局麻药

局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。在保持意识清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。

麻醉药

• 局部麻醉药
  • 局麻作用
    • 一般规律
      • • 神经冲动兴奋阈电位升高、
        • 传导速度减慢 、
        • 动作电位幅度降低，
        • 甚至丧失兴奋性及传导性
    • 神经纤维对局麻作用影响
      • 神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对
      • 局麻药最为敏感，细比粗神经纤维更易被阻断
      • 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的
      • 敏感性低，所需的剂量大
      • 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。
    • 作用机制
      • 局麻药阻滞神经 细胞膜上的电压门控 Na+通道，使Na+在其 作用期间内不能进入细 胞内，抑制膜兴奋性， 发生传导阻滞，产生局 麻作用。
      • 有频率和电压依赖性
  • 局麻药的重点药物
    • 普鲁卡因
      • 在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸(PABA)，避免与磺胺类药物同时应用
      • 局麻药，作用较强，毒性较小，时效较短，局部封闭注射1 〜3 分钟起效，维持30 〜45 分钟，加用肾上腺素后维持时间可延长2 0 % 。
      • 临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉 ，因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉
      • 过量可引起CNS和心血管反应，防止局麻药过快入血： ，若发现早期中毒症状，应及时抢救： 个别患者用药后可出现高铁血红蛋白血症。 皮试阳性不能使用
      • 询问过敏史
    • 利多卡因
      • 应用最多的局麻药 全能局麻药。与普鲁卡因相比，具有起效快、穿 透力强、作用强而持久的特点，同时无扩张血管作用且 对组织几乎没有刺激性。
      • 多用于表面麻醉，浸润麻醉，传导麻醉和硬膜外麻醉，抗心律失常
      • 蛛网膜下腔慎用
    • 丁卡因
      • 麻醉作用较强，常用于表面麻醉； 因毒性大，一般不用于浸润麻醉。主要在肝脏代谢，但转化、降解速度缓慢，加之吸收迅 速，易发生毒性反应
    • 左布比卡因
      • 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，作用达5〜10小时。主要 用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉。 与等效剂量利多卡因相比， 可产生严重的心脏毒性，并难以治疗。
    • 左比卡因
      • 毒性小，长效局麻药
    • 罗哌卡因
      • 对心肌的毒性比布比卡因小；
      • ② 有明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。
      • ③ 适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉；适用于产科手术麻
      • ④ 新型的长效局麻药，毒性低、时效长、有良好耐受性等特性，也是布比卡因较为理想的替代药物。
    • 依替卡因
      • ② 起效快，麻醉作用为利多卡因的2 〜3 倍,
      • ③ 对感觉和运动神经阻滞都较好，用于需要肌松的手术麻醉
      • ④ 分娩镇痛或术后镇痛方面应用有限。
      • ⑤ 局部和全身的毒性均较大
    • 甲呢卡因
      • ① 麻醉作用、毒性与利多卡因相似，
      • ② 但维持时间较长(2小时以上），
      • ③ 有微弱的直接收缩血管作用。主要在肝脏代谢，以葡萄糖醛酸结合的形式由肾脏排出，仅有 1 % 〜6 % 以原形出现于尿液。
      • ④ 与利多卡因相比，其血中浓度要高50%,母体内浓度高势必通过胎盘向胎儿转移，故不适用于产科手术。
      • ⑤ 用于局部浸润、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛 网膜下腔阻滞。
    • 丙胺卡因
      • 起效较快，约10分钟，时效与利多卡因相似，
      • 为2.5-3小时，代谢快
      • ③ 降解产物α-甲苯胺可使低铁血红蛋白氧化成高铁血红蛋白
      • ④ 该药可透过胎盘。
      • ⑤ 主要用于浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞等，也可用于静脉 内局麻。
  • 药理作用
    • 抗心律失常
      • 利多卡因是临床常用的抗心律失常药，可用于治疗强心苷引起 的严重室性心动过速和心室纤颤。
    • 表面麻醉
      • 穿透性强，涂于黏膜表 面，麻醉黏膜下神经末梢。用于浅手术麻醉
    • 浸润麻醉
      • 注入手术皮下或手术切口部位，麻醉局部神经末梢。用于浅表小手术：普鲁卡 因、利多卡因（减缓局麻药吸收）
    • 蛛网膜下腔麻醉
      • 注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。在其支配的区域产生麻醉。用于四肢及 口腔手术：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因
    • 传导麻醉
      • 注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。在其支配的区域产生麻醉。用于四肢及 口腔手术：普鲁卡因、利多卡因、布比卡因
    • 硬膜外麻醉
      • 用于腹腔、上下肢手术。硬脊膜外腔不与颅腔相通，药物不扩散至脑组织，不会麻痹呼吸中枢。对硬脊膜无损伤，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。交感神经麻醉，可导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降（麻黄碱预防或治疗)。用药 量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重毒性反应。少量反复给药。
    • 区域镇痛
      • 感觉和运动阻滞分离的特点 首选罗哌卡因
  • 不良反应
    • • 局麻药需要局部作用，不希望药物吸收
      • 吸收作用：局麻药从给药部位吸收进入血循环。干扰所有能产生电兴奋的细胞。该作用可引起全身反应，为不良反应
      • 局麻药液中常加入少量肾上腺素，防止吸收及延长作用时间
    • 毒性反应
      • CNS
        • • ① 中枢神经系统:先兴奋后抑制。
          • ② 过度兴奋可转为抑制，昏迷和呼吸衰竭
          • ③ 地西泮可防止惊厥发作。
          • ④ 中毒晚期维持呼吸是很重要的。
          • ⑤ 普鲁卡因易影响中枢神经系统，被利多卡因取代。
          • ⑥ 可卡因可产生欣快和一定程度的情绪及行为影响
      • 抑制心血管系统
        • • ① 心脏抑制：抑制心收缩性、传导性、自律性，血压骤降和死亡
          • ② 扩张外周血管：扩张小动脉。吸收增多，易引起毒副反应
          • ③ 小剂量局麻药也可能引起死亡，原因可能与局麻药抑制心脏正常起搏点引起室颤等有关
          • ④ 心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救
          • ⑤ 防治:应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂量注射的方法。小儿、孕 妇 、肾功能不全患者应适当减量
    • 变态反应
      • ① 少见；酯类比酰胺类变态反应发生率高，对酯类过敏者，可改用酰胺类。
      • ② 临床：荨麻疹、支气管痉挛、血压下降
      • ③ 防治:询问变态反应史和家庭史，
      • ④ 普鲁卡因麻醉前应做皮试，小剂量开始
      • ⑤ 用药前给予适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，
      • ⑥ 一旦发生应立即停药，并应用肾上腺皮质激素、肾上腺素、抗组胺药。
• 丁卡表麻毒性大， 普卡安全不表麻； 利多全能腰慎选，室性律乱常用它。