药理学思维导图

第二节药物代谢动力学：包含了跨膜转运、体内过程、药物消除动力学、药物代谢动力学重要参数、药物剂量的设计和优化等内容，适用于考前复习，也可以综合其他资料使用。

第二节药物代谢动力学

• 跨膜转运
  • 被动转运
    • 滤过
    • 简单扩散
  • 载体转运
    • 主动转运
    • 易化扩散
  • 膜动转运
    • 胞饮
    • 胞吐
  • 影响因素
    • 膜
      • 膜两侧药物浓度差
      • cell膜通透性、面积、厚度、通透系数
      • 血流量
      • 转运蛋白的量和功能
• 体内过程
  • 吸收（用药部位进入血液循环）
    • 口服
      • 首过消除--口服吸收重要因素
    • 注射
      • 无吸收，快准
    • 呼吸道吸入
    • 局部用药
      • 在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等。直肠给药一定程度上可避免首过消除
    • 舌下
      • 可很大程度避免首过消除，如硝酸甘油达90%以上
  • 分布（血液循环到组织器官）
    • 组织器官血流量
    • 血浆蛋白的结合率
    • 组织细胞结合
    • 体液PH和药物解离度
    • 子主体内屏障
      • 血脑、胎盘、血眼
  • 代谢
    • 代谢意义
      • 大多数药物被灭活，有少数药物被活化而产生药理作用或毒性
      • 肝脏是主要的药物代谢器官
      • 需经过活化才能产生药理效应的药物称为前药
    • 代谢时相
      • Ⅰ相：氧化、还原、水解 Ⅱ相：结合
    • 代谢酶
    • 代谢因素
      • 遗传因素
      • 药物代谢酶地诱导与抑制
      • 肝血流量的改变
      • 其他（环境、昼夜节律、生理、病理因素0
  • 排泄
    • 大多数药物排泄是被动转运
    • 肾脏
      • 肾小球滤过
        • 肾小球毛细血管膜孔较大，游离型药物及其代谢产物
      • 肾小管分泌
      • 肾小管重吸收
    • 消化道
      • 经胆汁排入肠腔的药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种在肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。作用：延长药物的血浆半衰期和作用维持时间
    • 其他途径（汗液、唾液、泪液、乳汁排泄）
  • 房室模型
• 药物消除动力学
  • 药物的血药浓度-时间关系
  • 药物消除动力学类型
    • 一级
    • 零级
    • 混合
• 药物代谢动力学重要参数
  • 峰浓度和达峰时间
  • 曲线下面积AUC
  • 生物利用度
    • 公式：F=A/D×100%（A：体内药物总量 D:用药剂量）
  • 表观分布容积
  • 消除速率常数
  • 消除半衰期
  • 清除率
• 药物剂量的设计和优化
  • 多次给药的稳态血浆浓度
  • 靶浓度
  • 负荷剂量
  • 维持剂量
  • 个体化治疗