药物化学6-9章

人卫版 药物化学6-9章极简重点总结，包括循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药等等。

药物化学

• 第六章 循环系统药物
  • β受体拮抗剂
    • 非选择性β受体拮抗剂，特点是同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用
    • • 芳氧丙醇胺类，S构型
  • 钙通道阻滞剂
    • • 光照和氧化剂下会发生降解，可治疗高血压
    • 苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂是选择性作用于L-型钙通道
  • 钠钾通道阻滞剂：能抑制钠离子内流，抗心律失常
    • 钠通道阻滞剂
    • 钠通道阻滞剂
    • 钾通道阻滞剂
  • 血管紧张素转化酶抑制剂（治疗高血压蛋白尿）
  • 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
  • NO供体药物
    • 硝酸甘油具有挥发性，碱性条件下迅速水解
  • 强心药
  • 调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂 无活性前药，其水解产物β-羟基酸衍生物才有抑酶活性
    • 致横纹肌溶解的危险性增加
• 第七章 消化系统药物
  • H2受体拮抗剂
    • 雷尼替丁的结构为呋喃环
    • • 内源性物质为组胺，结构为咪唑环
  • 质子泵抑制剂——H/K-ATP酶抑制剂
    • 奥美拉唑为前药，活性形式为次磺酰胺
• 第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药
  • 水杨酸类药物
    • 作用靶点：环氧酶CoX，具有解热镇痛作用和消炎抗风湿作用
  • 苯胺类药物
    • 水溶液中的稳定性与溶液的pH有关，pH为6时最稳定
  • 非甾体抗炎药
    • 吡唑酮类：保泰松、羟布宗
    • 邻氨基苯甲酸类药物：不良反应多两个疏水性芳核具有非公平面的排列
    • 芳基烷酸类药物：色氨酸的代谢产物为5-羟色胺（5-HT）
      • 其他芳基乙酸类
    • 芳基丙酸类
      • 吡罗昔康
    • 选择性COX-2抑制剂（-coxib）
• 第九章 抗肿瘤药物
  • 生物烷化剂：在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中富电子基团进行亲电反应，形成共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂
    • 烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以用于改善该类药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，提高药物的选择性和活性，降低药物毒性。根据载体结构的差别，氮芥类药物可以分为脂肪氮芥、芳香氮芥和杂环氮芥
    • 氮芥类
      • 环磷酰胺为前药
        • 本品的无水物为油状物，在丙酮中和水反应生成水合物而结晶析出
        • 毒性：造成尿道出血，与丙烯醛有关
    • 乙撑亚胺类
    • 亚硝基脲类
    • 磺酸酯类
    • 金属铂配合物
  • 抗代谢药物：通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡
    • 嘧啶拮抗物
    • 嘌呤拮抗物
    • 叶酸拮抗物：甲氨嘌呤中毒可用亚叶酸钙解救