导图社区 胆碱受体激动药
药理学，胆碱受体激动药知识框架梳理。详细的总结了N胆碱受体激动药，拟胆碱药物的分类，M胆碱受体激动药。
解剖学，股后区及臀部，图文介绍了操作指导、臀部、股后区的知识，，希望这份脑图会对你有所帮助
医学免疫学，基础免疫，免疫是机体识别和清除外来入侵抗原及体内突变或衰老细胞，并维持机体内环境稳定的功能。“自己”和“非己”。
药理学，传出神经系统药理概论，内容涵盖传出神经系统的分类，传出神经系统的递质，传出神经系统的受体分类分布及效应。传出神经系统药物的分类…重难点突出，方便学习。
社区模板帮助中心，点此进入>>
英语词性
法理
刑法总则
【华政插班生】文学常识-先秦
【华政插班生】文学常识-秦汉
文学常识：魏晋南北朝
【华政插班生】文学常识-隋唐五代
民法分论
日语高考動詞の活用
第14章DNA的生物合成读书笔记
胆碱受体激动药
拟胆碱药物的分类
M,N受体激动药：ACh
M受体激动药：毛果香芸碱
N受体激动药：烟碱
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱
内源性神经递质，M样作用、N样作用
极易被体内AChE水解
ACh不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用
作用广泛，选择性差，无临床使用价值（工具药）
醋甲胆碱
作用时间较ACh长（AChE水解较慢）
对M受体选择性较强，心血管作用强
临床用于口腔粘膜干燥症
禁用于支气管哮喘、冠脉缺血和溃疡病患者
卡巴胆碱（氨甲酰胆碱）
性质稳定，不易被AC好E水解，作用时间较长，选择性差，不良反应多
膀胱和胃肠道作用明显
主要局部滴眼，治疗青光眼，皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留
贝胆碱
性质稳定，不易被AChE水解，可PO或注射
选择性作用于膀胱和肠道平滑肌
毛果芸香碱（匹罗卡品）
药理作用：激动M受体
对眼和腺体选择性最强
眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
缩瞳
M+→瞳孔括约肌收缩→瞳孔缩小
降低眼内压
房水的生成：由睫状体分泌和静脉渗出→经瞳孔到前房间隙→经滤帘到巩膜静脉窦→体循环
M+→瞳孔括约肌收缩→虹膜根部变薄→前房角扩大→房水回流↑→眼内压↓
调节痉挛，导致近视
M+→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→曲光度↑→导致近视
腺体（10-15mg皮下注射）
M+→使汗腺，唾液腺的分泌明显增加
临床用途
青光眼
开角型
闭角型疗效好
虹膜炎（与扩瞳药交替应用）
口腔粘膜干燥症
M受体阻断药中毒的解救
不良反应及注意事项
过量使用：M受体过度兴奋症状；处理措施：足量阿托品、对症支持治疗
注意事项：滴眼时应压迫眼内眦，以防药物经鼻黏膜吸收致全身不良反应
N胆碱受体激动药
烟碱（尼古丁）
液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性：对神经肌接头先兴奋后抑制
作用广泛、复杂，故无临床实用价值
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶
分类
乙酰胆碱酯酶（AChE）也称为真性胆碱酯酶：主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内ACh迅速水解所必需的酶，也见于胆碱能神经元和红细胞内
丁酰胆碱酯酶（BChE）也称为假性胆碱酯酶：对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱，肝脏中合成，主要存在于血浆、神经胶质细胞中
一分子酶每分钟水解6×10^5分子ACh。有两个活性中心:阴离子部位和酯解部位
乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程
水解步骤
ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合
ACh与AChE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化AChE
乙酰化AChE迅速水解，分离出乙酸，恢复酶活性
作用机制：间接拟胆碱作用
抗AChE药+AChE→AChE失活→神经末梢释放的ACh堆积→M（+），N（+）→M、N样作用
易逆性抗AChE药
新斯的明
体内过程
脂溶性低，口服吸收少而不规则
不易通过血脑屏障，无明显中枢作用
不易通过血眼屏障，对眼无明显作用
药理作用
骨骼肌：作用最强。原因
抑制胆碱酯酶
直接激动骨骼肌运动终板Nm受体
促进运动神经末梢释放ACh
胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强
对心血管、腺体、眼和支气管作用较弱
临床应用
重症肌无力
术后腹气胀和尿潴留
阵发性室上性心动过速
非除极化型肌松药中毒解救：筒箭毒碱
不良反应
过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻
胆碱能危象→大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、肌肉颤动，肌无力加重→停用新斯的明，用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药对抗
禁忌症
机械性肠梗阻
机械性尿路梗阻
支气管哮喘
毒扁豆碱（依色林）
易透过血脑屏障，中枢催醒作用明显
吸收作用选择性差，副作用多
治疗青光眼，缩瞳，作用比毛果芸香碱强而持久
吡斯的明
用于重症肌无力，作用较弱慢而持久
安贝氯铵
较新斯的明强而持久，可口服，用于重症肌无力
加兰他敏
对重症肌无力疗效弱
用于小儿麻痹后遗症，阿尔兹海默症
多奈哌齐
难逆性抗AChE药
有机磷酸酯类
有机磷与AChE结合牢固，酶失活，毒性强。主要用作杀虫剂，亦称有机磷农药
剧毒类：如内吸磷（1059）和对硫磷（1605）
强毒类：如敌敌畏
低毒类：如敌百虫、马拉硫磷和乐果等。
沙林、塔崩和梭曼
中毒机制
有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶→老化酶
中毒症状
急性中毒
M样症状：缩瞳、腺体分泌增加、平滑肌收缩
N样症状：肌肉震颤→肌无力
中枢神经系统症状：先兴奋后抑制
轻度中毒：M样症状为主
中度中毒：M+N样症状
重度中毒：M+N+中枢症状
急性中毒死亡的主要原因：呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍
解救原则
清除毒物：去除污染衣物；清洗皮肤；洗胃、导泻
对症支持：畅通气道；抗惊厥（地西泮）；抗休克
特效解酒药：阿托品+胆碱酯酶复活药
M受体阻断药
阿托品
对症治疗的特异性和高效能药物
解毒作用
阻断M受体→解除M样症状
对中枢症状效果差
2-4mg，静注或肌注
若无效，可2mg/5-10min，甚至M样效应消失或阿托品化
阿托品化
阿托品用于解救有机磷酸酯类中毒时，阿托品足量的指标是M样中毒症状迅速消失或达到阿托品化
瞳孔散大、口干、皮肤干燥、颜面潮红、心率加快、肺部啰音显著减少或消失等
胆碱酯酶复活药：氯解磷定
药理机制
恢复AChE的活性：氯解磷定+磷酸化胆碱酯酶→复合物→磷酸化氯解磷定+胆碱酯酶
直接解毒：氯解磷定+有机磷→磷酸化氯解磷定
作用
减轻N样症状
对M样症状无效
对中枢症状有一定改善
对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒疗效好，对敌百虫、敌敌畏疗效稍差，对乐果无效
用途
与阿托品合用用于有机磷中重度中毒
应用原则：早期、足量、反复
