胆碱受体阻断药

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胆碱受体阻断药

• M受体阻断药
  • 阿托品类生物碱（天然品）
    • 阿托品
      • 药理作用：阻断M受体
        • 腺体↓
          • 汗腺、唾液腺↓
          • 泪腺、支气管分泌胃酸分泌影响不明显
        • 眼
          • 扩瞳
          • 升高眼压
          • 调节麻痹
        • 解除内脏平滑肌痉挛
          • 对痉挛状态的平滑肌作用明显，对普通平滑肌影响小
          • 胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管＞子宫
        • 心脏：较大剂量解除迷走神经抑制→心率↑，房室传导↑
        • 扩张血管
          • 大剂量扩张血管，解除小血管痉挛
          • 可能机制
            • 出汗↓体温↑血管被动扩张，散热
            • 直接扩血管
        • 兴奋中枢
      • 临床应用
        • 内脏绞痛
          • 胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效好
          • 胆肾绞痛应阿托品合用哌替啶
          • 也可用于小儿遗尿症
        • 麻醉前给药、严重盗汗、流涎症
        • 眼科应用
          • 虹膜睫状体炎
          • 检查眼底
          • 验光配镜
        • 缓慢型心律失常
          • 窦性心动过缓
          • 房室传导阻滞
        • 感染中毒性休克
          • 休克伴有高热或心率快者，不宜使用阿托品
        • 解救有机磷中毒
      • 不良反应
        • 副反应
          • 口干
          • 视物模糊
          • 心率加快
          • 瞳孔扩大
          • 皮肤潮红
          • 便秘
        • 毒性反应
          • 中枢兴奋→抑制
          • 解救：拟胆碱药
      • 禁忌症
        • 青光眼
        • 前列腺肥大
    • 东莨菪碱
      • 与阿托品相比，其作用特点
        • 中枢抑制作用较强、持久：镇静，催眠；欣快
        • 腺体作用强，对眼睛、心血管作用较弱
      • 临床用途
        • 麻醉前给药：腺体分泌减少+中枢抑制
        • 晕动病：东莨菪碱+苯海拉明
        • 帕金森病
        • 中药麻醉：代替洋金花
    • 山莨菪碱
      • 茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654+2
      • 特点
        • 解痉（血管平滑肌、内脏平滑肌）作用选择性强
        • 大剂量改善微循环的作用强
        • 不易透过血脑屏障，中枢作用少
        • 毒性低，不良反应少→用于感染性休克、内脏绞痛
  • 阿托品的合成代用品
    • 提高选择性，减少副作用
    • 合成扩瞳药：后马托品：短效M（-）
      • 替代阿托品用于一般眼科检查
      • 儿童验光仍需用阿托品
    • 合成解痉药
      • 普鲁本辛
      • 胃复康（贝那替秦）
        • 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，尚有安定作用
        • 主要用于伴有焦虑的溃疡病人，亦可用于肠蠕动亢进及膀胱刺激症者
      • 异丙托溴铵，噻托溴铵
        • 扩张支气管，抑制腺体分泌
        • 用于慢性阻塞性肺病、支气管哮喘
• N受体阻断药
  • Nn受体阻断药：神经节阻断药
  • Nm受体阻断药：骨骼肌松弛药