响，不影响产程
    • 美沙酮
      • 镇痛作用强度与吗啡相当，耐受性与成瘾性发生较慢，广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾
    • 芬太尼
      • 短效镇痛药
      • 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛，适用于外科小手术。芬太尼透皮贴
      • 阵痛效果为吗啡100倍
    • 舒芬太尼
      • 镇痛效果为吗啡1000倍
    • 二氢埃托啡
  • 阿片受体激动-拮抗药
    • 喷他佐辛（镇痛新）
      • 激动k受体拮抗u受体
      • 成瘾性小已列入非麻醉品
      • 镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2
      • 大剂量可加快心率和升高血压
  • 阿片受体拮抗药
    • 纳洛酮
      • 对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用，用于阿片类药物急性中毒、解除阿片类药物麻醉后的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状，用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。也作为苏醒剂用于急诊如急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中及脑外伤的救治
• 癫痫
  • 局限性发作
    • 单纯性局限性发作（局灶性癫痫）
    • 复合性局限性发作（精神运动性癫痫）
  • 全身性发作
    • 失神性发作（小发作）
    • 肌阵挛性发作
    • 强直-阵挛性发作（大发作）
    • 癫痫持续状态
• 神经递质
  • 乙酰胆碱
    • M1
  • GABA
    • GABAa
  • 5-HT
  • 多巴胺
    • 黑质纹状体（D1 D2），中脑边缘（D2），中脑皮层（D2），结节漏斗（D2D2）
  • 谷氨酸
  • 去甲肾上腺素
  • 组胺
  • 神经肽
• 解热镇痛抗炎药
  • 阿司匹林
    • 不良反应：胃肠道反应（合用PGE1的衍生物米索前列醇可减轻胃肠道反应），加重出血倾向，水杨酸反应（碳酸氢钠碱化尿液），过敏反应（荨麻疹），“阿司匹林哮喘”（抗组胺药和糖皮质激素治疗），瑞夷综合征（病毒感染患儿不宜用阿司匹林）
  • 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
    • 过量中毒引起肝损害，无抗炎作用，临床主要用于退热和镇痛，无明显胃肠刺激作用
  • 布洛芬
    • 抗炎作用突出，也用于痛经的治疗
  • 吡罗昔康
    • 风湿性及类风湿性关节炎，对原发性痛经也有一定疗效
    • 不能改变各种关节炎病程的进展，必要时还须联用糖皮质激素进行治疗
  • 保泰松
    • 风湿性及类风湿性关节炎，抗炎抗风湿作用强，解热作用弱，不良反应较多
  • 塞来昔布
    • 选择性COX-2抑制药，抗炎外还可用于治疗家族性腺瘤性息肉，可增加严重心血管血栓性不良事件，有血栓形成倾向的患者需慎用，磺胺类过敏患者禁用
      • 选择性COX-2抑制药还有罗非昔布、尼美舒利、别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱……