导图社区 抗心律失常药
常用的抗心律失常药、药理学：胺碘酮体内过程：①脂溶性高，口服、静脉均可；②血浆蛋白结合率达95%。
病理生理学之肝功能不全知识整理，包括；第一节概述、第二节肝性脑病、第三节肝肾综合征。
病理生理学，水和电解质代谢紊乱的相关内容，包括：水与电解质的正常代谢；钾代谢及钾代谢障碍；水、钠代谢紊乱。
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药理作用
①降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性，在运动和情绪激动时作用明显
②减少儿茶酚胺所致的迟后除极（钙超载）发生，减慢房室传导
临床应用
①主要用于室上性心律失常（尤其甲亢、交感神经兴奋性过高等引起）
②与强心苷或地尔硫卓合用，控制心房扑动、颤动和阵发性室上速
③缩小心肌梗死范围，降低病死率
④运动或情绪变动所致的室性心律失常
不良反应
①引起窦性心动过缓及房室传导阻滞
②长期应用可使脂质代谢和糖代谢异常，血脂异常及糖尿病患者慎用
③反跳现象（受体上调有关）
延长动作电位时程药
胺碘酮
①对多种心肌细胞膜K+通道有抑制作用，阻滞K+外流，明显延长APD和ERP
②对Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用（负性肌力），降低窦房结和浦肯野纤维的自律性、传导性
③非竞争性拮抗α、β肾上腺素能受体作用和扩张血管平滑肌作用，扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量
体内过程
①脂溶性高，口服、静脉均可
②血浆蛋白结合率达95%
③生物利用度35%~65%
④消除半衰期长达数周，停药后作用维持1~3个月
广谱抗心律失常药
1.心房扑动、心房纤颤和室上性心动过速
2.室性心动过速
预防
口服：危及生命的阵发性室速及室颤的预防
口服：反复阵发性室上速的预防
静脉：阵发性室上速、室性心动过速、室颤
首选
危及生命的室速或室颤、心梗后心律失常
房颤房扑后转律后维持
①静脉给药常见低血压
②窦性心动过速、房室传导阻滞及Q-T间期延长，有房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用
③角膜褐色微粒沉着，不影响视力，停药后好转
④影响甲状腺功能：少数患者发生甲状腺功能亢进或减退
⑤肺毒性：个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化
长期使用必须监测肺功能、进行肺部X光检查和定期检测血清T3、T4
钙通道阻滞药
维拉帕米
①降低自律性
窦房结的自律性；心肌组织异常自律性；减少或取消后除极所引发的触发活动
②减慢传导性
减慢0期上升最大速度而减慢窦房结、房室结传导性。此作用除可终止房室结的折返激动外，尚能防止心房扑动、心房纤颤引起的心室率加快
③延长不应期
抑制窦房结、房室结钙通道开放，而使有效不应期延长
①首过消除强，生物利用度仅10%~30%
②在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性
③静脉注射后5~10min起效，可持续6h
室上性和房室结折返激动引起的心率失常效果好
阵发性室上性心动过速的首选药
注意事项
①静脉给药可引起血压降低、暂时窦性停搏。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人禁用
②给药速度不可过快，否则会引起血压下降
③避免与胺碘酮、β受体阻断剂、地高辛等药物合用
钠通道阻滞药
Ⅰa类
奎尼丁
①能阻滞激活状态的 I(Na)，使通道复活减慢，显著抑制起搏活动和除极化组织的传导性和兴奋性。
②阻滞多种 I(K),延长心室、心房和浦肯野细胞动作电位时程。
③减少钙离子内流，具有负性肌力的作用。
④对自主神经的影响：α受体阻断作用（血管扩张、血压下降）和抗胆碱（增加窦性频率、加快房室传导）
①心房颤动、心房扑动
②室上性和室性心动过速
③频发室上性和室性期前收缩
④防止房颤和房扑转律后复发
①腹泻（最常见，一般最初三天发生）
②“金鸡纳反应”：头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心等症状
③心脏毒性：房室及室内传导阻滞，室性心动过速
④抗胆碱作用：可增加窦性频率和房室传导，因此应先给CCB、β受体阻断剂或地高辛等以减慢心室率
⑤α-R阻断作用：血管扩张、心肌收缩力减弱、低血压
药物相互作用
①奎尼丁降低地高辛肾清除率
②使双香豆素、华法林抗凝血作用增强
③肝药酶诱导剂苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中的代谢
普鲁卡因胺
①作用与奎尼丁类似，但无明显的阻断胆碱或α受体作用
②口服吸收迅速而完全
③静脉注射或滴注用于室上性和室性心律失常的急症治疗
④可引起低血压：长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征
Ⅰb类
利多卡因
①对激活或失活的I(Na)都有阻滞作用，当通道恢复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。
②心房肌细胞动作电位时程短，I(Na)处于失活状态的时间短，因此利多卡因对房室心率失常的疗效差
③对去极化组织的I(Na)（处于失活状态）阻滞作用强，因此对于缺血或强心苷中毒所致的心律失常有较强抑制作用。
④抑制参与动作电位复极2相的少量钠内流，缩短APD
⑤能减小动作电位4相去极化斜率，降低自律性
肝脏首过消除70%，宜静脉滴注给药
①首选用于室性心律失常，窄谱，仅对快速性有效
②心脏手术后患者
③急性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤
④静脉注射后45~90s起效，作用维持时间10-20min
中枢神经系统
头昏嗜睡或激动不安、感觉异常
心血管系统
心率减慢、房室传导阻滞或低血压
禁忌：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞
眼球震颤是利多卡因中毒的早期信号
苯妥英钠
吸收口服吸收不规律，生物利用度差异较大
分布：血浆蛋白结合率高达90%
降低4期自动除极速率，降低自律性
缩短APD，相对延长ERP
室性心律失常
首选：强心苷中毒所致的各型快速型心律失常
Ⅰc类
普罗帕酮
①明显抑制 I(Na),对开放状态和失活状态都有用
②减慢心房、心室和浦肯野纤维的传导
③抑制I(K)延长APD和ERP，但对复极过程影响弱于奎尼丁
④大剂量有轻度β受体阻断作用
①多用于无器质性病变的心脏病和心功能较好的患者
②室性、室上性心动过速，也可房颤终止和维持治疗，静注5min起效，维持3~4h
①房室传导阻滞，充血性心衰，直立性低血压，心律失常
②肝肾功能不全，心电图QRS延长超过20%以上或Q-T间期明显延长者，宜减量或停药
③禁止与维拉帕米联用
