导图社区 镇静催眠药
临床医学本科 药理学，整理了概述、睡眠、苯二氮草类(BZ)、巴比妥类的内容，喜欢的可以点个赞收藏一下哟~
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镇静催眠药
概述
一类抑制中枢神经系统功能而起镇静催眠作用的药物 。 小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用，较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用
睡眠
NREMS
浅睡眠
深睡眠（慢波睡眠）
有利于机体的发育和疲劳的消除
REMS
快波睡眠
对脑和智力的发育起着重要作用
苯二氮䓬类（BZ）
分类
体内过程
口服吸收快而完全，其中三唑仑吸收最快
与血浆蛋白结合率高达95%
BZ由肝脏代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出
地西泮脂溶性最高→易透过血脑屏障和胎盘屏障
作用机制
苯二氮革类与GABAa受体复合物上的BZ受点结合，可以诱导受体发生构象变化，促进GABA与GABAa受体结合，增加C通道开放的频率而增加C内流，产生中枢抑制效应。
药理作用
抗焦虑
靶点
边缘系统的BZ受体
临床运用
对各种原因引起的焦虑均有显著疗效，主要作用于焦虑症
镇静、催眠
对睡眠时相的影响
延长NREMS的2期，缩短3、4期，对（快动眼睡眠）REMS影响小
明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
抗惊厥、抗癫痫
可抑制病灶放电向周围扩散，但不能消除这种异常放电，仅为癫痫持续状态的首选药
用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥
地西泮静脉注射是目前治疗癲痫持续状态的首选药物
中枢性肌松作用
可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直
其他
较大剂量
可致记忆缺失
可轻度抑制肺泡换气功能
可降低血压、减慢心率
常用作心脏点击复律及各种内镜检查前用药
不良反应
毒性较小，安全范围大
过量中毒：特效拮抗药氟马西尼
常见
中枢抑制：治疗量引起嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶
呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故缓缓静脉注射
耐受性和成瘾性：有，但较巴比妥发生率低，症状较迟、较轻
停用可出现反跳现象和戒断症状
苯二氮卓类受体拮抗药
氟马西尼（安易醒）
特异性阻断BZ受体与GABA受体结合。具有弱的激动药样和弱的反向激动药样药理活性
作为苯二氮䓬类药物过量时中枢作用的特效逆转剂
终止用苯二氮䓬类药物诱导及维持的全身麻醉
苯二氮䓬类药物过量的诊断
巴比妥类
巴比妥类药物结合GABAa受体的巴比妥类受点，通过增加GABA与 GABAa受体的亲和力并通过延长Cl-内流，增强GABA的抑制作用。
①缩短REMS，改变正常睡眠模式，引起非生理性睡眠
②长期用药易产生依赖性，停药后REMS反跳性显著性延长，出现多梦等睡眠障碍
③不良反应多，安全性低
抗惊厥
用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗
也用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥
麻醉
硫喷妥钠静脉给药，用于静脉麻醉和诱导麻醉
催眠剂量
催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细运动不协调
偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应
中等剂量
可轻度抑制呼吸中枢
严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用
其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效
长期连续服用
精神依赖性和躯体依赖性
成瘾后停药，出现戒断症状
新型非苯二氮卓类镇静催眠药
选择性激动GABAa受体上的BZ1受体，只有镇静催眠作用
