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神经药理
人卫第9版药理学 中枢神经部分药理：局部麻醉药、镇静药、CNS退行性疾病药/抗、神失常药治疗、解热镇痛抗炎，外周神经有ACh和NE/NA，快来看。
编辑于2023-03-20 21:16:26 江苏省
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大类药
中枢神经
局部麻醉药
药理
作用
阈电位↑
传导速度↓
AP幅度↓
机制
药物以非解离型透入神经，解离型在细胞膜内表面阻断Na+通道
频率依赖性/使用依赖性
兴奋状态神经更敏感
电压依赖性
特点
阻断易 → 难
神经纤维末梢、神经节、CNS突触 → 其他
细 → 粗
无髓鞘 → 有髓鞘
感觉消失顺序
持续性钝痛 → 短暂性锐痛 → 冷觉、温觉、触觉、压觉 → 运动麻痹
蛛网膜下腔麻醉：自主神经阻断 → 上述
应用
1. 表面麻醉
黏膜下神经末梢麻醉
穿透性高
浅表手术使用
适用药物
利多卡因
丁卡因
2. 浸润麻醉
皮下、手术视野附近局部神经末梢麻醉
效果好，不良影响小
用量大，易产生全身毒性反应
适用药物
利多卡因
普鲁卡因
布比卡因
3. 神经阻滞麻醉
外周神经干附近阻断冲动
用量小，区域大
浓度高
口腔、四肢手术
适用药物
利多卡因
普鲁卡因
布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉/脊髓麻醉/腰麻
腰蛛网膜下腔麻醉
需注意比重（溶液配制），否则可扩散入颅
呼吸麻痹、血压↓
麻黄碱预防
下腹部、下肢手术
适用药物
丁卡因
普鲁卡因
布比卡因
5. 硬膜外麻醉
硬膜外腔 → 神经鞘 → 椎间孔 → 神经根
无头痛、脑脊膜刺激现象
不通颅腔，不会扩散到脑组织
用量较大
扩散至蛛网膜下腔可引起全脊髓麻醉
心脏抑制、外周血管扩张、血压↓
麻黄碱防治
适用药物
利多卡因
布比卡因
6. 区域镇痛
联合阿片类，减少后者用量
适用药物
阿片类+局麻药
不良反应
CNS
先兴奋后抑制
心血管
心脏抑制
扩张小动脉，血压↓、休克
少量多次注射
变态反应
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿
镇静药
镇静催眠药
苯二氮卓类
临床最常用
镇静催眠
作用于边缘系统BZ受体
入睡时间↓，睡眠持续↑，觉醒次数↓
NREMS第2期延长，3、4期缩短
非快动眼睡眠
REMS影响较小
抗焦虑
焦虑症
抗惊厥、抗癫痫
癫痫持续状态首选药
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥
中枢性肌松
肌松作用较强
缓解大脑损伤所致肌肉僵直
机制
BZ结合GABA A受体BZ受点 → 促进GABA结合GABA A受体 → 增加Cl-通道开放频率 → Cl-内流↑ → 中枢抑制
不良反应
常见：嗜睡、头晕、乏力、记忆力下降
静注过快：呼吸、心搏停止
大剂量：偶见共济失调
长期耐受、反跳现象
中毒鉴别诊断、抢救：氟马西尼
巴比妥类
广泛性中枢抑制药，抑制脑干网状上行激动系统
镇静催眠
REMS↓
抗惊厥、抗癫痫
癫痫大发作、持续状态
破伤风、子痫、小儿高热惊厥、脑膜炎引起的惊厥
麻醉
如硫喷妥钠（全麻药）
机制
巴比妥类结合GABA A受体巴比妥受点 → 促进GABA结合GABA A受体 → 延长Cl-通道开放时间 → Cl-内流↑ → 中枢抑制
不良反应
困倦、眩晕、精细运动不协调
中等剂量：呼吸抑制
长期连续服用——耐受性、成瘾性、停药戒断症状
新型非苯二氮卓类
其他
不缩短REMS，治疗顽固性失眠/其他催眠药效果不佳者
无宿醉后遗效应
不良反应
大剂量心肌抑制
强烈胃黏膜刺激性
心、肝、肾损害
成瘾性、戒断症状
抗癫痫
无镇静催眠作用
抑制突触传递的强直后增强（PTP）→ 阻止病灶异常放电的扩散（不阻止产生）
膜稳定作用
阻滞电压依赖性钠、钙通道
抑制钙调素激酶活性
应用
癫痫
大发作、局限性发作首选药物
静注：癫痫持续状态
精神运动性发作亦有效
小发作无效，甚至恶化
中枢疼痛综合征
三叉神经痛
舌咽神经痛
抗心律失常
不良反应
局部刺激
口服：消化道症状
静注：静脉炎
牙龈增生
CNS反应
眼球震颤、复视、眩晕、共济失调
血液系统反应
巨幼细胞贫血（叶酸缺乏）
过敏反应（皮肤反应+骨髓抑制）
皮疹、血小板缺乏、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等
其他反应
致畸胎
男性乳房增大、女性多毛、淋巴结肿大
反跳现象
加剧癫痫发作
抗惊厥药
竞争性拮抗Ca2+作用
肌松作用
降压作用
应用
缓解子痫、破伤风等惊厥
高血压危象
不良反应
呼吸抑制（先兆：肌腱反射消失）
血压骤降
心脏骤停
中毒：立即人工呼吸，缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙
CNS退行性疾病药/抗精神失常药治疗
抗PD药
拟多巴胺药
多巴胺前体药
PD患者Tyr羟化酶减少，脑内L-DOPA减少，但仍可将L-DOPA转化为DA
L-DOPA可通过BBB，DA无法通过BBB
应用
1. 起效慢，2~3周改善，1~6个月后疗效最强
长时间后随时间药效逐渐↓
2. 年轻、轻症＞年老、重症
黑质-纹状体病损程度相关
3. 肌肉僵直、运动困难＞肌肉震颤
4. 使情绪好转，对痴呆无效
5. 对抗精神病药（酚噻嗪类）所致PD无效
不良反应
早期
胃肠道反应
外周DA：直接刺激胃肠道 中枢DA：兴奋催吐化学感受区D2受体
厌食、恶心、呕吐
潘立酮（D2受体阻断药）缓解
心血管反应
新生DA主要作用于心脏
直立性低血压、心律失常
β受体阻断药治疗
长期
运动过多症
异常动作舞蹈症（手足、躯体、舌不自主运动）
精神症状
梦幻、幻想、幻视
氯氮平治疗
症状波动
轻则快速波动，重则“开关反应” （开则接近正常，关则症状严重）
AADC抑制药/改用静注、增加服药次数、减少药物剂量
体内过程
口服L-DOPA
小肠迅速吸收
小肠芳香族氨基酸转运体 其他氨基酸可与L-DOPA竞争同一载体
大部分：外周AADC作用 → DA
AADC：L-芳香族氨基酸脱羧酶
引起不良反应
1%：进入CNS，AADC作用 → DA
发挥作用
一部分通过突触前摄取机制返回DA能神经末梢
一部分被MAO、COMT代谢，肾排泄
MAO：单胺氧化酶 COMT：儿茶酚胺-O-甲基转移酶
生物利用度影响因素
胃排空延缓、胃酸pH↓、高蛋白饮食 → L-DOPA生物利用度↓
AADC抑制药 → 外周DA↓、CNS中L-DOPA↑（DA不过BBB）
左旋多巴增效药
多巴胺受体激动剂
促多巴胺释放药
抗胆碱药
抗肌肉震颤，也能改善运动障碍、肌肉僵直
动作迟缓无效
疗效不如L-DOPA
应用
不耐受L-DOPA、多巴胺受体激动药者
早期轻症患者
抗精神病药所致的PD
不良反应
较多
加重痴呆症状
禁忌症
青光眼、前列腺肥大
抗精神分裂药
经典
酚噻嗪类
CNS
抗精神分裂（神经安定）
减轻幻觉、妄想、思维障碍等阳性症状为主，恢复理智、情绪安定、生活自理 抑郁症状无效甚至加重 正常人：安定、镇静
抑制中脑-边缘系统D2样受体
抑制中脑-皮质系统D2样受体
较强镇吐
前庭刺激引起呕吐（晕动症等）无效 顽固性呃逆有效
小剂量：拮抗延髓 第四脑室底部 催吐化学感受区 D2受体
大剂量：抑制呕吐中枢
抑制延髓、催吐化学感受区旁呃逆的中枢调节部位
降温
对发热患者、正常人均有效
抑制下丘脑体温调节中枢
自主神经
M拮抗
口干、便秘、视物模糊
α拮抗
血管扩张、血压↓
内分泌
抑制结节-漏斗系统D2受体
抑分泌
GnRH
GC
GH
促分泌
PRL
应用
精神分裂症（I型为主，II型无效甚至加重；急性长期用药、不根治，慢性效果差）
急性治疗：25~50mg氯丙嗪+等量异丙嗪，深部肌注/静注 器质性、症状性有效，但须及时停药
疾病、药物致呕吐、顽固性呃逆，晕动症无效
低温麻醉（配合物理降温）&人工冬眠（配合异丙嗪、哌替啶）
减少氧耗、降低体温，增强缺氧耐受，降低基础代谢
巨人症（试用）
不良反应
CNS
中枢抑制（常见）
嗜睡、淡漠、无力
精神异常
意识障碍、萎靡、淡漠、抑郁、兴奋、躁动、幻觉、妄想等
惊厥&癫痫
局部/全身抽搐
锥体外系反应
PD综合征
肌张力↑、肌肉震颤、运动迟缓、面容呆板、流涎
静坐不能
坐立不安、反复徘徊
急性肌张力障碍
强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍、吞咽困难
抑制黑质-纹状体系统D2受体
均可用减药/停药/抗胆碱药缓解
迟发型运动障碍（TD）
口面部不自主刻板运动、广泛性舞蹈样手足徐动症
抗胆碱药加重，抗DA药缓解
D2受体长期被阻断 → 受体敏感性↑、反馈性DA释放↑
自主神经系统（常见）
口干、便秘、视物模糊
血压下降、直立性低血压、持续性低血压休克、反射性心悸、心律失常（心血管反应）
预防直立性低血压：注射后立即卧床休息2h，缓慢起立
内分泌系统
高催乳素血症（闭经、漏乳、妊娠试验假阳性）
性功能障碍（阳痿、闭经）、性欲增强
局部刺激
血栓性静脉炎（常见）
可深部肌注
过敏反应
皮疹、接触性皮炎
少数：肝损害、黄疸，粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血
急性中毒
昏睡、血压下降致休克、心动过速等心律失常
耐受性
禁忌症
惊厥、癫痫史
青光眼
冠心病
乳腺增生、乳腺癌
硫杂蒽类
丁酰苯类
其他
非典型
特点
治疗阴性症状更好
耐受性好
依从性好
不良反应少
高催乳素血症、锥体外系反应少
抗躁狂症药
1. 抑制去极化
2. 抑制NA、DA释放
3. 增加儿茶酚胺灭活
4. 不影响5-HT释放
5. 抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶介导的反应
6. 影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布
7. 影响GLU代谢
应用
情绪稳定药
轻度/急性躁狂症
抑郁症、预防抑郁复发（不如抑躁狂）
不良反应
轻度
消化道症状
重度
精神紊乱、反射亢进、明显震颤、惊厥，甚至昏迷、死亡
抗抑郁药
三环类（TCAs）
抑制NA、5-HT再摄取
CNS
抑郁症患者连续用药：精神振奋
正常人：安静、嗜睡、头晕、目眩 → 注意力不集中、思维能力下降
自主神经
口干、视物模糊、便秘、尿潴留
心血管
低血压、心律失常（常见心动过速）
应用
抗抑郁症
内源性、更年期抑郁症疗效更好
焦虑、恐惧、强迫症
儿童遗尿症
NA再摄取抑制药
5-HT再摄取抑制药
其他
解热镇痛抗炎
镇痛药
吗啡及相关阿片受体激动药
CNS
1. 镇痛
持续性慢性钝痛>间断性锐痛>神经性疼痛
激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质等部位受体（μ为主）
2. 镇静、致欣快
强迫性用药相关
激动中脑-边缘系统、蓝斑核阿片受体
3. 镇咳
使咳嗽反射减轻/消失
直接抑制延髓咳嗽中枢（延髓孤束核阿片受体）
4. 催吐
恶心、呕吐
兴奋延髓催吐化学感受区
5. 短期降温，长期升温
作用于下丘脑体温调节中枢，改变调定点
6. 缩瞳
中毒：针尖样瞳孔
兴奋支配瞳孔的动眼神经（副交感神经）
7. 呼吸抑制
频率↓＞潮气量、每分通气量↓
体内CO2蓄积 → 脑血管扩张 → 脑血流量↑ → 颅内压↑
降低脑干呼吸中枢对血CO2张力的敏感性，抑制脑桥呼吸调节中枢
8. 抑制CRH、GnRH分泌
心血管
扩血管，降低外周阻力
直立性低血压
模拟缺血性预适应（IPC），保护缺血性损伤的心肌
呼吸抑制：体内CO2蓄积 → 脑血管扩张 → 脑血流量↑ → 颅内压↑
平滑肌
1. 胃肠
平滑肌张力↑、胃肠蠕动↓、减少消化腺分泌
食物反流、延缓胃排空
回盲瓣、肛门括约肌张力↑
便秘
2. 膀胱
膀胱外括约肌张力↑、膀胱容积↑
尿潴留
3. 胆道
Oddi括约肌痉挛性收缩
上腹不适、胆绞痛
4. 子宫
平滑肌张力↓、收缩频率和幅度↓
延长分娩时间
5. 支气管
治疗量平滑肌收缩不显著，大剂量收缩
大剂量诱发/加重哮喘
免疫
抑制
机制
阿片受体
μ受体
镇痛主要受体+镇静、欣快、缩瞳、呼吸抑制、依赖性
κ受体
脊髓镇痛+镇静
δ受体
不明显镇痛+抗焦虑、抗抑郁、低依赖性
阿片类
抑制痛觉上行传入通路（脊髓背角 → 中枢）
抑制GLU、SP等递质释放
激活痛觉下行控制环路（中脑 → 脊髓背角神经元）
应用
疼痛
短期应用于其他镇痛药无效时
严重烧伤、创伤、手术、晚期癌痛、心肌梗死等其他药物无效的剧痛
内脏平滑肌痉挛致绞痛（胆绞痛、肾绞痛）
配合阿托品
神经压迫性疼痛疗效差
心源性哮喘
心源性哮喘：左心衰 → 急性肺水肿 → 呼吸困难
扩张外周血管、降低外周阻力、降低心脏前后负荷
静注：缓解气促、窒息感，促进水肿液吸收
腹泻
减轻急、慢性消耗性腹泻
不良反应
恶心、呕吐、便秘、眩晕、直立性低血压、胆绞痛、尿潴留、排尿困难、免疫抑制
急性中毒
昏迷、深度呼吸抑制、针尖样瞳孔
血压↓、严重缺氧、尿潴留
抢救：人工呼吸、适量给氧、静注纳洛酮
耐受性
长期反复用阿片类药
剂量↑、间隔↓ → 耐受越快，且有交叉耐受
依赖性/成瘾性
停药戒断症状：强迫性觅药行为、病态人格
阿片受体部分激动药和激动-拮抗药
其他
阿片受体拮抗药
药理
μ＞κ＞δ
应用
阿片类药物急性中毒
首选：呼吸抑制&昏迷
解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制&CNS抑制症状
注意用量，防止同时取消镇痛
阿片类药物成瘾鉴别诊断
肌内注射诱发严重戒断症状
解热镇痛抗炎药
非选择性COX抑制剂
药理
1. 解热
抑制下丘脑PG合成
2. 镇痛
抑制外周PG合成，部分作用于中枢
慢性钝痛有效，锐痛无效
关节炎、黏液囊炎、肌肉/血管源疼痛、牙痛、痛经、产后疼痛、癌症骨转移痛等
3. 抗炎
抑制PG合成 + 抑制某些细胞黏膜分子活性表达 （选择素、白细胞整合素、ICAM-1、VCAM-）
4. 抑制血小板聚集
阿司匹林不可逆
5. 其他
抗肿瘤
预防、延缓AD
延缓角膜老化
防止早产
机制
COX-2抑制，PG合成↓、细胞黏膜分子活性表达↓
COX-1抑制致毒理作用
COX-1：血小板聚集、胃肠黏膜保护、抑制胃酸分泌、调节外周血管阻力、调节肾血流量分布
不良反应
胃肠道
选择性COX-2抑制剂胃肠道反应更少
恶心、呕吐、上腹不适、出血、溃疡
心血管
长期大量：血压升高、心律不齐、心悸等
血液
只有阿司匹林引起不可逆反应 吲哚美辛、保泰松、双氯芬酸更易发生再生障碍性贫血
再生障碍性贫血、粒细胞缺乏等
皮肤
皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
肝
轻则转氨酶升高、重则肝细胞变形坏死
肾
长期服用：镇痛药性肾病：慢性肾炎、肾乳头坏死、肾乳头、急性/慢性肾衰竭
少见
其他
头痛、头晕、嗜睡、神经错乱、耳鸣、耳聋、视物模糊、味觉异常
长期：角膜沉积、视网膜病变
分类
水杨酸类
苯胺类
吲哚类
芳基乙酸类
芳基丙酸类
烯醇酸类
吡唑酮类
烷酮类
异丁酚酸类
选择性COX-2抑制药
外周神经
ACh
AChR激动药
M
胆碱酯类
1. 心血管
心脏
负性肌力、负性频率、负性传导
对心房缩短不应期，对房室结相反
血管
通过EDRF舒张A、V
血管损伤时收缩
2. 支气管
支气管平滑肌收缩
促进支气管腺体分泌
3. 胃肠道
促进胃肠道运动
舒张括约肌
促进胃肠道分泌
4. 泌尿道
逼尿机收缩
三角括约肌舒张
5. 腺体
促进 泪腺、唾液腺、鼻咽腺体、汗腺 分泌
6. 眼
缩瞳、调痉挛
生物碱类
腺体
增加唾液腺、汗腺分泌
增加泪腺、呼吸道黏膜、胃腺、小肠腺体、胰腺分泌
眼
副交感N-瞳孔括约肌
副交感N-睫状肌环状纤维
房水回流：睫状体上皮、血管 → 瞳孔 → 前房 → 前房角间隙 → 滤帘 → 巩膜静脉窦 作用机制：虹膜向中心拉动 → 根部变薄 → 前房角间隙扩大
应用
青光眼
滴眼时压迫内眦，避免鼻腔黏膜吸收，产生不良反应
闭角型（充血性）
开角型（单纯性）早期
虹膜睫状体炎（配合阿托品）
口腔干燥
阿托品中毒
N
抗AChE药
易逆性
心血管
心率↓、心输出量↓
血管作用较弱，大剂量降血压
支气管
收缩细支气管
胃肠道
新斯的明——食管下段、小肠、大肠（尤其结肠）蠕动↑
胃酸分泌增加
双侧迷走神经切断后作用减弱
泌尿道
输尿管蠕动↑
腺体
增敏，大剂量提高基础分泌
眼
针尖样瞳孔
骨骼肌神经肌肉接头
新斯的明——一定程度直接兴奋
大剂量类似除极化型肌松药（琥珀胆碱），肌张力↓
拮抗竞争性神经肌肉阻滞药，不能拮抗除极化型肌松药
CNS
小剂量兴奋，大剂量抑制
应用
骨骼肌
重症肌无力
竞争性神经肌肉阻滞药解毒
胃肠道
术后腹气胀、肠麻痹、尿潴留
眼
青光眼
AD（加兰他敏）
认知障碍、痴呆症状
M受体阻断药（如阿托品）解毒
难逆性（有机磷酸酯类）
急性中毒（急性胆碱能危象）
亲电磷原子 共价结合 AChE酯解部位Ser羟基上亲核氧原子，AChE失去活性
M样
分呼吸道吸入/胃肠道/眼接触/皮肤吸收吸收
首发症状
支气管平滑肌收缩、腺体分泌 致 呼吸困难
胃肠道症状
瞳孔缩小、睫状肌痉挛、视物模糊
皮肤、肌肉：吸收部位邻近区域出汗、肌束震颤
重度症状
自主神经先兴奋后抑制，自主神经综合效应
心率减慢、血压下降、呼吸困难、大小便失禁、口吐白沫、流泪、大汗淋漓、阴茎勃起
N样
肌无力，抽搐、震颤 → 肌麻痹 → 呼吸肌麻痹
兴奋 → 惊厥 → 抑制 → 呼吸衰竭、循环衰竭
慢性中毒
神经衰弱综合征、腹胀、多汗
AChE复活药
氯解磷定 + 磷酰化胆碱酯酶 → 磷酰化氯解磷定 + 胆碱酯酶
氯解磷定 + 有机磷酸酯类 → 磷酰化氯解磷定
应用
有机磷酸酯类解毒
消除毒物
移出现场，去除衣物
口服：抽取毒物、胃液，洗胃，微温2%NaHCO3/生理盐水反复洗胃，硫酸镁导泻
皮肤：肥皂+温水清洗
眼：2%NaHCO3/0.9%NaCl溶液冲洗数分钟
解毒药物
阿托品（缓解M样作用）+AChE复活药（恢复活性，缓解N样作用）
联合、尽早、足量、重复
对症治疗
保持气道通畅（支气管内吸引术、人工呼吸、给氧）
地西泮控制持续惊厥
抗休克
M AChR阻断药
心血管
心率
治疗量：略↓
大剂量：心率↑
外周
治疗量：血管、血压-
大剂量：血管扩张、血压↓，皮肤潮红、温热，明显解痉
平滑肌
主要：过度活动和痉挛的内脏平滑肌
胃肠道平滑肌解痉，尿道、膀胱（逼尿肌）平滑肌张力↓
支气管、胆管、子宫作用较弱
腺体
唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液
口干、皮肤干燥 → 体温↑ → 泪腺、呼吸道腺体分泌↓，胃液分泌↓、胃酸浓度不变
眼
扩瞳、升压、调麻痹
中枢
治疗量
0.3~0.6mg
无明显影响
较大剂量
1~2mg
轻度兴奋迷走N
大剂量
5mg
中枢兴奋增强（兴奋、不安、谵妄、呼吸兴奋）
中毒剂量
＞10mg
明显中枢中毒（烦躁、幻觉、定向障碍、共济失调、抽搐、惊厥）
增加剂量
中枢抑制（昏迷、呼吸麻痹、呼吸&循环衰竭）
应用
平滑肌
胃肠绞痛、膀胱刺激症（尿频、尿急等）
儿童遗尿症
增加膀胱容量，减少小便次数
胆绞痛、肾绞痛（配合阿片类镇痛药）
腺体
麻醉前给药
盗汗、重金属中毒、PD流涎、食管机械性梗阻（肿瘤/狭窄）
眼
虹膜睫状体炎（配合缩瞳药如毛果芸香碱，避免粘连）
验光、眼底检查
儿童：阿托品
成人：后马托品、托吡卡胺
心血管
缓慢型心律失常
迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等
晕厥伴过度颈动脉窦反射所伴心动过缓
急性心肌梗死早期所伴窦性、房室结性心动过缓
尤其是下壁、后壁
提高房颤、房扑患者心室率
对大多室性心律失常疗效差
抗感染性休克
爆发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等
血管解痉、舒血管、改善微循环
有机磷酸酯类解毒（配合胆碱酯酶复活药）
不良反应
皮肤潮红
口干
视物模糊、瞳孔扩大
剂量加大可出现中枢中毒
N AChR阻断药
神经节阻断药
骨骼肌松弛药
除极化型
肌松
颈部、四肢＞面、舌、咀嚼肌、咽喉＞呼吸肌（喉头、气管肌强）
组胺释放
应用
气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
辅助麻醉
硫喷妥钠 → 琥珀胆碱
5%GLU配置成0.1%溶液静注
机制&特点
机制
与神经肌肉接头后膜胆碱受体亲和力强，不易被胆碱酯酶分解，持久性除极化，N M受体无法对ACh反应，产生I、II相阻断（除极 → 非除极）
特点
1. 最初出现肌束颤动
2. 连续用药快速耐受
3. 抗AChE药无法阻断，反可加强
4. 无神经节阻断作用
5. 只有琥珀胆碱
非除极化型
肌松
眼 → 颈部、四肢、躯干 → 肋间肌（腹式呼吸）→ 膈肌（呼吸停止）
恢复次序相反
组胺释放
支气管痉挛、低血压、组胺样皮疹、唾液分泌等
神经节阻滞
部分抑制肾上腺髓质的分泌，降血压
应用
胸腹手术、气管插管中辅助麻醉
机制&特点
机制
与ACh竞争性阻断神经肌肉接头N M受体，无激动作用
特点
1. 抗AChE药可拮抗其作用
2. 有神经节阻断作用
NE/NA
NR激动药
α
血管
α1缩血管：皮肤、黏膜、肾、胃肠道，脑较微弱
冠脉舒张（心肌代谢物）
心脏
弱激动β1：心率由于减压反射可减慢
血压
小剂量
收缩压↑
舒张压略↑
脉压↑
大剂量
收缩压↑
舒张压↑
脉压↓
代谢
大剂量才出现升血糖
CNS
作用弱
应用
休克
神经源性，早期
低血压
嗜铬细胞瘤切除
药物中毒
如氯丙嗪
止血
上消化道局部出血
不良反应
局部组织缺血坏死（静注时间过长、浓度过高、药液漏出）
热敷，酚妥拉明局部浸润注射
急性肾衰竭
少尿、无尿、实质损伤
禁忌症
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍
孕妇
α、β
血管
α缩血管
β2舒血管：心、肝、骨骼肌
心脏
β1、β2：正性肌力、正性频率、正性传导 → 心输出量↑
正性缩率
血压
小剂量
收缩压↑
舒张压-/↓
脉压↑
大剂量
收缩压↑
舒张压↑
平滑肌
胃肠
张力、收缩频率&幅度↓
膀胱
排尿困难、尿潴留
逼尿肌舒张
三角肌、括约肌收缩
支气管
舒张
消除水肿
子宫
妊娠末期，限制张力、收缩
代谢
升血糖
游离脂肪酸FFA↑
CNS
不易通过BBB，大剂量兴奋
应用
心脏骤停
溺水、手术意外、麻醉、药物中毒、传染病、房室传导阻滞等
心室内注射
过敏性疾病
过敏性休克首选药
支哮
仅用于急性发作（不良反应严重）
血管神经性水肿、血清病
局部止血
纱布/棉球浸润肾上腺素，鼻黏膜、牙龈出血
延长局麻药作用
青光眼
促房水流出、降眼压
不良反应
心悸、烦躁、头痛、血压↑
脑出血
老年人禁用
心肌缺血、心律失常、心室纤颤
静注过快：期前，甚至心室纤颤 心肌缺血、心衰：加重病情、快速型心律失常，期前、心动过速，甚至室颤
控制剂量
禁忌症
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
老年人
β
血管
β2
心脏
较E：正性频率、正性传导更强
血压
收缩压↑、舒张压略↓、脉压↑，冠脉有效流量↑
静注：舒张压明显↓，冠脉灌注压↓，冠脉有效血流量不增加
支气管平滑肌
较E：舒张平滑肌更强，消除水肿较弱
代谢
较E：升血糖较弱，升FFA类似
应用
心脏骤停
心室节律缓慢、窦房结功能衰竭、高度房室传导阻滞
配合间羟胺/NE心室内注射
房室传导阻滞（2、3度）
感染性休克（低排高阻）
中心静脉压高、心输出量低
支哮（舌下/喷雾）
不良反应
心悸、头晕、心律失常，甚至心动过速、室颤
禁忌症
冠心病、心肌炎、甲亢
NR阻断药
α
血管
舒血管（阻断α1作用+直接扩张）
心脏
兴奋（正性肌力、正性频率、心输出量↑）
反射性交感N兴奋+阻断α2受体，促进NE释放
其他
激动M AChR
激动H1、H2受体，促进组胺释放（肥大细胞）
阻断5-HT受体
应用
1. 外周血管解痉
雷诺综合征
肢端动脉痉挛
血栓闭塞性脉管炎
冻伤后遗症
2. NE滴注外漏
皮肤缺血、苍白、剧痛，甚至坏死
生理盐水溶剂，皮下浸润注射
3. 抗休克
感染性
心源性
神经源性
4. 肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、骤发高血压危象、术前准备
5. 拟交感胺药物致高血压
突然停用可乐定
MAO抑制剂患者使用富含酪胺的食物
6. 顽固性充血性心力衰竭&急性心肌梗死
降低外周阻力
降低心脏后符合、左心室舒张末压、肺动脉压
心输出量增加
用于其他药物无效时
7. 其他
诊治阳痿
妥拉唑林：新生儿持续性肺动脉高压
不良反应
低血压
呕吐、腹痛、腹泻、诱发溃疡病
严重心律失常、心绞痛
禁忌症
胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病
β
血管
收缩，内脏血流量↓
β2阻断+反射性交感N兴奋
心脏
交感N张力增高时抑制明显，正常人休息时影响不大
负性肌力、负性频率、负性传导、心肌耗氧量↓
血压
高血压患者降压明显，正常人影响不大
支气管平滑肌
收缩，支哮、COPD患者明显
代谢
VLDL↑ TG↑ HDL↓ FFA释放↓，增加冠脉粥样硬化风险
血糖作用较复杂
与α阻断剂合用拮抗Epi升血糖
普萘洛尔不影响血糖、不阻断胰岛素作用，延缓胰岛素作用后血糖恢复
往往掩盖低血糖症状如心悸，延误诊断
对抗儿茶酚胺敏感性↑ + 抑制T4 → T3
阻断肾素释放
降眼压
减少房水产生
内在拟交感活性（ISA）
利血平耗竭体内儿茶酚胺，则体现内在拟交感活性
β受体部分激动作用，一般被阻断作用掩盖
膜稳定作用
仅在高于有效血药浓度几十倍时发生
局部麻醉作用、奎尼丁样作用 ← 降低细胞膜对离子的通透性
应用
1. 快速型心律失常
情绪紧张、激动
心肌缺血、强心苷中毒
主要：室上型心律失常
2. 心绞痛&心肌梗死
治疗心绞痛
心肌梗死早期应用，缩小梗死范围，降低复发率、猝死率
3. 充血性心力衰竭
针对扩张型心肌病、缺血性CHF
1. 缓解儿茶酚胺所致心脏损害
2. β受体上调、恢复儿茶酚胺敏感性
3. 促进PG合成/抑制肾素缩血管作用
4. 改善心脏舒张功能
5. 抗心律失常&心肌缺血
4. 各种程度原发性高血压
基础药
心输出量、肾素活性偏高者疗效较好
伴心绞痛、偏头痛、焦虑症
5. 甲亢
6. 其他
原发性开角型青光眼
噻吗洛尔
偏头痛
肌肉震颤
酒精中毒
不良反应
心血管
窦性心动过缓、心功能不全、房室传导阻滞者：重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停
同时服用维拉帕米时/用于抗心律失常时，注意缓慢性心律失常
外周血管收缩、痉挛 → 四肢发冷、皮肤苍白、发绀，雷诺征、间接跛行，甚至脚趾溃烂或坏死
诱发、加重支哮
其他（少见）
低血糖、掩盖低血糖时心悸
皮肤-黏膜综合征
幻觉、失眠、抑郁
反跳现象/停药反应
血压↑、心绞痛发作增加、心律失常，甚至心梗或猝死
禁忌症
窦性心动过缓
严重左心室功能不全
重度房室传导阻滞
支哮
心肌梗死
肝功能不良
α、β
单个药
镇静催眠药
地西泮/安定
体内过程
代谢物有活力
半衰期长
应用
癫痫持续状态首选药
三唑仑
药理
作用较强
体内过程
代谢物有活力
半衰期最短
氟西泮
体内过程
半衰期最长
氯硝西泮
应用
各种癫痫
异戊巴比妥/司可巴比妥
镇静催眠作用强、短
苯巴比妥
抗惊厥、抗癫痫
硫喷妥钠
全身麻醉
作用迅速、维持短
水合氯醛
抗癫痫&抗惊厥药
苯妥英钠
体内过程
肌注产生沉淀，不宜皮下/肌注
应用
大发作、局限性发作首选药物
卡马西平
药理
增强GABA的作用
阻滞钠、钙通道
抗胆碱、抑制神经肌肉接头传递
抗利尿
应用
癫痫
单纯性局限性、大发作首选药
复合性局限性、小发作
神经痛
优于苯妥英钠
尿崩症
碳酸锂无效的躁狂、抑郁症，且疗效好、副作用少
不良反应
眩晕、视物模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留、皮疹、心血管反应
苯巴比妥
应用
癫痫
主要：大发作+癫痫持续作用（倾向用戊巴比妥治疗持续状态）
局限性发作
小发作、婴儿痉挛效果较差
扑米酮
体内过程
代谢产物为苯巴比妥
应用
与苯妥英钠、卡马西平有协同作用
较苯巴比妥无优点，还贵，不合用
乙琥胺
应用
小发作首选药
疗效逊于氯硝西泮、丙戊酸钠，但副作用、不良反应、耐受性少
不良反应
胃肠道反应
CNS症状
偶见粒细胞缺乏
严重者发生再生障碍性贫血
丙戊酸钠
作用机制
不抑制病灶放电，抑制扩散
减少GABA代谢、增加GABA生成、提高突触后膜对GABA反应性
抑制钠、钙通道
应用
广谱抗癫痫药
大发作合并小发作首选药
苯妥英钠、苯巴比妥治疗大发作无效时
小发作，但肝毒性较强（优于乙琥胺），非典型性小发作不及氯硝西泮
复杂部分性发作类似卡马西平
不良反应
消化系统症状
CNS症状
肝毒性（Asp氨基转移酶↑）
皮疹、血小板减少等
地西泮
应用
癫痫持续状态首选药
硝西泮
应用
肌阵挛性发作、婴儿痉挛
氯硝西泮
应用
广谱抗癫痫药
不良反应
不良反应较轻，但易耐受、反跳
拉莫三嗪
应用
成人局限性发作辅助治疗
硫酸镁
抗PD药
左旋多巴
卡比多巴
药理
不通过BBB
抑制外周AADC（复方剂：心宁美）
应用
减少L-DOPA用量、减少副作用、减轻症状波动
溴隐亭
作用机制
直接激动D2类受体
应用
小剂量：乳溢-闭经综合征、肢端肥大症
大剂量：PD（配合L-DOPA）
不良反应
较多
相比L-DOPA
可诱发无痛性手指血管痉挛、心律失常、头痛、鼻塞等
CNS症状更产检且严重
金刚烷胺
作用机制
促进DA合成、释放，减少重摄取
较弱抗胆碱
应用
PD肌肉震颤、强直、运动障碍（介于抗胆碱类和L-DOPA之间）
不良反应
长期用药：下肢皮肤出现网状青斑
苯海索
抗精神失常药
氯丙嗪
体内过程
脑内浓度最高
禁忌症
惊厥、癫痫史
青光眼
冠心病
乳腺增生、乳腺癌
奋乃静
应用
慢性精神分裂症
三氟拉嗪、氟奋乃静
应用
偏执型、慢性精神分裂症
硫利达嗪
药理
镇静作用不明显
应用
老年人易耐受（锥体外系反应少、作用缓和）
氯普噻吨/泰尔登
应用
带有强迫状态、焦虑抑郁情绪的精神分裂
焦虑性神经官能症
更年期抑郁症
氟哌利多/氟哌啶
应用
增强镇痛药（配合芬太尼麻醉）
神经阻滞镇痛术：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠
麻醉前给药
镇吐
控制精神患者攻击行为
氟哌啶醇
应用
强抗精神分裂，尤其阳性症状
舒必利
甲酰胺类
应用
紧张型精神分裂（药中杨永信药物电休克）
减轻幻觉、妄想
治疗情绪低落、抑郁
氯氮平
药理&应用
急、慢性、其他药物无效的精神分裂症的阴性、阳性症状
起效迅速
几乎无锥体外系反应
感情淡漠、逻辑思维障碍疗效差
氯丙嗪致TD
机制
抑制中脑-边缘系统D4受体
抑制中脑-皮质系统D4受体
对黑质-纹状体系统D2、D3受体无亲和力
抑制5-HT受体
抗胆碱能作用
抗肾上腺素能作用
抗组胺能作用
利培酮
精神分裂症一线药物
应用
首发急、慢性精神分裂症
认知功能障碍、继发性抑郁亦有疗效
碳酸锂
丙米嗪/米帕明
阿米替林/依拉维
氯米帕明/氯丙咪嗪
多塞平/多虑平
氟西汀
帕罗西汀
舍曲林
抗抑郁、抗焦虑
镇痛药
吗啡
禁忌症
分娩止痛/哺乳期妇女止痛
支哮、肺源性心脏病
颅脑损伤
肝功能障碍、新生儿、婴儿
哌替啶/杜冷丁
药理
基本类似吗啡，作用较弱
应用
镇痛
创伤、术后、晚期癌痛
内脏绞痛
配合阿托品
心源性哮喘
代替吗啡辅助治疗
麻醉前给药&人工冬眠
配合氯丙嗪、异丙嗪
不良反应
类似吗啡
便秘、尿潴留较少
成瘾性较弱
禁忌症
产妇临产前2~4h不宜用
可待因
药理
药理作用较吗啡弱
应用
剧烈干咳
中等程度疼痛
美沙酮
药理
作用强度与吗啡相当，持续较长
应用
吗啡、海洛因成瘾脱毒
镇痛
创伤、术后、晚期癌痛
芬太尼
应用
短效镇痛，100倍吗啡
配合氟哌利多神经阻滞镇痛
二氢埃托啡
药理
阵痛最强药物
应用
各种急性重度疼痛
吗啡、哌替啶无效的顽固性疼痛
晚期癌痛
喷他佐辛/镇痛新
列为非麻醉品
药理
激动κ受体，轻度μ受体拮抗作用
大剂量升血压、心率（升高血浆儿茶酚胺浓度）
应用
各种慢性疼痛
不良反应
成瘾性小
布桂嗪/强痛定
应用
偏头痛、三叉神经痛、炎症性&外伤性疼痛、关节痛、痛经、晚期癌痛
延胡索乙素/四氢帕马汀
有效部分：罗通定
应用
胃肠&肝胆系统疾病引起钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛、痛经、分娩痛
曲马多
可待因类似物
中、重度急、慢性疼痛：手术、创伤、晚期癌痛、分娩痛
纳洛酮
解热镇痛抗炎药
阿司匹林/乙酰水杨酸
应用
解热
一般性感冒发热
镇痛
头痛、牙痛、肌痛、痛经、神经痛
抗风湿
缓解红肿热痛、风湿性关节炎
急性风湿热鉴别诊断：大剂量用药，24~48h后明显好转
不可逆抑制血小板聚集（小剂量）
低浓度：血小板TXA2合成↓，血管壁PGI2正常合成 高浓度：血管壁PGI2合成亦↓，反而促进血栓形成
缺血性心脏病、脑缺血、术后血栓、人工心脏瓣膜、房颤、动静脉瘘
儿科：皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
不良反应
1. 胃肠道
恶心、呕吐、上腹不适
大剂量：胃溃疡、无痛性胃出血
合用米索前列醇（PGE1衍生物）减少溃疡发生率
2. 出血倾向
小剂量：TXA2/PGI2↓，抑制凝血
大剂量：凝血酶原合成↓，凝血障碍
Vit K预防 严重肝病、血友病、产妇、孕妇禁用
3. 过敏
荨麻疹、血管神经水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘
抗组胺药+GC 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用
4. 瑞夷综合征/肝脂肪变性-脑病综合征
儿童感染病毒性疾病（流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等），用阿司匹林退热，偶可引起肝衰竭合并脑病，预后差
故儿童感染病毒用对乙酰氨基酚代替
5. 肾
对老年人、伴心肝肾功能损害者：急性肾损害/肾小球灌注不足 → 水肿、多尿等
6. 水杨酸反应
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力&听力减退
严重者：高热、过度呼吸、脱水、酸碱平衡失调、精神错乱
立即停药，静注NaHCO3碱化尿液，加速水杨酸盐排泄
对乙酰氨基酚/扑热息痛/非那西汀
体内过程
代谢中间产物有毒
药理&应用
解热镇痛效果同上，主要作用于中枢，外周无明显作用
抗炎极弱
不良反应
胃肠道反应较弱，常见恶心、呕吐
偶见皮疹、粒细胞缺乏、贫血、药热、黏膜损害
过量中毒：引起肝损害
长期大量：镇痛药性肾病
吲哚美辛/消炎痛
最强的PG合成酶抑制药之一
药理&应用
其他药物不耐受/疗效不显著
显著解热、抗炎
癌性发热等不易控制的发热
急性风湿炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎
炎性疼痛镇痛明显
不良反应
胃肠道反应
可引起急性胰腺炎
CNS
血液系统
粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血
过敏
布洛芬
药理&应用
明显解热镇痛抗炎
风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎
痛经
保泰松
已少用
应用
解热较弱
强抗炎、抗风湿
风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
不良反应
多
吡罗昔康&美洛昔康
美洛昔康COX-2选择性 >> COX-1
应用
风湿性、类风湿性关节炎
急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性痛经
塞来昔布
应用
风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎
尼美舒利
药理
相比布洛芬、对乙酰氨基酚抗炎强，副作用小
应用
类风湿关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经
不良反应&禁忌症
不良反应少而轻微
禁止儿童口服
局麻药
丁卡因
表面麻醉
一般不用于浸润麻醉
毒性大
穿透力强
普鲁卡因
浸润麻醉
损伤部位局部封闭
不可与磺胺类药物同时使用
需皮敏试验
利多卡因
全能麻醉药
扩散性强，腰麻难掌握麻醉平面
心律失常治疗
起效快、穿透力强、安全范围大、作用强而持久
布比卡因
持续时间最长
不良反应严重，可产生严重心脏毒性，难以治疗
左布比卡因代替（不良反应少）
罗哌卡因
产科手术
依替卡因
需肌松的手术
NR阻断药
酚妥拉明
妥拉唑林
酚苄明
长效非竞争性α受体阻断药
应用
感染性休克
嗜铬细胞瘤
良性前列腺增生
坦洛新
阻断α1受体
哌唑嗪
阻断α1受体
育亨宾
阻断α2受体
普萘洛尔
无ISA、有膜稳定性
噻吗洛尔
无ISA、无膜稳定性
卡替洛尔
有ISA
原发性开角型青光眼
吲哚洛尔
有ISA（较强）、有膜稳定性
美托洛尔
无ISA
拉贝洛尔
药理
β1、β2选择性相似，弱阻断α1
应用
各种程度高血压
高血压急症、妊娠期高血压、髓质嗜铬细胞瘤、麻醉、手术时高血压
不良反应
大剂量：直立性低血压
卡维地洛
药理
α、β受体阻断药，舒血管
无上调β受体作用
应用
轻、中度高血压 伴肾功能不全、糖尿病的高血压
阿替洛尔
无ISA、无膜稳定性
药理
β1选择性好
应用
各种程度高血压
长效β1受体阻断药
室上型心律失常
降低房扑、房颤时心室率
艾司洛尔
应用
短效β1受体阻断药
室上型心律失常
降低房扑、房颤时心室率
心脏选择性强，可用于糖尿病、哮喘患者
NR激动药
去甲肾上腺素（NE/NA）
间羟胺/阿拉明
药理
升压作用弱而持久
心率影响小
应用
各种休克早期
术后、脊髓麻醉后的休克
阵发性房性心动过速
去氧肾上腺素/苯肾上腺素
药理
α1作用较NE弱
快速短效扩瞳、调麻痹
应用
抗休克
脊髓/全身麻醉后的休克
阵发性室上性心动过速
眼底检查
甲氧明/甲氧胺
药理
高浓度阻断β受体
肾上腺素（E/Epi/AD）
多巴胺
药理
心血管
低浓度（肾、肠系膜、冠脉D1受体）
血管舒张
高浓度（β1）
正性肌力，心输出量↑
血压
大剂量（α、β1）
收缩压↑
舒张压-/略↑
脉压↑
增加浓度（α）
外周阻力↑，血压↑
肾脏
低浓度（D1）
RBF↑
排钠利尿
大剂量（α）
缩肾血管
应用
抗各种休克
感染性、中毒性、心源性、出血性等
急性肾衰竭（联合利尿药）
急性心衰
异布帕明
药理
类似多巴胺，激动D1、D2、β、α1受体
增加心输出量，降低外周阻力，利尿、改善肾功能
应用
改善CHF症状，提高运动耐力，早期应用缓解恶化
麻黄碱
特点
1. 稳定，可口服
2. 弱而持久
3. CNS作用显著
4. 快速耐受/脱敏
受体饱和+递质损耗
药理
心血管
心率影响不大
缩血管
升血压
支气管平滑肌
舒张，较E弱
CNS
兴奋（兴奋、不安、失眠）
应用
预防支哮、治疗轻症
防治硬膜外、蛛网膜下腔麻醉所致低血压
预防鼻塞（鼻黏膜充血）
缓解荨麻疹、血管神经水肿皮肤黏膜症状
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺
药理
心血管
较异丙肾上腺素：正性肌力更强，静注过快/浓度过高时心率↑（β1）
外周阻力稳定（α1-β2平衡）
排钠利尿
应用
心肌梗死并发心力衰竭
排钠利尿，消除水肿
强心苷反应不佳的左室功能不全、心梗后心功能不全者
低血压者不宜
AChR阻断药
阿托品
不良反应
心动过速、皮肤潮红、口干、瞳孔扩大、视物模糊
剂量依赖
禁忌症
前列腺肥大、青光眼
缺血性心脏病慎用
休克伴高热/心率过快
中毒治疗
对症治疗
口服
洗胃、导泻
毒扁豆碱缓慢静注，反复给药
地西泮对抗中枢兴奋
禁用酚噻嗪类
东莨宕碱
药理
作用更强：腺体、CNS（治疗量即抑制）
作用更弱：眼、心血管
应用
麻醉前给药
晕动症
PD流涎、震颤、肌肉强直等
山莨宕碱
药理
作用相当：平滑肌
作用更强：血管
作用更弱：腺体、眼、CNS（不易通过BBB）
应用
中毒性休克
眩晕症
内脏平滑肌绞痛
血管神经性头痛
后马托品
托吡卡胺
神经节阻断药
应用
麻醉时控制血压
主动脉瘤手术
剥离、撕拉组织时不致引起交感神经反射，防止血压明显升高
美卡拉明抗烟瘾
樟磺咪芬降压明显（限制应用）
琥珀胆碱
不良反应
心血管反应
心动过缓、心脏骤停、室性节律障碍
肌束颤动
高血钾
降温、吸氧、纠酸、丹曲林、抗组胺药
恶性高热
窒息
升眼压
增加腺体分泌
禁忌
不宜与硫喷妥钠混合使用
青光眼、白内障手术
筒箭毒箭
禁忌症
重症肌无力、支哮、严重休克
解痉药
选择性M受体阻断药
AChE复活药
氯解磷定
药理
N样作用疗效好，M样差
应用
需配合阿托品解毒
碘解磷定
应用
疗效好
内吸磷、马拉硫磷、对硫磷
疗效差
美曲膦酯（敌百虫）、敌敌畏
无效
乐果
抗AChE药
新斯的明
应用
阵发性室上性心动过速
禁忌症
机械性肠梗阻、尿路梗阻
吡斯的明
药理
慢、长
应用
重症肌无力
术后功能性肠胀气、尿潴留
依酚氯铵
应用
诊断重症肌无力
先快速静注2mg，30~45s后未见药物反应，再静注8mg，如出现短暂肌肉收缩改善、未见舌肌纤维收缩，则为阳性
安贝氯铵
毒扁豆碱
应用
急性青光眼
阿托品中毒
有机磷酸酯类
AChR激动药
乙酰胆碱
毛果芸香碱
毒蕈碱
毒理
心动过缓、血压下降、休克、支气管痉挛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、流泪、视力模糊、头痛
中毒治疗
阿托品1~2mg，每30min肌注
烟碱
毒理
N N
先兴奋后持续性抑制
N M
先兴奋后肌肉麻痹