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氟马西尼能拮抗地西泮、艾司唑仑等的多种药理作用还具有弱的激动药样和弱的反向激动药样理活性。但对巴比妥类和三环类过量引起的中毒抑制无对抗作用。
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镇静催眠药
定义
镇静催眠药是一类抑制神经系统功能而引起镇静催眠的药物
子主题
镇静药：能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪的药物
催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物
苯二氮卓类
基本化学结构：1，4-苯并二氮卓
根据各药物（及其活性）的消除半衰期的长短分类
长效类（24-72h)：地西泮、氯氮卓、氟西泮
中效类（10-20h）：阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、替马西畔、硝西泮、氟硝西泮
短效类（3-8h）：三唑仑、奥沙西泮
体内过程
口服迅速吸收而完全，肌内注射，吸收缓慢而不规则
地西泮脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障，主要活性代谢物为去甲地西泮，奥沙西泮和替马西畔
药理作用与临床应用
抗焦虑作用：小剂量（不引起镇静）有抗焦虑作用，作用于边缘系统，杏仁核和海马，作为二线治疗药物
镇静催眠作用：相对较高剂量，不影响快动眼睡眠，作用于脑干，用于失眠和麻醉前给药
抗惊厥、抗癫痫作用：地西泮静脉注射是癫痫持续状态首选药，临床用于癫痫及小儿高热惊厥、破伤风、子痫和药物中毒所致的惊厥
中枢性肌肉松弛作用
脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直
缓解关节病变、腰肌劳损所致肌肉痉挛
其他：暂时性记忆缺失
作用机制
作用于不同部位的GABɑ受体，使细胞膜对Cl-大量进入细胞膜内引起细胞膜极化，使神经元兴奋性降低
不良反应
中枢抑制作用
常见：嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降
大剂量偶致共济失调
过量急性中毒出现共济失调，语言含糊不清，肌无力，甚至呼吸抑制
与酒精等合用可致中枢抑制增强
耐受性与成瘾性
滥用或大剂量长期服用苯二氮卓可产生耐受性，习惯性和成瘾性
突然停药可产生戒断症状
苯二氮卓受体拮抗药
氟马西尼能拮抗地西泮、艾司唑仑等的多种药理作用还具有弱的激动药样和弱的反向激动药样理活性。但对巴比妥类和三环类过量引起的中毒抑制无对抗作用
氟马西尼主要用途是苯二氮卓类药物过量的治疗
巴比妥类
增强GABAɑ介导的Cl-内流，巴比妥是通过延长氯通道开放时间而增强Cl-内流，引起超极化
随着剂量增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用
镇静催眠
小剂量巴比妥类药物可起到镇静作用，可缓解焦虑，烦躁不安状态
中等剂量可催眠，即缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间，缩短REMS睡眠
久用停药后，可“反跳性”地显著延长REM睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，以致耐受性、依赖性、成瘾性发生
抗惊厥
较大剂量用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥
麻醉
大剂量（与中毒量相近），硫喷绥钠可用于静脉麻醉
催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细运动不协调
中等计量可致轻度抑制呼吸中枢，静脉注射过快、过量则明显抑制；严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用
长期连续服用巴比妥类药物可使患者产生对药的精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者继续用药，终至成瘾
成瘾后停药后可出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥
后遗效应：催眠睡醒后有头昏、精神萎靡、嗜睡
新型非苯二氮卓类镇静催眠药
唑吡坦
药理作用
显著缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量
次晨无明显后遗作用，久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠
临床应用
仅用于镇静催眠
佐匹克隆
第三代镇静催眠药物的代表
其他
水合氯醛
口服15min起效，维持4-6h
主要用于顽固性失眠及其对其他催眠药物效果不佳的患者
可用于子痫、破伤风及小儿高热惊厥
安全范围小，使用时应注意
丁螺环酮
5-HT4受体的部分激动药
抗焦虑作用
解除病人焦虑状态而不产生显著的镇静、催眠或致遗忘等状态不增强也不拮抗其他抗焦虑药的催眠作用
