导图社区 拟胆碱药
“拟胆碱药”包括能直接激动胆碱受体的药物(如毛果芸香碱)以及具有抗胆碱酯酶作用的药物(如毒扁豆碱、新斯的明等),后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加,因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
药理传出神经系统概论、传出神经:也叫运动神经,把中枢神经系统的兴奋传到各个器官或外围部分的神经。由传出神经纤维组成的神经。指将中枢神经系统发出的信息,以神经冲动的形式传递到外周(效应器官)的神经。它是反射弧的传出部分。如分布于肌肉组织并使之收缩的运动神经就属于传出神经。从神经中枢向外传导冲动的神经元的纤维。如从脑和脊髓向肌肉传导冲动的运动神经、传出神经为反射弧的第四组成部分。
组胚期末复习上上策!系统详细的生殖系统知识点分类汇总,思维导图带你建立知识框架,考试重点已在途中重点标出,无论是想高分过还是想飘过的同学们都不可错过哟~本人是医科大学在读临床医学生一枚,欢迎交流!
社区模板帮助中心,点此进入>>
论语孔子简单思维导图
《傅雷家书》思维导图
《童年》读书笔记
《茶馆》思维导图
《朝花夕拾》篇目思维导图
《昆虫记》思维导图
《安徒生童话》思维导图
《鲁滨逊漂流记》读书笔记
《这样读书就够了》读书笔记
妈妈必读:一张0-1岁孩子认知发展的精确时间表
拟胆碱药
传出神经作用
分类
胆碱受体激动药
可以直接激动胆碱受体
M、N受体激动剂
乙酰胆碱
M受体激动剂
毛果芸香碱
N受体激动剂
烟碱
抗胆碱酯酶药
间接作用
易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明
难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯
抑制Ach水解
提高突触间隙Ach浓度
胆碱酯类
M、N受体激动药
药理作用
M样作用
扩血管、血压下降,降低心脏各效应
胃肠道
收缩↑,分泌↑,恶心,呕吐,腹痛
泌尿道
膀胱排空↑
逼尿肌收缩,括约肌舒张
眼
瞳孔缩小,调节痉挛(近视)
腺体
分泌增加
N样作用
NN受体
交感、副交感N节后纤维兴奋
NM受体
肌肉收缩甚至颤动
M胆碱受体激动药
匹鲁卡品
选择性M
缩瞳
降低眼内压
瞳孔括约肌收缩,缩瞳,房水回流→眼内压下降
调节痉挛
睫状肌收缩,晶状体屈光度增加,视近物清楚→近视(调节痉挛)
汗腺、唾液腺分泌增加,对泪腺胃腺作用较弱
临床应用
青光眼
虹膜炎
口腔干燥
解救阿托品中毒
不良反应
调节痉挛(近视)
压迫内眦可避免药物扩散至全身
大汗
M胆碱受体过度兴奋症状
可逆性
体内过程
口服吸收少而不规律
不易透过血脑屏障
不易透过角膜
骨骼肌:收缩强
抑AchE,促释放Ach
胃肠道和膀胱平滑肌:收缩较强
促进排空
↓心率
Ach堆积,副交感兴奋
解毒
抢救竞争性神经肌肉阻滞药,筒箭毒碱、阿曲库铵等中毒
重症肌无力
术后腹气胀和尿潴留
阵发性室上性心动过速
竞争性神经肌肉阻滞药过量的解毒
恶心,呕吐,腹痛腹泻
肌颤
心动过缓
禁忌症
机械性肠梗阻,尿路梗阻
难逆性
有机磷酸酯类
阿托品
可透过眼结膜,对虹膜和睫状肌作用持续3天以上
对副交感N维持3h
可进入CNS-兴奋
作用机制
选择性阻断M受体,大剂量对N也有阻断作用
1.腺体分泌↓
断M受体
影响力排序:唾液腺、汗腺>泪腺、支气管>胃液>胃酸
汗腺↓,出汗↓,体温↑
2.眼
阻断M受体
扩瞳(括约肌松弛),↑眼内压,调节麻痹(睫状肌松弛)
3.平滑肌松弛
影响力:胃肠>膀胱>胆道、输尿管>支气管、子宫
对过度痉挛的平滑肌效果明显
4.心脏
心率
0.5mg低剂量↓,大剂量↑
房室传导↑
5.血管血压
与阻断M受体无关
血管
大剂量时解除小血管痉挛,改善微循环
皮肤潮红温热
血压
影响小,可对抗胆碱酯类药物的血压下降
6.中枢作用
兴奋-抑制-循环和呼吸衰竭
较大剂量1~2mg
兴奋呼吸中枢和大脑皮层
对抗有机磷中毒导致的呼吸抑制
中毒剂量10mg以上
烦躁不安,幻觉,多言,运动失调,惊厥
1.解除平滑肌痉挛
胃肠绞痛,胆肾绞痛等
2.抑制腺体分泌
麻醉前给药,严重盗汗和流涎症
3.眼科
扩缩瞳药交替使用,防止晶状体粘连
验光、检查眼底
用于儿童
4.缓慢型心律失常
窦性心动过缓,窦房传导阻滞,房室传导阻滞(如地高辛所致)
5.抗休克
感染性休克
休克伴有高热、心率过快者不用
6.解救有机磷、拟胆碱药的急性中毒
1)阻滞Ach与M受体结合,解除M样作用,通过血脑屏障改善部分中枢症状、对呼吸的抑制
2)早用、足量、反复给药,直至出现阿托品化后用维持量
3)单用于轻症,与酶复活药合用与中、重症
4)不足:对肌震颤无效,酶不能复活
1.副反应
口干,乏汗,便秘,小便困难,散瞳,视近物模糊,皮肤潮红,心悸
2.毒性反应
剂量加大出现明显的中枢中毒症状
中毒解救
1.清除药物
洗胃
2.对症处理
外周症状
新斯的明,毒扁豆碱
但是阿托品解救有机磷酸酯类中毒用量过大所致毒性时,禁用以上药物
中枢兴奋症状
地西泮
同时吸氧,人工呼吸,物理降温
青光眼,前列腺肥大
胆碱受体阻断药
Ach和NA对血管扩张的作用都依赖于血管内皮细胞完整性