导图社区 肾上腺素受体
药理学--肾上腺素受体相关知识梳理,本图对所涉及的内容作了详细的整理,需要的自取~
编辑于2023-01-25 20:29:54 山东省肾上腺素受体
去甲肾上腺素
药理作用
血管
α受体(作用较强):皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾血管。脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也收缩
β1受体(作用较弱):心脏兴奋,心肌的代谢产物增加,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压,增加冠脉流量增加
心脏
β1受体(作用较弱):心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心排出量增加;
在整体情况下,心率由于血压升高而反射性减慢;另外由于药物的强烈血管收缩作用,总外周阻力增高,心排出量不变或下降
血压
小剂量激动β1受体(作用较弱),可心脏兴奋,收缩压升高,而舒张压升高不明显,致脉压加大
较大剂量,可兴奋α受体作用较强,血管强烈收缩使外周阻力明显增高,收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压变小。
其他
大剂量导致血糖升高
对于孕妇,可增加子宫收缩的频率
临床应用
早期神经源性休克
嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
稀释后口服,食管和胃内血管收缩,局部止血
不良反应
局部组织缺血坏死
静脉静滴时间过长、浓度过高或药液漏出血管,注射部位皮肤苍白
处理
停滞注射或更换注射部位
热敷
用普鲁卡因或α受体阻滞剂酚妥拉明,做局部浸润注射,扩张血管
急性肾衰竭
肾血管剧烈收缩,导致少尿、无尿和肾实质损伤。用药期间尿量应保持在25ml/h以上
禁忌症
高血压、动脉粥样硬化症、器质性心脏病
少尿、无尿、严重微循环障碍者
孕妇
肾上腺素
药理作用
兴奋心脏β1及β2受体
正性作用
加强心肌收缩性
加速传导
加快心率,提高心肌兴奋性,心排出量增加
其他
同时提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加,加之心肌兴奋性提高,心率失常,出现期前收缩,甚至室颤。
舒缩血管
α受体
皮肤、黏膜血管收缩最强烈
肾血管也明显收缩
小动脉及毛细血管前括约肌血管收缩较明显
β2受体
骨骼肌血管、冠状血管舒张
血压
双相反应,给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压反应
皮下小剂量注射
激活β1受体,心脏兴奋,心排出量增加,收缩压升高
激活β2受体,骨骼肌血管舒张,抵消或超过皮肤黏膜血管收缩作用(α1)的影响,对外周血管阻力的影响不大,舒张压不变甚至略下降
较大剂量静脉注射
激动α占优势,血管收缩,外周阻力增加,收缩压和舒张压均升高
升压效应的翻转
如先给α受体阻滞剂,再给肾上腺素,血压不升反降
酚妥拉明(α受体阻滞剂)选择性地阻断了与血管收缩有关α受体,而肾上腺素可同时激动α和β受体,因此β受体未被阻断,β受体与血管舒张有关,导致血压下降
平滑肌
β2受体
舒张支气管;抑制肥大细胞释放组胺
α受体
激动支气管黏膜血管的α受体,使其收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管黏膜水肿(与异丙肾上腺素的区别)
β1受体
导致胃肠平滑肌张力下降、自发性收缩频率和幅度减小,导致尿潴留
抑制妊娠末期的子宫张力和收缩
临床应用
心脏骤停
用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停
对于电击所致的心脏骤停
肾上腺素+心脏除颤器或利多卡因等除颤
过敏性疾病
过敏性休克
过敏性休克的首选药
作用:可收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;改善心功能;缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放,扩张冠状动脉
支气管哮喘
数分钟内奏效
仅用于急性发作者,不良反应多(心脏兴奋等)
与局麻药配伍及局部止血
加入局麻药注射液中,可延缓局麻药的吸收;延长局麻药的麻醉时间
将浸有本药的棉球或纱布置于局部:鼻黏膜或牙龈出血
血管神经性水肿及血清病
迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、枯草热等变态反应性疾病的症状
治疗青光眼
促进房水流出及使β 受体介导的眼内反应脱敏感化:降低眼内压
多巴胺
药理作用
心血管
心脏
激动β1受体
激动β1及间接促进去甲肾上腺素释放,导致心肌收缩力增强,心排出量增加
血管
低浓度
激动肾、肠系膜和冠脉 的多巴胺受体(D1)
血管舒张
高浓度
兴奋心脏β1受体
增加收缩压和脉压,但对舒张压无明显影响或轻微增加
继续增加浓度
激动血管α受体
血管收缩,血压升高
肾
增加肾血流量
低浓度
改善肾功能,激动肾的D1受体,导致肾血管舒张,肾血流量和肾小球的滤过率增加;直接对肾小球D1受体的作用,促进排钠利尿
大剂量
肾血管明显收缩
临床应用
各种休克
感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。 必须补足血容量,纠正酸中毒
急性肾衰竭
与利尿剂联合应用;对急性心功能不全,具有改善血流动力学
异丙肾上腺素
药理作用
兴奋心脏
β1受体:正性肌力和正性频率
对窦房结有显著兴奋作用,加快心率,加速传导;心肌耗氧量明显增加
血管和血压
β2受体,骨骼肌血管、冠脉血管舒张
静脉滴注,心脏兴奋和外周血管舒张,收缩压升高而舒张压略下降,冠脉流量增加
静脉注射,舒张压明显下降,降低了冠状血管的灌注压,冠脉有效血流量不增加
舒张支气管 平滑肌β2
抑制组胺等过敏物质释放,治疗哮喘
对支气管黏膜的血管无收缩作用,故消除黏膜水肿的作用不如肾上腺素
临床应用
支气管哮喘
控制支气管哮喘急性发作
房室传导阻滞
各型房室传导阻滞
心脏骤停
与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射
感染性休克
适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克,但要注意补液及心脏毒性
α肾上腺素受体阻滞剂
酚妥拉明
药理作用
竞争性阻断α受体
舒张血管
血压下降,静脉和小静脉扩张明显,舒张小动脉使肺动脉压下降,外周血管阻力下降
兴奋心脏
由于直接扩张血管及阻断α1受体,血压下降反射性引起心脏兴奋,使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加
也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触膜α2受体,促进神经末梢释放去甲肾上腺素引起兴奋
其他
与不良反应有关,拟胆碱作用,导致胃肠平滑肌兴奋;组胺样作用,导致胃酸分泌增加
临床应用
外周血管痉挛性疾病
肢端动脉痉挛导致的雷诺综合征、血栓闭塞性动脉管炎
皮下浸润注射治疗
静脉滴注去甲肾上腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛,甚至坏死
肾上腺嗜铬细胞瘤
可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压
用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象及术前准备
抗休克
可舒张血管,降低外周阻力,使心排出量增加,并能降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,从而改善休克状态
适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必须补足血容量
急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
扩张血管、降低外周阻力
肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压
亦可用于突然停用可乐定后出现的高血压危象
β肾上腺素受体阻滞剂
药理作用
β受体阻断
心血管系统
阻断β1受体,抑制心脏,导致心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压略降,延缓心房和房室结的传导,延长心电图的P-R间期
阻断β2受体,导致肝、肾和骨骼肌血流减少
支气管平滑肌
收缩支气管平滑肌,阻断β2受体,导致支气管平滑肌收缩,诱发或加重哮喘。
抑制肾素释放
阻断肾小球旁器细胞的β1受体,抑制肾素的释放
代谢
阻断β1受体,抑制脂肪代谢;增加血浆中VLDL、TG,降低HDL,增加冠心病危险
阻断β2受体,抑制糖代谢:拮抗肾上腺素的升高血糖作用;延缓用胰岛素血糖水平的恢复,降低血糖
甲状腺功能亢进时,抑制T4转变为T3,有效控制症状
内在拟交感活性
部分激活β受体,这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖,其意义在于:ISA较强的药物在临床应用时,其抑制心脏和收缩支气管作用较弱
膜稳定作用
降低细胞膜对离子的通透性
其他
抗血小板聚集;尚能降低眼内压
临床应用
心律失常
快速型心律失常,尤其对运动或情绪紧张、激动所导致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好
心脏疾病
心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭(扩张性心肌病所致)
其他
焦虑状态;甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象;嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病;
噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛尔,导致降低眼内压,治疗青光眼
不良反应
一般:恶心、呕吐、轻度腹泻
严重:心血管反应、心脏抑制;外周血管收缩甚至痉挛;四肢发冷、皮肤苍白或发绀,出现雷诺症状或间歇跛行,甚至脚趾溃烂和坏死;诱发或加重支气管哮喘;反跳现象
禁忌症
禁用:严重左室心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘
慎用:心梗及肝功能不良者
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