抗高血压药

抗高血压药知识梳理~详细的总结了精神调节常用抗高血压药物，高血压药物治疗的新概念，适用于医学生考试，复习~

抗高血压药

• 神经调节
  • 交感神经系统
    • 中枢
      • 可乐定
        • 降压作用中等偏强，α2和咪唑啉受体激动剂
        • 药理作用
          • 降压
            • 激动孤束核突触前膜α2受体一NE↓
            • 激动延髓嘴端腹外侧区咪唑啉Ⅰ1受体→外周交感神经活性↓
          • 镇痛镇静
            • 激动蓝斑核α2受体→嗜睡
        • 临床应用
          • 中度高血压
          • 高血压危象
        • 不良反应
          • 常见口干、便秘
          • 久用可致水钠潴留一合用利尿药
          • 血压反跳性增高一合用酚妥拉明
      • 莫索尼定
        • 选择性作用于Ⅰ1咪唑啉受体
        • 适用于轻、中度高血压
    • 神经节
      • 樟磺咪芬、美卡拉明
    • 末梢递质释放
      • 利血平
        • 与去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上的胺泵呈难逆性结合并抑制其活性，抑制NA的
          • 贮存和释放，使递质耗竭而发挥降压作用
      • 胍乙啶
        • 用于重症高血压
    • 突触后膜α1受体
      • 药理作用
        • 降低动脉血管阻力、增加静脉容量和肾素活性
      • 哌唑嗪
        • 药理作用
          • 阻断α1受体，扩张动静脉
          • 增加患者HDL，降低LDL、甘油三脂和总胆固醇
          • 缓解前列腺增生病人的排尿困难
        • 临床应用
          • 轻中度伴有高血脂或前列腺肥大的高血压患者
        • 不良反应
          • 首剂现象（低血压）
    • 血管平滑肌
      • 硝普纳（NO供体药）
        • 直接扩张动静脉、降低心脏的前后负荷，改善心功能
• 常用抗高血压药物
  • 利尿药
    • 机制
      • 初期：减少细胞外液容量及心输出量
      • 长期：扩血管
        • 1、动脉平滑肌细胞内Na↓→Na-Ca交换↑→细胞内Ca↓→平滑肌舒张
        • 2、胞内Ca减少，平滑肌对NA、血管紧张素等缩血管物质反应性降低
        • 3、诱导血管壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素
    • 氢氯噻嗪
      • 降压特点
        • 口服吸收良好、降压作用温和，持久
      • 不良反应多
        • 高血脂、高血糖、高尿酸 水钠潴留、耐受性
    • 吲达帕胺（寿比山）
      • 不具有传统利尿药造成代谢异常的副作用
  • 钙通道阻滞药
    • 降压机制
      • 抑制胞外Ca内流→胞内Ca↓→血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降
    • 药理作用
      • 抑制心脏
      • 舒张血管
    • 短效
      • 硝苯地平
        • 临床应用
          • 适用于轻、中、重度高血压
          • 伴心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂的患者
          • 目前推荐使用硝苯地平缓释片（伲福达），减轻迅速降压造成的 反射性交感神经活性增加
    • 中效
      • 尼群地平
        • 扩血管作用强于硝苯地平
    • 长效
      • 氨氯地平
        • 起效慢、作用时间长、生物利用度高、靶器官保护作用
  • β肾上腺素受体阻断药
    • 普萘洛尔（心得安）
      • 药理机制
        • 心脏
          • β1受体→心输出量↓
        • 肾
          • 肾小球旁器细胞β1→分泌肾素↓→RAAS↓→血管紧张素↓
        • 中枢
          • 下丘脑、延髓β→中枢兴奋性神经元↓→外周交感神经张力↓→血管阻力↓
        • 降低外周交感神经活性
          • 突触前膜β2↓→正反馈↓递质↓
        • 压力感受器敏感性↓；PGI2↑
      • 临床应用
        • 各种原发性高血压
        • 对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效好
        • 尤其适用于高血压伴心绞痛和心律失常以及伴脑血管病变的患者
  • 肾素-血管紧张素系统抑制药
    • 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
      • 卡托普利
        • 药理作用
          • 降压
            • 抑制ACE→使AngⅠ转变为AngⅡ减少→血管舒张
            • 减少醛固酮分泌
            • 抑制激肽酶→缓激肽降解→血管扩张 通过缓激肽-NO途径保护心血管
            • 特异性肾血管扩张
            • 增加机体对胰岛素敏感性
          • 减缓或逆转心血管重构
          • 保护靶器官
        • 临床应用
          • 适用于各型高血压
            • 尤其适用于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、 心衰、急性心梗的高血压患者
          • 与利尿药合用于重型或顽固性高血压
      • 依那普利
        • 长效、高效（卡的10倍）
        • 不含-SH无皮疹、嗜酸细胞增加等不良反应
    • 血管紧张素工受体（AT1）阻断药
      • 氯沙坦
        • 药理作用
          • 拮抗AngⅡ的缩血管作用
          • 减缓或逆转心血管重构
          • 保护靶器官
        • 临床应用
          • 各型高血压，改善左心室肥厚
          • 充血性心衰
• 高血压药物治疗的新概念
  • 有效治疗与终身治疗、保护靶器官、平稳降压、联合用药