甾体激素类药物

“甾体类药物包括肾上腺皮质激素类药物以及性激素类药物。 肾上腺皮质激素类药物主要包括醋酸可的松，氢化可的松，醋酸地塞米松，醋酸氟轻松等。 性激素类药物主要包括苯丙酸诺龙，睾酮，炔雌醇，乙烯雌酚，黄体酮等。 激素类药物的副作用比较多，需要在专业医生的指导下应用。

甾体激素类药物

• 结构与分类
  • 骨架：环戊烷并多氢菲
  • 分类
    • 骨架：雄、雌、孕甾烷
    • 药理作用：肾上腺皮质激素、性激素（雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素）
  • 肾上腺皮质激素（天然/改造）
    • 性质：UV,羰基试剂反应，还原性
    • 结构：
  • 性激素
    • 雄性激素
      • 性质:UV、与羰基试剂反应 可成酯
      • 结构
    • 孕激素
      • 性质:UV、与羰基试剂反应 与亚硝基铁氰化纳反应
      • 结构
    • 雌激素
      • 性质：UV、与重氮苯磺酸盐反应、 与AgNO3反应可成酯
      • 结构
• 鉴别
  • 与强酸的呈色反应
  • 官能团反应
    • 呈色反应
    • 沉淀反应
    • 卤素
    • 脂的反应
  • 紫外：苯环、共轭结构
  • 红外
    • 酚羟基
    • 脂
    • C20酮
    • C3酮
    • 炔基
    • 甲基、亚甲基
    • 双键
  • 色谱
    • TLC：主要用于甾体激素类药物制剂的鉴别、要求供试品溶液所显主斑点的颜色和位置与对照品溶液的主斑点相同
    • HPLC；主要用于甾体激素类药物制剂的鉴别（如：醋酸曲安奈德软膏、醋酸氟轻松软膏
  • 制备衍生物
• 杂质检查
  • 来源
    • 原料药、中间体，异构体以及降解产物等结构类似的其他甾体
  • 特点
    • 可能存在多个甾体杂质。
    • 结构类似
  • 方法
    • TLC:判定方法：规定杂质斑点数目、规定杂质斑点颜色
      • 特点： （1）简便易行，不需特殊的仪器； （2）不需对照品； （3）只能控制单个杂质的限量； （4）要求杂质与主成分的显色灵敏度接近。
    • HPLC:判定方法:规定杂质峰数目/规定杂质峰面积
      • 特点： （1）需特殊的仪器； （2）不需对照品； （3）可以控制杂质的总量；
    • 油离磷酸盐（光谱）
      • 检查药品：地塞米松磷酸钠 氢化可的松磷酸钠 倍他米松磷酸钠 氢化泼尼松磷酸钠
      • 方法：以一定浓度的磷酸二氢钾溶液作为标准磷酸盐对照溶液，与k磷钼 酸显色后，于740波长处测定吸光度，后供试品的吸光度进行比较。
    • 残留溶剂（甲醇、丙酮）
      • 甲醇：不得出峰
      • 丙酮：小于等于5%
    • 硒（剧毒）
      • 来源：生产中使用二氧化硒脱氢
      • 方法：氧瓶燃烧破坏，以硝酸为吸收液，用二氨基萘比色法测定
• 含量测定
  • HPLC
  • UV