导图社区 中药专业知识(一)
中药专业知识包括历代本草,性能与功效,中药炮制,中药配伍和方剂,中药化学成分,中药配伍和方剂,中药体内过程及中药药理毒理。
编辑于2022-11-24 08:14:48 浙江省中药专业知识(一)
历代本草
神农本草经
年代:汉代;作者:不详;载药数:365种;学术价值:分上、中、下三品分类;现存最早的药学专著;初步奠定中药学的理论基础。
本草经集注
年代:魏晋南北朝;作者:陶弘景;载药数:730种;学术价值:首创按药物自然属性分类;第一次全面系统地整理补充了《本经》;初步确立了综合性本草的编写模式。
新修本草
年代:唐代;作者:长孙无忌等;载药数:850种;学术价值:首创图文对照法编撰药学专著;第一部官修药典性本草(誉为世界第一部药典)。
经史证类备急本草
年代:宋代;作者:唐慎微;载药数:1746种;学术价值:图文对照、方药并收、医药结合;集宋以前本草之大成。
本草纲目
年代:明代;作者:李时珍;载药数:1892种;学术价值:自然属性分类、纲举目张,当时最完备的分类系统 ;集我国16世纪以前药学成就之大成。
本草纲目拾遗
年代:清代;作者:赵学敏;载药数:921种(新增716种);学术价值:创古本草增收新药之冠。
中华本草
年代:现代;作者:南京中医药大学
载药数:8980种;藏药396种;蒙药421种;维药423种;傣药400种,苗药391种
学术价值:全面总结2000年传统药学成就。
性能与功效
药性理论与中药防冶疾病机理
药性理论:包括四气、五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等
中药防冶疾病机理:扶正袪邪、消除病因、恢复脏腑协调、纠正阴阳偏盛偏衰;以药物的偏性,调理脏腑功能,纠正疾病所表现的阴阳偏盛偏衰,以达扶正袪邪、防治疾病的目的。
四气
寒、热、温、凉四种药性
依据:从药物作用于人体所发生的反应概括而来,与所治疗疾病的寒热性质相反。寒凉药物一般能减轻或消除热证;温热药一般能减轻或消除寒证。
临床意义:据病证选择相应药物,治热病投寒药、治寒病投热药;寒热错杂者-寒热并用;真寒假热者-用热药;真热假寒者-用寒药。
四气所示效用、阴阳属性表1-1-2
五味
辛、甘(淡)、酸(涩)、苦、咸等味;将谈附于甘、涩附于酸以合五行配属关系。
五味所示效用及临床应用
①辛味。能散能行,有发散解表(荆芥、薄荷)、行气行血的作用(香附、川芎)。一般解表药、行气药、活血药多具辛味,故辛味药多用治外感表证及气滞血瘀等病证。耗气伤阴、气虚阴亏者慎用。
②甘味。能补、能和、能缓,有滋补和中、调和药性及缓急止痛的作用。一般滋养补虚(黄芪、熟地、核桃仁、枸杞子)、调和药性及制止疼痛的药物多具甘味,故甘味药多用治正气虚弱、身体诸痛及调和药性、中毒解救等。腻膈碍胃、令人不满;湿阻、食积、中满气滞者慎用。淡味。能渗能利,有渗湿利小便的作用,一些渗湿利尿药多具有淡味。淡味药(猪苓、茯苓)多用治水肿、脚气、小便不利等病证。伤津液、阴虚津亏者慎用。
阳
③酸味。能收、能涩,有收敛固涩(五味子、五倍子、乌梅、山茱萸)、生津安蛔(木瓜、乌梅)的作用。一般固表止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固精缩尿、固崩止带的药物多具酸味,故酸药多用治体虚多汗、肺虚久咳、久泻久痢、遗精滑精、遗尿尿频、月经过多、白带不止等病证。涩味与酸味药作用相似,也有收敛固涩的作用,常以酸味代表涩味功效,或与酸味并列来标明药性(龙骨、赤石脂和乌贼骨)。
④苦味。能泄、能燥、能坚,有清泄火热(黄连、栀子)、泄降逆气(苦杏仁、代赭石)、通泄大便(大黄)、燥湿坚阴(泻火存阴)(黄柏、知母)等作用,一般清热泻火、降气平喘、止呕止呃、通利大便、清热燥湿、祛寒燥湿、泻火坚阴的药物多具苦味,故苦味药多用治热证、火证、气逆喘咳、呕吐呃逆、大便秘结、湿热蕴结、寒湿滞留等病证。伤津、伐胃;津液大伤及脾胃虚弱者不宜大量使用。
⑤咸味。能下、能软,有泻下通便(芒硝)、软坚散结(瓦楞子、昆布、海藻、鳖甲)的作用。一般泻下或润下通便及软化坚硬、消散结块的药物多具咸味,故咸味药多用治大便燥结、瘰疬瘿瘤、癥瘕痞块等病证。多食、脉凝泣而变色;脾虚便溏者慎用。
阴
升降浮沉
每种中药作用于人体后对病位和病势所产生的趋向。这种趋向与所治疗的疾患的病势趋势相反,与所治疗疾患的病位相同。
确定依据
药物的质地
1||| 花、叶、皮、枝等质轻的药物大多是升浮的。
2||| 种子、果实、矿物、贝壳等质重者大多是沉降的。
药物的气味厚薄
凡气味薄者多主升浮,如苏叶、银花,
气味厚者多主沉降,如熟地、大黄等。
药物的性味
药性升浮的,大多具有辛甘之味和温热之性
药性沉降的大多具有酸苦咸涩之味和寒凉之性。
药物的效用
药物的临床疗效是确定其升降浮沉的主要依据。
病位常表现为在上、在外;病势向下向内用升浮药。
病位常表现为在下在里;病势向上向外升浮药。
作用特点、阴阳属性及所示效用
阳;升浮:上行向外;升阳发表、袪风散寒、涌吐、开窍
阴;沉降:下行向内:泻下、清热、利水渗湿、重镇安神、潜阳息风、消积导滞、降逆止呕、收敛固涩、止咳平喘
临床应用
顺其病位选药:
病位在上在表,宜选用或配用具有升浮之性的药物。如治疗病位在上的风热目赤肿痛,常选用药性升浮的薄荷、蝉衣、蔓荆子等;治疗病位在表的风寒表证,常选药性升浮的荆芥、紫苏、防风等。
病位在下在里类病症,宜用沉降之性的药,如:治疗脚气肿痛,选用黄柏、苍术、牛膝等;治疗病位在里的热结便秘,常选药性沉降的大黄、芒硝、枳实等。
逆其病势选药
病势上逆者,宜降不宜升,如胃气上逆的呕吐,当用姜半夏降逆止呕,不可用瓜蒂等涌吐药;
病势下陷者,宜升不宜降,如久泻脱肛,当用黄耆、党参、升麻、柴胡等益气升提,不可用大黄等通便药;
病位在表者,宜发表而不宜收敛,因表症须发汗解表,当用紫苏、生姜等升浮药,而不能用浮小麦、糯稻根等收敛止汗药;
病位在里者,宜清热、泻下或温里、利水等沉降药,不宜用解表药等。如肝阳上逆的头痛,误用升散药,反而造成肝阳更为亢盛的情况;脾阳下陷的泄泻,误用泄降药,反而造成中气更为下陷、以致久泻不止的症状。
根据气机运行特点选药
有时也根据人体气机升降出入周而复始的特点,在组方遣药时,将升浮性药与沉降性药同用。如:黄龙 为泻热通便、益气养血之方,即主以性沉降之大黄、芒硝、枳实等,佐以少量升浮之桔梗,使降中有升,以增强疗效。
影响因素
影响其转化的条件主要有两个方面:即炮制和配伍
炮制:如酒炒则升,姜汁炒则散,醋炒则收敛,盐水炒则下行;
配伍:性属升浮的药物在同较多沉降药物配伍时,其升浮之性可受到一定的制约,反之,性属沉降的药物同较多的升浮药同用,其沉降之性亦能减弱。
注意:具有升降沉浮二向性的中药:胖大海和前胡。
归经
归经,即药物作用的定位。就是把药物的作用与人体的脏腑经络密切联系起来,以说明药物作用对机体某部分的选择性,
脏象学说:即论述人体脏腑各自的生理功能,病理变化及其相互关系的学说。
经络学说:即研究人体经络的生理功能、病理变化及其与脏腑相互关系的学说。
有毒无毒
是指药物有无毒性而言。
确定依据:是否含有毒成分;整体是否有毒;用量量否适当。
中药功效分类与主冶病证
按中医辩证学分类
按中医治疗学分类
对因功效:指某些中药能针对病因起治疗作用。
祛邪的功效:祛风、散寒、除湿、清热、泻下、涌吐、解毒、杀虫等;
扶正的功效:补气、助阳、滋阴、养血等;
调理脏腑或气血的功效:疏肝、柔肝、宣肺、和中、理气、活血、安神、开窍、潜阳、息风等;
消除病理产物的功效:消食、利水、祛痰、化瘀、排石、排脓等。
对症功效:止痛、止血、止呕、止咳、平喘、涩肠止泻、涩精止遗等。
对病证功效:截疟、蚀疣、祛风湿、通鼻窍、利胆退黄、消痈排脓、驱杀绦虫等。
中药炮制
目的
① 消除或减低药物的毒性或副作用。② 改变或缓和药物的性能。③ 便于调剂和制剂。④ 清除杂质,便于制剂和服用。⑤ 矫味、除臭。⑥ 引药入经。
常用辅料与作用
液体辅料
酒
作用:活血通络,祛风散寒,引药上行,矫味矫臭;炮制目的:改变药性、引药上行;增加活血通络作用;矫味矫臭;
常用中药:白芍、红花、当归、川芎、黄连、黄芩、黄柏、大黄、山茱萸、女贞子、五味子、白花蛇、乌蛇等
醋
作用:引药入肝;具有散瘀止痛,行水消肿,解毒,杀虫,矫味矫臭作用。炮制目的:降低毒性、缓和药性、引药入肝,增加活血止痛作用;矫味矫臭;杀菌防腐。
常见中药:醋制甘遂、莞花、大戟等逐水药, 如三棱、莪术、香附、延胡索、柴胡、莪术、商陆、鸡内金等
盐水
作用:能强筋骨,软坚散结,清热,凉血,解毒,防腐,并能矫味;炮制目的:引药下行,缓和药性,增强疗效;缓和药物辛燥之性;增加强滋阴降火作用;
常见中药:知母、黄柏、杜仲、巴戟天、小茴香、橘核、车前子、砂仁、菟丝子、补骨脂、益智仁、泽泻、沙苑子等
姜汁
作用:具有解表散寒,温中止呕,化痰止咳,解毒作用。炮制 目的:抑制寒性,增强和胃止呕作用;缓和其副作用。
常见中药:竹茹、草果、半夏、黄连、厚朴、天麻
蜂蜜
作用:生则性凉,故能清热;熟则性温,故能补中。 甘而和平,故能解毒;柔而濡泽,故能润燥。缓可以去急,故能止心腹、肌肉、疮疡之痛;和可以致中,故能调和百药,而与甘草同功;炮制目的 :增强其润肺止咳的作用;增强补脾益气、缓和药性、矫味和消除作用。
常见中药:甘草、麻黄、紫菀、桑白皮、百部、款冬花、枇杷叶、马兜铃、百合、桂枝。
麻油
作用:润燥通便、解毒生肌;炮制目的 :增加疗效;利于粉碎、便于制剂和服用
常见中药:吴茱萸汁、萝卜汁、鳖血、石灰水马钱子、蛤蚧、三七
其它
羊脂油(淫羊藿)、吴茱萸汁(黄连)、白萝卜汁(芒硝)、鳖血(柴胡)、山羊血(藤黄)、石灰水、甘草汁(法半夏)、黑豆汁(何首乌)
固体辅料
麦麸
作用:和中益脾;炮制目的:增强疗效、缓和药性、矫味矫臭。
常见中药:枳实、枳壳、僵蚕、苍术、白术、山药、泽泻、川楝子
麦麸
作用:补中益气,健脾和胃;除烦止渴,止泻痢。炮制目的:增强药物的健脾止泻作用;降低药物的毒性;矫正不良气味。
常见中药:斑蝥、青娘子、红娘子、党参
土
作用:温中和胃,止血,止呕,涩肠止泻;增强药物补脾止泻等作用
常见中药:白术、山药、当归、白芍
河砂
作用:导热;炮制目的:增强疗效便于调剂、降低毒性、矫味矫臭。
常见中药:马钱子、龟甲、鳖甲、鸡内金、穿山甲、狗脊、骨碎补等
滑石粉
作用:能利尿通淋,清热解暑,祛湿敛疮。炮制目的:使药物质地酥脆便于粉碎和煎煮、降低毒性和矫味矫臭。
常见中药:水蛭、刺猬皮、鱼螵胶、狗肾、象皮等。
滑石粉
能清热、利湿、化痰、软坚
使药物质地酥脆便于粉碎和煎煮、降低药物滋腻之性和矫味矫臭。
常见中药:阿胶
炮制对药物成分的影响
对生物碱
影响药性
黄柏炮制前后化学成分发生了变化,有效成分盐酸小檗碱含量降低,转化生成小檗红碱,对其药性产生影响
改变生物碱结构,以达到减毒、增效的目的。
川乌、草乌、附子等含有的毒性大的乌头碱:高温条件下水解成毒性小的乌头次碱或乌头原碱。
马钱子含有的士的宁等生物碱在加热下转变成异士的宁或其氮氧化合物等。
减效
钩藤、石斛、山豆根、防已、石榴皮、龙胆草
大多数游离生物碱不溶于水,但有些亲水性生物碱可溶于水(少泡多润)
如小檗碱等季铵型生物碱 和麻黄碱、苦参碱、槟榔碱等小分子生物碱
不同药用部位所含生物碱类成分及其生物活性也有不同
如麻黄茎含有麻黄碱、伪麻黄 碱等,有升压作用;而麻黄根含麻黄根素、麻黄根碱等,有降压作用
可提高生物碱溶出率及疗效
如黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率显著高于生品。
苷类
酒作为炮制常用辅料,可提高含苷药物的溶解度,而增强疗效。
苷类成分在酸性条件下容易水解
大黄、狼毒、芫花
苷类化合物易溶于水(少泡多润):黄芪、甘草、大黄、秦皮等
在一定温度和湿度条件下苷可被相应的酶分解,从而使含量减少而降低或失去疗效。(杀酶保苷):苦杏仁、黄芩、白芥子、花类中药等
挥发油
不同状态下挥发油宜采用不同加式方法
游离状态的挥发油在自然状态下易于挥发损失,所以对含游离挥发油的薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制,不宜带水堆积久放
以结合状态存在于植物体内,则宜经堆积发酵后香气方可逸出,如厚朴必须经过埋藏发酵后,才能加工炮制出优质饮片。
通过炮制以减少或除去挥发油
炮制产生量变化
蜜炙麻黄,通过蜜炙加热处理,具有发汗作用的挥发油减少1/2以上,具有平喘作用的麻黄碱基本未受影响,可使炙麻黄更适用于喘咳的治疗。
苍术含挥发油较多,具有刺激性,即中医所指的“燥性”。苍术通过炮制后,挥发油含量明显降低,达到了去油、缓和燥性的目的。
炮制产生质的变化
产生新的成分
荆芥炒炭后挥发油中检出9种生荆芥油所没有的成分,并且具有止血作用。
改变药理或降毒
肉豆蔻经煨制后,可增强挥发油对家兔离体肠管收缩的抑制,从而产生涩肠止泻作用。
乳香、没药挥发油对胃有较强的刺激性而致呕,生品多作外用,经炮制除去大部分挥发油后,毒性和刺激性降低,可供内服。
川楝子、肉豆蔻、小茴香等中药炮制后所含黄樟醚、肉豆蔻内酯等有毒挥发油成分均有所减少。
鞣质
鞣质能溶于水,特别是易溶于热水,生成胶状溶液。(地榆、大黄、没药、川楝子、小茴香)
具有还原性、如显露于日光和空气中易被氧化,致颜色加深,在碱性溶液中变色更快(避免药材切片时长时间露置于空气中)白芍、槟榔。
遇铁能反应生产墨绿色的鞣酸铁盐沉淀(炮制时不宜用铁器):何首乌
经加热处理后,会导致含量降低:狗脊
炒炭使鞣质相对含量增加或分解生成没食子酸等成分,增强止血、止泻等作用。
有机酸类
低分子的有机酸大多能溶于水,水浸制应尽量少泡多润;
加热炮制可降低有机酸含量,减缓毒副作用。如焦山楂。
配制可使用有机酸游离溶出发挥疗效,如乌梅。
有机酸对金属有一定的腐蚀性,所以在炮制含有机酸较多的中草药时,不宜采用金属容器,以防容器腐蚀,药物变色、变味,失去疗效或产生副作用。
油脂
炮制可除去部分油脂类成分,经缓和或降滑肠致泻的毒副使用。
柏子仁去油制霜降低滑肠作用;
千金子去油制霜以减小毒性使药力缓和;
瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊,更适应于脾胃虚弱者;
巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,则宜控制用量,使达适中。
油脂类成分在空气中久放或处于湿热条件下易发生氧化,发生“酸败”:苦杏仁、桃仁
糖类
糖类易溶水,在热水中溶解度更大(少泡多润,避免与水共热处理)
辅料炮制对中药多糖含量有一定影响(如蜜炙后水溶性多糖含量升高,增加补益作用):黄芪
中药中糖类对中药多糖含量分布不均匀(如净制去残茎,抽去木心可提高饮片糖类成分的含量):牛膝、巴戟天
经长时间加热炮制后,一些多糖、多聚糖类以能让一些含糖苷类药物可水解成为单糖、寡糖及苷元类成分:黄精、生地黄
蛋白质类、氨基酸类
蛋白质、氨基酸遇热不稳定(宜生用):天花粉;雷丸
加热或高温产生的不同影响
加热导致肽键断裂、氨基酸含量升高,有利于吸收:阿胶
加热使毒蛋白变性而降低或消除毒性:苍耳子、巴豆、白扁豆
降低酶活性(杀酶保苷):黄芩、苦杏仁
高温炮制后产生新的物质(干馏):鸡蛋白、黑豆
氨基酸在加热炮制过程中能在少量水分在在条件下与单糖发生化学反应,生产特异香气:麦芽、稻芽。
炮制对药性影响
四气
用与药性相似的辅料或某种炮制方法来增强药效,称为“相资为制”
胆汁制黄连,即取其“以寒制寒”
食盐炮制苦寒的知母、黄柏,可增强滋阴降火的作用
辛热的酒炮制辛热的仙茅、阳起石,即“热者益热”或“以热制热”
用与药性相对立的辅料或中药的炮制方法,可使药性缓和,称为“相反为制”,亦称反制或逆制。采用“以热制寒”或“以寒制热”以抑制药物偏性。或改变药性
以热制寒的吴茱萸制黄连:黄连为清热泻火的要药,但有苦寒伤中之弊,虚人不宜,经辛热之吴萸汁制后,缓和了黄连的苦寒之性,使其寒而不滞,同时亦扩大了使用范围,能清气分湿热,散肝胆郁火。
代赭石苦寒之性,煅制醋淬后缓和苦寒之性;牛蒡子经炒制后缓和寒滑之性。
胆汁制天南星:天南星生品辛温燥烈,有毒,经用性寒味苦的胆汁制成胆南星,除去燥烈之性及毒性,性味变为苦凉,更宜于痰热惊风抽搐等证。
生地黄性寒味苦,为清热凉血之品,制成熟地后,性由寒转温,味由苦变甘,功能由清变补,以滋阴补为主,药性改变,功效也发生相应改变。
五味
可用药味相同的中药或辅料互制,使其药力增强。
以酸制酸的醋制五味子可增其酸涩收敛之性,多用于咳嗽遗精、泄泻等症;
以甘制甘的蜜炙百合可增其润肺止咳之效,蜜炙黄芪可增其补中益气之功用;
以辛制辛的酒炙川芎可增其活血行气、祛风止痛之效,酒制当归可增强活血散瘀之功用等。
为避免药性过偏而造成治疗上的弊端,采用炮制改变其味的强弱,制约过偏药性。
以甘制辛的蜜制麻黄,蜜炙后可缓和辛散之力;以辛制苦的酒制大黄,以缓其苦寒之性;
以咸制辛的盐制砂仁、小茴香以缓其过辛之性,并引药入肾;
以咸制苦的盐制黄柏,以缓其苦燥之性;
以酸制苦的醋制甘遂、大戟,以缓其泻下峻猛之性;
姜炙厚朴以缓其辛辣棘咽之性;
山楂、乌梅酸性较强,恐损齿伤筋,炒黄,炒焦可缓其性;
甘草因甘凉之性易生湿助满,炒制可减缓甘凉之性
牡蛎生品咸涩,以软坚散结为主,煅制咸味减少、涩味增强,以收敛固涩为胜。
升降浮沉
增强中药的作用趋向
川芎生用,气厚味薄,辛温走窜,能升能散,上行头目,旁达四肢,下行血海,为血中气药,酒制后能起协同作用,增强活血行气、祛风止痛的功效,专治上焦头痛。
黄芩既能清肺热,又能清大肠之热,酒炙后专于清肺热、头目之热。
知母生品苦寒滑利,泻火之力较强,能清肺凉胃,泻火通便,盐炙可导药下行,专于入肾,能增强滋阴降相火的功效,多用于肾虚火旺等证。
改变中药作用趋向
大黄生品苦寒,气味重浊,直达下焦,泻下作用强而伤胃气,酒制后性缓,借酒上行,可清上焦实热
砂仁生用,行气调中力强,经盐炙后,引药性入下焦,增强入肾的作用,以降气、安胎、温肾为主
归经
一中药经不同方法炮制,归经亦发生改变,所谓生熟异用。
生姜主归肺、胃经,以发散风寒,和中止呕为主;干姜主归脾、肾经,则以暖脾胃,回阳救逆为主;煨姜主入胃经,以和中止呕为主;姜炭主人血分,以温经止血为主
加辅料炮制可引药归经
枇杷叶、黄芪等多用蜜炙以增强归脾、肺经的作用,发挥润肺止咳、补中益气之效
川芎、乌梢蛇等,多用酒炙,增强入血分达活血止痛、通络、祛风除湿的作用
川芎、乌梢蛇等,多用酒炙,增强入血分达活血止痛、通络、祛风除湿的作用
巴戟天、知母等,多用盐炙以增强人肾经的作用,发挥固精壮阳、滋阴泻相火之效
黄连、草果等,多用姜炙,以强归脾、胃经的作用,发挥止咳化痰、温胃止呕之效
毒性
除去毒性部位或减少毒性成分的含量
雄黄、朱砂经水飞后,As2O3、Hg的含量显著下降,而使毒性降低
巴豆为峻泻药,毒性很大,油脂为主要毒性和有效成分,加热去油制霜后,可除去大部分油脂,使毒性降低,缓和泻下作用
改变毒性成分的结构
川乌、草乌含有双酯型生物碱,毒性极强,加水煮制可使其水解成毒性较小的单酯性或胺醇型生物碱,从而降低毒性,并且水解产物同样具有止痛作用。
马钱子有大毒,毒性成分为士的宁和马钱子碱,经砂烫炮制后士的宁和马钱子碱的含量显著减少,并转化成异型结构和氮氧化合物,毒性下降
加热破坏毒性成分
白扁豆含红细胞非特异性凝集素,为一种植物性毒蛋白,经炒香或惮法加热凝固变性而失去毒性
苦楝子有毒,经过加热炒制可使毒性蛋白等被破坏。
苍耳子有毒,其毒性成分可致肝肾功能改变,甚至肝脏坏死,可导致死亡,炒制后,毒性蛋白变性沉淀,达到了降低毒性的目的
蓖麻子、巴豆等同样经加热处理可使毒蛋白变性而解毒
利用辅料解毒作用
生半夏辛温有毒,用明矾、生姜等辅料炮制后可降低毒性;
甘遂生品毒性较强,醋制后泻下作用和毒性均下降;
斑蝥用稀碱炮制以使斑蝥素转变成斑蝥酸钠而抗癌活性不变,毒性则大大降低。
甘草汁亦对许多中药有解毒作用。
中药配伍和方剂
中药配伍及应用原则
(1)配伍的目的:增强治疗效能;扩大治疗范围;适应复杂病情;减少不良反应;(2)单味药配伍。
单位药的配伍
七情配伍
单行是单味药的应用:独参汤
相须:性能相似的药物合用,起协同作用,增强原有疗效。
石膏与知母,配用后能显著增强清热泻火作用;
银花与连翘配伍同用,增强清热解毒作用。
相使:性能与功效有某些共性的药物,以一药为主,一药为辅,合用以提高主药疗效。
黄芪与茯苓配伍同用,茯苓增强黄芪补气利水作用。
增效
相杀:两药合用,一种药物能抑制另一药物的毒副作用。制它者称相杀
生姜杀半夏、南星
相畏:两药合用,一种药物能抑制另一药物的毒副作用。被制者称相畏。
半夏、南星畏生姜
减效
相恶:两药合用,可使药效降低或消失。
人参恶莱菔子
相反:两药合用,可发生不良反应或毒性增加。
甘遂反甘草。
君臣佐使
君药:即对处方的主证或主病起主要作用的药物。它体现了处方的主攻方向,其药力居方中之首,是方剂组成中不可缺少的药物。
臣药:一是辅助君药加强治疗主病和主证的药物,二是针对兼病或兼证起治疗作用的药物。
佐药
佐助药,即协助君、臣药加强治疗作用,或直接治疗次要兼证的药物;
佐制药,即用以消降或减缓君、臣药的毒性或烈性的药物
反佐药,即根据病情需要,使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用的药物。
使药
引经药,即引方中诸药直达病所的药物;
调和药,即调和诸药的作用,使其合力祛邪。
中成药的配伍
配伍内容
功似配伍:指两上或两个以上功效相似的中成药同用,以增强药效的用药方法。
功异配伍:指两上或两个以上功效相异的中成药同用,以适应复杂病情的用药方法。
方剂与组方原则
方剂的组方原则
君药体现了处方的主攻方向,其药力居方中之首,是方剂组成不可缺少的药物。
药力大小:君药>臣药>佐药>使药
方剂的组成变化
药味加减变化
佐使药加减(主证不变)
臣药的加减(功能改变):麻黄汤与三拗汤;麻黄汤与麻黄加术汤
药量加减变化:功能与主治病证发生改变:四逆汤与通脉四逆汤;小承气汤与厚朴三物汤
剂型更换变化
药力大小和峻缓的区别,主治病情上有轻重缓急之分:抵当汤与抵当丸;理中丸与人参汤
中药化学成分
中药化学成分的结构类型
主要结构类型:生物碱、有机酸、苯丙素类化合物、香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类化合物、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷、鞣质、蛋白质和多糖等。
理化性质
包括:性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光物质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原等反应。
提取分离方法
溶剂法
不加热(浸渍法、渗漉法)
加热(煎煮法、回流提取法、连续回流提取法)
其它:超声提取法;超临界液体萃取法
水蒸气蒸馏法
升华法
中药化学成分的分离方法
根据物质溶解度差别进行分离
利用温度不同引起溶解度的改变进行分离(结晶与重结晶)
利用两种以上不同溶剂的极性和溶解性差异进行分离(溶剂沉淀法)
水提醇沉法:在药材浓缩的水提液中加入数倍量的乙醇稀释。(沉淀除去多糖、蛋白质等水溶性杂质。)
醇提水沉法:在药材浓缩的水提液中加入数倍量的乙醇稀释。(沉淀除去树脂、叶绿素等水不溶性杂质。)
利用酸碱性(不同)进行分离
酸提碱沉:生物碱等碱性成分
碱提酸沉:黄酮、蒽醌类等酸性成分
利用沉淀试剂进行分离(沉淀试剂法)
根据物质在两相溶剂中的分配比(分配系数)不同进行分离
液—液萃取法
pH萃取法
纸色谱法
分配柱色谱法
根据物质的吸附性差别进行分离
硅胶、氧化铝吸附色谱法
活性炭吸附法
聚酰胺吸附色谱:基本原理:氢键吸附;酚、醌、黄酮类化合物。
大孔树脂吸附法
①选择性吸附(由于范德华引力或产生氢键的结果) ②分子筛性能(由其本身的多孔性网状结构决定)
根据物质分子大小差别进行分离
凝胶过滤法(凝胶过滤色谱、分子筛过滤、排阻色谱)
分离原理:分子筛作用,根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离的目的。
2.膜分离法
膜过滤技术主要包括:渗透、反渗透、超滤、电渗析和液膜技术等。
精制药用酶时,用透析法脱无机盐
根据物质解离程度不同进行分离
离子交换法
①阳离子交换树脂:强酸性和弱酸性 ②阴离子交换树脂:强碱性和弱碱性
根据物质的沸点进行分离
分馏法:利用中药中个成分沸点的差别进行分离的方法
如挥发油和一些液体生物碱的提取分离常采用分馏法。
中药化学成分结构鉴定方法
质谱(MS)确定分子量及计算分子式。
红外(IR):4000-1300特征频率区,1300-400指纹区。用于区别芳环的取代方式、构型及构象等。
紫外(UV)-可见吸收光谱:对分子中含有共轭双键、α、β-不饱和羰基(醛、酮、酸、酯)的结构以及芳香族化合物有意义。
核磁共振谱
氢核磁(1H-NMR):可以给出化学位移(δ)、积分面积以及裂分情况(偶合常数(J),提供质子的类型、数目以及相邻原子或原子团的信息。
碳核磁(13C-NMR):化学位移(δ)、异核偶合常数(JCH)及弛豫时间。
中药配伍和方剂
中药制剂的剂型
按物态分类
(1)液体剂型:如汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、露剂、搽剂、注射剂、涂膜剂等。(2)固体剂型:如丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、胶囊剂、膜剂、锭剂等。(3)半固体剂型:如软膏、贴膏、糊剂、凝胶剂等。(4)气体剂型:气雾剂、喷雾剂等。
按分散系统分类
(1)真溶液型液体制剂:如溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等。(2)胶体溶液型液体制剂:如胶浆剂、涂膜剂等。(3)乳浊液型液体制剂:如乳剂、静脉乳剂等。(4)混悬液型液体制剂:如洗剂、混悬液等。
按制备方法分类
(1)浸出制剂:如汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂等。(2)无菌制剂:如注射剂、滴眼剂等。
按给药途径与方法分类
(1)经胃肠道给药的剂型:如汤剂、糖浆剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂等。(2)不经胃肠道给药的剂型:包括注射给药的剂型:静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂;呼吸道给药的剂型:气雾剂、吸入剂;皮肤给药的剂型:洗剂、搽剂、涂膜剂、软膏剂、硬膏剂、贴剂和贴膏剂;黏膜给药的剂型:滴眼剂、滴鼻剂、口腔膜剂、舌下片剂、含潄剂等。
剂型与疗效关系
剂型可改变药物的作用性质
多数不变,少数例外:硫酸镁口服泻下,注射镇静、解痉
剂型可改变药物作用速率
不同剂型、不同给药方式的药物起效快慢顺序为:静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。
急症患者,要求奏效迅速,宜选用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型;而慢性病患者,用药宜缓和、持久,应选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等。
剂型可改变药物的安全
静脉注射>肌内注射>口服给药>外用给药
剂型可改变药物释放速率
制备成缓控释剂型以控制药物的释放速率,实现长效给药目的。
剂型可改变药物靶向
利用靶向给药技术实现药物的靶向治疗目的
剂型选择原则
根据药物性质
有效成分易为胃肠道破坏,或不被胃肠道吸收,或对胃肠道有刺激性,或因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服剂型。 活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方,含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等一般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。如天花粉蛋白。
根据疾病防治需要(剂型与疗效)
急症患者:宜选用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型 慢性病患者:应选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等: 皮肤疾患:可用软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型; 某些腔道病变:可选用栓剂、灌肠剂等。
根据生产和“五方便”的要求
五方便”原则:便于服用、生产、携带、运输、贮藏。
中药体内过程及中药药理毒理
中药体内过程及其影响因素
药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物吸收以后在体内所发生的过程称为药物的配置;代谢和排泄过程又称为药物的消除。
吸收:吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程
(1)口服给药的吸收部位主要是胃肠道 ;(2)非口服给药的药物吸收部位包括肌肉 组织、口腔、皮肤、直肠、鼻腔和眼部等。
分布:药物的分布系指药物吸收后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
代谢:药物的代谢系指药物在体内发生化学结构改变的过程。药物代谢的主要部位在肝脏。
排泄:排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。
药物及其代谢产物主要经肾排泄,其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。 药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌。与血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过。
胆汁中排泄的药物或药物代谢物,在小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肠肝循环。药物的代谢物以结合型经胆汁排泄,若在肠道中水解为原型,脂溶性增加,易被重吸收。肠肝循环的药物作用时间长。使用抑制肠道菌群的抗生素则肠肝循环减少。
影响药物口服给药吸收的主要因素
生理因素
药物因素
剂型因素
影响药物分布的主要因素
药物与血浆蛋白结合的能力
血液中的药物可分为血浆蛋白结合型与游离型两种,与血浆蛋白结合的药物不能透过血管壁,游离型药物则能自由向组织器官转运。 合并用药时,药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变。
血液循环和血管透过性
血液中的药物可分为血浆蛋白结合型与游离型两种,与血浆蛋白结合的药物不能透过血管壁,游离型药物则能自由向组织器官转运。 合并用药时,药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变。
药物与组织的亲和力
当药物进入组织器管的速度大于从组织器管脱离返回血液循环的速度,连续给药时,药物将发生蓄积。
血-脑屏障与血-胎屏障
血-脑屏障:脑和脊髓毛细管的内皮细胞连接致密,且被层富有脑磷脂的神经细胞包被,形成脂质屏障,对于被动扩散的外来物质具有高度的选择性,这种脑组织对于外来物质有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。通常水溶性药物很难透入脑脊髓,而脂溶性药物却能迅速向脑脊髓转运。病理状态,如脑脊髓炎症时,血-脑屏障通透性增加。
血-脑屏障:脑和脊髓毛细管的内皮细胞连接致密,且被层富有脑磷脂的神经细胞包被,形成脂质屏障,对于被动扩散的外来物质具有高度的选择性,这种脑组织对于外来物质有选择地摄取的能力称为血-脑屏障。
影响药物代谢的主要因素
给药途径:给药途径不同所引起代谢的差异通常与首过效应有关。
给药剂量与体内酶作用
体内药量超过酶的代谢反应能力 时,代谢反应往往出现饱和现象
合并用药所产生的酶诱导作用或酶抑制作用能够影响药物的代谢。
生理因素:影响药物代谢的生理因素有性别 、年龄、个体差异、饮食及疾病状态等。
影响排泄的途径及其影响因素
肾排泄
肾小球滤过:①药物的血浆蛋白结合率:药物的血浆蛋白结合率,以及药物与血浆蛋白的竞争性结合等可影响药物的肾排泄,与血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过;
肾小管分泌:肾小管分泌可使药物的肾排泄增加,这一过程是主动转运,有载体参与。由于载体缺乏高度特异性,一些阳离子药物之问或阴离子药物之间与载体发生的竞争抑制作用可影响药物的肾小管分泌,从而延长药物在体内的作用时间。
肾小管重吸收:主要与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相关,通常脂溶性非解离型药物的重吸收多,尿量增加可降低尿液中药物浓度,重吸收减少,排泄增加;
胆汁排泄
胆汁中排泄的药物或药物代谢物,被小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肠肝循环;药物的代谢物以结合型经胆汁排泄,若在在肠道中水解为原型,脂溶性增加,易被重吸收;肠肝循环的药物作用时间长。使用抑制肠道菌群的抗生素可能使肠肝循环减少。
药物动力学常用参数及临床意义
药物动力学含义
系应用动力学原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄,即吸收、分布、代谢、排泄过程的“量-时”变化或“血药浓度-时”变化的动态规律的一门科学。
药物动力学常用术语
药物转运速度过程
①一级速度过程:速度与药量或血药浓度成正比
②零级速度过程:速度恒定,与血药浓度无关;恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运
③受酶活力限制的速度过程(Michaelis-Menten型、米氏方程):浓度影响反应速度,药物浓度高出现酶活力饱和。
隔室模型
单隔室模型:即药物进入体循环后,迅速地分布于各个组织、器官和体液中,并立即达到分布上的动态平衡,成为动力学上的所谓“均一”状态,因而称为单隔室模型或单室模型。
双室模型:把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系,一个单元称为中央室,另一个单元称为周边室。中央室是由血液和血流非常丰富的组织、器官等所组成,药物在血液与这些组织间的分布声速达到分布上的平衡;周边室(外室)是由血液供应不丰富的组织、器官等组成,体内药物向这些组织的分布较慢,需要较长时间才能达到分布上的平衡。
常用药物动力学参数
速率常数:描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数
生物半衰期(t1/2)
指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间
衡量一种药物从体内消除速度的参数
表观分布容积(V)
是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数
没有直接生理意义;表观分布容积的大小反映药物的分布特性;水溶性或极性大的药物,表观分布容积较小,亲脂性药物表观分布容积通常较大。对于一个药物来说,表观分布是个确定的值 。
体内总清除率/清除率(TBCL)
指单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的药物
生物利用度
生物利用程度(EBA)
即药物进入血液循环的多少。可以通过血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)表示。
相对生物利用度:试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率
绝对生物利用度:试验 制剂与静脉注射剂的参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的比率
生物利用程度(EBA)
即药物进入体循环的快慢。常用血药浓度达到峰浓度(Cmax)的时间(tmax 比较制剂中药物吸收的快慢
用Cmax、tmax、AUC三个指标全面评价
生物利用度的评价指标
制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价
生物等效性
生物等效性是指两种制剂具有相似的安全性和有效性。对药物动力学主要参数(AUC、Cmax)进行统计分析,可作出生物等效性评价
中药药理、毒理作用特点
中药药理特点
(1)中药药理作用与功效的一致性与差异性;(2)中药药理作用的多样性;(3)中药药理作用的双向性;(4)中药量效关系的复杂性
(1)为中药功效提供科学依据;(2)为辨病辨证论治提供依据;(3)为中医辩证论治加特效药提供依据
各类中药的主要药理作用
(1)解表药:发汗、解热、抗炎、镇痛、抗病原微生物、调节免疫。
(2)清热药:抗病原体、解热、抗炎、抗毒素、抗肿瘤、调节免疫。
(3)泻下药:泻下、利尿、抗病原体、抗炎。
(4)祛风湿药:抗炎、镇痛、对免疫功能的影响。
(5)利水渗湿药:利尿、抗病原微生物、利胆、保肝、调节免疫功能、抗肿瘤。
(6)温里药:对心血管系统的影响、对消化系统的影响、对肾上腺皮质系统功能的影响。
(7)理气药:调节胃肠运动、调节消化液分泌、利胆、松弛支气管平滑肌、调节子宫平滑肌。
(8)活血化瘀药:改善血液流变学、抗血栓、改善微循环、改善血流动力学。
(9)化痰止咳平喘药:祛痰、镇咳、平喘。
(10)补虚药:对机体免疫功能的影响、对内分泌系统的影响、对中枢神经系统的影响、对物质代谢的影响、对心血管系统系统的影响、对造血系统的影响、对消化系统的影响、延缓衰老。
中药毒理学
阐明中药毒性作用机制,用药言归正传、有毒成分的含量及限量测定
规定出大毒、小毒及有毒中药的LD50或最大给药量范围
确定每种有毒中药的主要毒性成分及次要成分,及这些物质可能存在状态和作用靶点以指导临床合理用药。
搞清中药中毒的机制,明确中毒诊断,确认合理解救措施,从面保证安全用药。