导图社区 药理学—抗高血压药
本章内容对抗高血压药的主要四类进行了详细注解，对其适应证与禁忌症也进行了批注，同时简单介绍了其他类别的抗高血压药物。
药理学—药物代谢动力学，本章讲解了药物的体内过程——吸收、分布、代谢、排泄以及相应的动力学模型。
药理学—拟胆碱药与抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药，本章梳理了拟胆碱药与抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药三大类药物的作用机制、临床应用，结合景晴老师授课内容，同时标注重点内容，可用于考试参考。
本章梳理了肾上腺素受体激动药与阻断药的作用机制、药理作用、临床应用与禁忌症等。结合了景晴老师的授课内容。
社区模板帮助中心，点此进入>>
小儿常见病的辩证与护理
蛋白质
均衡饮食一周计划
消化系统常见病
耳鼻喉解剖与生理
糖尿病知识总结
细胞的基本功能
体格检查：一般检查
心裕济川传承谱
解热镇痛抗炎药
抗高血压药
降低血压，减轻靶器官损伤的药物
凡能降低血压并用于高血压治疗的药物，主要治疗高血压和防止并发症如脑卒中、慢性心功能不全和肾衰竭等的发生
分类

（A1类）血管紧张素转化酶抑制药
护心、护肾、护血糖
ACEI
机制
抑制局部组织（心、脑、肾）中的ACE→使局部 AngII的生成↓ →血压降低。
ACEI与局部组织中的ACE的结合，结合更牢固、持久→对酶的抑制作用时间更长→与ACEI长期的降压作用有关。
减慢缓激肽(BK)降解 抑制激肽酶→缓激肽水平↑→NO、PGE2、PGI2生成↑→ 血压↓
特点
降压时不伴反射性心率加快，对心排出量无明显影响；
肾血管阻力降低，增加肾血流量，保护肾脏
抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与逆转心血管重构－左室肥厚,左心功能障碍、心梗（保护心脏）；
不产生耐受性、停药不反跳
改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变
阻断醛固酮生成，可增强利尿药的作用
有轻度的潴留K+的作用
临床
各型高血压
伴糖尿病及胰岛素抵抗，左室肥厚，左心功能障碍、急性心梗高血压者首选
不良反应
首剂现象，首剂低血压，见于开始剂量过大时，应小剂量服用
血管神经性水肿（少见而严重）
顽固性干咳——停药原因
高血钾、低血糖~
中、重度高血压合用利尿药可加强效果，降低不良反应
卡托普利
第一个口服有效的ACEI
青霉胺样反应——皮疹、嗜酸细胞增多、味觉异常或丧失
（A2类）AT1受体阻断药
ARB
AT1主要分布在心血管、肾、肺、神经，脑、肾上腺皮质球状带，对心血管功能稳定起调节作用
与ACEI相比的优点
选择性强，不影响缓激肽系统
对AngⅡ拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶途径产生的AngⅡ均有作用
反馈性引起AngII生成(＋)AT2受体拮抗AT1受体
不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿
氯沙坦
作用
对AT1受体选择性阻断作用，， 降压效能与ACEI药依那普利相似
用于高血压治疗（轻、中度）
增加肾血流量，促进尿酸排泄
逆转左室肥厚和血管增厚
不增加对胰岛素的敏感性
不引起咳嗽、血管神经性水肿
妊娠妇女和肾动脉狭窄者禁用
肾素抑制药
雷米克林
依那克林
抑制肾素的产生 →血管紧张素原转变为血管紧张素Ⅰ↓→ 血管紧张素Ⅱ的生成↓
抑制肾素理论上可能具有超过ＡＣＥＩ或ＡＲＢ的潜在获益，实际显现不明显。三种药联用降压增强，但不良反应增加，应避免同时使用。
（B类）β肾上腺素受体阻断药
适用于
各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中 青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较 差。
心动过缓 影响生活质量 撤药综合症
禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、 糖尿病，外周血管痉挛
普萘洛尔
心得安
非选择性阻断β1β2受体
各种程度原发性高血压 单用或合用，伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症疗效好。重度或顽固性高血压（与利尿药、扩血管药等合用）
心率↓；心缩力↓；诱发或加剧支气管哮喘
血清HDL↓、血清总胆固醇与HDL比值↑；血糖↓等代谢紊乱
“反跳现象”——久用突然停药易发生（可 能为受体上调节机制或β-受体过敏所致）。
注意！个体差异大，小剂量开始，逐渐增量<300mg/d 逐渐减量
吲哚洛尔·
阿替洛尔
选择性β1受体阻断剂
对血管、支气管影响较小
拉贝洛尔
α、β阻断剂
适用于: 各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全。
大量——直立性低血压，少数会出现——疲乏、眩晕、上腹部不适
（C类）钙通道阻滞药
应用
轻.中.重度高血压均有效 伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压
优点
作用温和，同时降低收缩压和舒张压
降压时不减少肾血流量－肾病
不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症
长期服用无耐受性
缺点
反射性交感活性增强，尤其短效制剂 非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力 衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞
反射性心率加快
二氢嘧啶类——硝苯地平（各种地平类）
选择性作用于血管
非二氢嘧啶类——维拉帕米（苯烷胺类）： 地尔硫卓（地尔硫卓类）
作用于心脏和血管
地平类
硝苯地平
心痛定
降压作用迅速、强。 口服： 20min 显效，60～120min达最大效应， 舌下含服： 5～15min明显降压。
一线药物。轻、中、重度高血压均有降压效应
合并心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、支气管哮喘、 高脂血症及恶性高血压患者
推荐使用缓释片剂（平稳降压）
头痛、眩晕、面部潮红、心悸、踝部水肿
长期服用可引起体液潴留
【心率反射性增快，心肌耗氧量增加。肾素分泌增多】
禁忌症
快速心律失常、心衰、高肾素型高血压
氨氯地平
是近年来新研制并用于临床的新型长效降压药——第三代钙通道阻滞剂
显效和缓，渐进降压，持续时间较长
扩张血管作用选择性较高，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响
不增加交感神经活性
适用于高血压的长期治疗
（D类）利尿药
同时诱导产生扩血管物质
轻度高血压首选药
中重度高血压与其他药物联合（克服其他药引起的水钠潴留）
伴氮质血症或尿毒症肾功能不全——高效利尿药
小剂量用药，最大程度减轻不良反应
不良
低血钾、低血钠、低血镁、低血钙等电解质紊乱
高血脂、高血糖、高尿酸、高血浆肾素活性
糖尿病患者、高血脂、痛风患者禁用
防治不良反应
合用ß-受体阻断药可克服高肾素活性
氢氯噻嗪（噻嗪类利尿药）
中效利尿药
吲达帕胺
磺胺类利尿药，具有利尿和钙拮抗作用
不良反应少，不引起血脂改变，对伴有高脂血症者可代替噻嗪类利尿剂
强效且长效（药效是氢氯噻嗪的10倍）
单独可用于 轻中度高血压疗效显著，也可与其他降压药合用以增强疗效
呋塞米
高效利尿剂
短时间用于高血压危象
螺内酯
低效利尿剂
可与氢氯噻嗪合用
保钾利尿剂
直接扩血管药
激活交感神经－心率加快 诱发心绞痛
↑肾素和醛固酮分泌—水钠潴留
久用易产生耐受性+利尿药及β受体阻断药
中枢抗高血压药
可乐定
降压机制
激动延髓背侧孤束核肾上腺素α2受体
激动延髓嘴端腹外侧区咪唑啉受体
外周：激动外周交感神经末梢突触前膜α2受体，NA释放减少（负反馈）→血压下降
药理作用
降压作用
起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强
用药过程中不引起明显的直立性低血压
久用可致水钠潴留，产生耐受性
镇痛、镇静
促进内阿片肽释放而镇痛；激动中枢α2而镇静
抑制胃肠分泌与运动
适用于兼患溃疡病的高血压患者
中度高血压：口服(尤适应于肾性高血压或伴有消化 性溃疡的高血压)
降压作用中偏强，伴有心率减慢、肾血流量增加
兼有镇痛、镇静中枢抑制作用，促进内阿片肽 释放而镇痛；激动中枢2而镇静。
高血压危象：静脉点滴
吗啡类药物所致戒断症状
莫索尼定
α1受体阻断药
哌唑嗪
主要抑制α1，扩张小动脉小静脉
不引起反射性心率
降低血脂
首剂现象
防治——首剂减半用0.5mg，卧位或睡前
久用可致水钠潴留，合用利尿药可纠正
神经节阻断药
仅用于它药无效的高血压危象或手术麻醉时控制性降压。
交感神经末梢抑制药
钾通道开放药
米洛地尔、吡那地尔
缺点： 反射性引起交感活性增加，水钠潴留 ＋利尿药和β－R阻断药 多毛症
抗高血压药的应用原则
1，根据病情选药。 2. 根据合并症选药。 3. 按药物作用特点联合用药。 4. 剂量个体化。
A、B、C、D分类仅为记忆方便
内有一线药物
