消化和呼吸系统药

该表总结了消化系统和呼吸系统常见的用药。其中呼吸系统总结了支气管扩张药 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 祛痰药 镇咳药 ，而消化系统则梳理了常见的抗消化性溃疡药：抑制胃酸分泌药，消化功能调节药： 助消化药 止吐药 胃肠动力药 泻药 止泻药。分别从具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意方面进行了总结。

呼吸与消化

• 消化系统的药物
  • 抗消化性溃疡药
    • 概论
      • 攻击因素包括：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌
      • 防御因素包括：粘液、碳酸盐、前列腺素
      • 治疗原则：消除攻击因素，增强防御因素
      • 治疗目的：解痉止痛，促进愈合，防止复发。
    • 按来源和作用机制分类
      • 1.抗酸药
        • 氢氧化镁、氢氧化铝等
        • 药理作用
          • 中和胃酸
          • 抑制胃蛋白酶活性
          • 减轻疼痛
          • (发作时给药效果最佳)
          • 临床应用：消化性溃疡、反流性食管炎
        • 用药注意事项
          • 1、服药时间：宜餐后1～1.5小时及临睡前各服一次（此时胃基本排空），疼痛有规律者宜在痛前0.5小时服。
          • 2、产气者禁用于严重病例。
          • 3、有轻泻作用者宜与有便秘作用者交替或联合应用。
          • 4、不宜与四环素类药物同时口服。
          • 5、使用碳酸氢钠应防碱中毒。
        • 多为复方，很少单用
        • 常用复方制剂:斯达苏、胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁）
      • 2.抑制胃酸分泌药
        • H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
          • 特点
            • 作用较抗胆碱药强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少；对十二指肠溃疡疗效>胃溃疡
          • 用途
            • 1、胃十二指肠肠溃疡：缓解溃疡症状，促进愈合 疗程6—8周
            • 2、急性上消化道出血
            • 3、卓-艾综合征
              • 由胰腺或十二指肠促胃泌素瘤引起顽固性胃酸分泌过多，诱发严重胃及十二指肠溃疡。
            • 4、反流性食管炎
          • 不良反应
            • 1、消化道反应：口干、便秘
            • 2、中枢神经系统反应
              • 可通过血脑屏障,可有头昏、定向力障碍、幻觉。
            • 3、内分泌系统
              • 与雄激素受体结合而抗雄激素作用；可致男性乳房发育，女性溢乳
            • 4、造血系统：粒细胞、血小板减少，溶血性贫血
            • 5、心血管系统：静脉注射时偶见血压下降
            • 6、泌尿系统：蛋白尿、间质性肾炎
        • M1-R(-) 哌仑西平
          • 一般M受体阻断药解痉作用较强，而抑制胃酸分泌作用较弱，故现临床多用选择性M受体阻断药。
          • 机制：选择性阻断M1-R→胃酸、胃蛋白酶分泌↓
          • 特点
            • 抑制胃酸分泌作用<雷尼替丁；抑制胃蛋白酶分泌>雷尼替丁；其它阿托品样作用较弱；与H2-R阻断药合用可提高疗效。
        • 胃泌素-R(-) 丙谷胺
          • 作用、用途
            • 作用
              • 1.阻断胃泌素受体→胃酸、胃蛋白酶分泌↓
              • 2.促粘膜蛋白合成→保护粘膜，促溃疡愈合题
            • 应用
              • 消化性溃疡、胃炎、急性上消化道出血。 因其疗效不及H2受体阻断药，故现已少用。
          • 不良反应（轻微）
            • 口干、腹胀、便秘、失眠等　
        • H+-K+-ATP（质子泵）酶抑制药 奥美拉唑
          • 药理作用
            • 1）抑制H+ -K+ -ATPase→胃酸分泌↓
            • 2）使胃泌素分泌增加，增加胃窦、胃体、贲门处粘膜的血流量
            • 3）降低幽门螺旋杆菌数量。
            • 特点：作用强，持久，疗程短，溃疡愈合率高，复发率低
          • 应用：其他药物无效的消化性溃疡，应激性溃疡、反流性食管炎、促胃泌素瘤等。
          • 酸性环境转变为次磺酰胺类化合物（活化),需饭前服用，勿咀嚼。
          • 不良反应
            • 1.消化道反应（约3%）：恶心、呕吐、腹痛
            • 2.神经系症状：头痛、眩晕、嗜睡
            • 3.其它：偶见白细胞减少，肝功能受损；久用可致胃嗜铬细胞增生，胃类癌形成。
      • 3.增强胃黏膜屏障功能药物
        • 米索前列醇
          • 药理作用
            • 1、促粘液-HCO3- 分泌 →增强黏膜屏障
            • 2、形成冻胶样保护膜→保护黏膜及溃疡面
          • 临床应用
            • 消化性溃疡、胃粘膜糜烂出血
      • 4.抗幽门螺旋杆菌药物
        • 抗溃疡药：铋剂、质子泵抑制剂
        • 抗菌药：呋喃唑酮；甲硝唑；克拉霉素；阿莫西林等。
        • 临床常采用联合用药：单用效差，常需3~4药(一般为1～2个非抗菌药+2个抗菌药)合用，以根除幽门螺杆菌。
  • 消化功能调节药
    • 助消化药
      • 胃蛋白酶、胰酶、干酵母
    • 止吐药
      • （一）H1-R阻断药
        • 药理作用
          • 机制： 阻断中枢H1-R及M-R→抑制CTZ及前庭-小脑传导
        • 临床应用
          • 以抗晕动病、内耳眩晕症（梅尼埃综合征）见长。 妊娠及放射病呕吐。
            • 梅尼埃综合征：是一种特发性内耳疾病，主要的病理改变为膜迷路积水，临床表现为反复发作的旋转性眩晕、波动性听力下降、耳鸣和耳闷胀感。
          • 常用药物：异丙嗪、苯海拉明、茶苯海明等。
      • （二）5-HT3-R阻断药
        • 药理作用
          • 阻断中枢5-HT3-R→抑制弧束核及CTZ
          • 阻断外周（肠道）5-HT3-R→抑制肠嗜铬细胞分泌的5-HT对腹腔迷走传入纤维的激活
        • 临床应用：对肿瘤放疗、化疗引起的恶心、呕吐效果较好；不良反应轻。
        • 常用药物：昂丹司琼
          • 作用强，无锥体外系反应。
          • 主用于化疗放疗引起的呕吐，对晕动病、多巴胺激动剂引起的呕吐无效
      • （三） D2-R阻断药
        • 1、中枢性D2-R阻断药
          • 药理作用
            • 小量抑制CTZ
            • 大量直接抑制呕吐中枢
            • 特点
              • 1.止吐力最强，除晕动病外对各种呕吐均有效，以对化学性呕吐见长。
              • 2.不良反应多而重，故较少用。
          • 临床应用
            • 除晕动病外的各种呕吐；顽固性呃逆。
          • 常用药物：氯丙嗪、羟哌氯丙嗪、甲哌乙硫丙嗪、氟哌丁苯、舒必利等
        • 2、外周D2-R阻断药（促胃肠动力药）
          • 药理作用
            • 机制： 阻断外周胃肠D2-R→促进胃肠蠕动，增加食管下段括约肌张力 →抑制胃内容物向食管反流
            • 特点：以对胃肠功能紊乱性呕吐见长。
          • 临床应用
            • 多潘立酮
              • 主用于胃肠功能紊乱性呕吐；用于功能性消化不良、胃蠕动功能减弱、反流性食管炎
            • 甲氧氯普胺
              • 兼有阻断中枢多巴胺受体作用和拟胆碱作用，故作用较强，用于各种呕吐。
      • （四）M-R阻断药
        • 药理作用
          • 抑制内耳迷路感受区的敏感性
          • 抑制前庭-小脑传导
          • 抑制胃肠平滑肌→降低胃肠张力
          • 特点：对晕动病疗效较好，不良反应较轻。
        • 临床应用：防治晕动病
        • 常用药物:东莨菪碱
    • 胃肠动力药
      • 药理作用
        • 增强胃肠蠕动功能，促进胃排空及食物的机械消化的药物。
      • 临床应用:胃轻瘫；胃肠功能紊乱引起的消化不良、恶心、呕吐；返流性食管炎等。
      • 常用药物
        • 1、外周性D2-R阻断药
          • 多潘立酮（domperidone, 吗丁啉
        • 2、5-HT4-R激动药
          • 西沙必利
    • 泻药
      • 是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。
      • 临床主要用于功能性便秘
      • 按其作用机理可分为三类
        • 容积性泻药
          • 为一类口服后难被胃肠吸收的亲水性物质
          • 基本作用
            • 口服后使肠内渗透压↑→肠内容积↑→泻下
          • 常用：硫酸镁、硫酸钠
            • 药理作用与临床应用
              • 1.口服
                • 1）泻下：口服5～20g＋水200～500ml,2-4h后排出稀便。用于急性便秘、排虫、排毒（中枢抑制药中毒时禁）
                • 2）利胆：口服2－5g或33%溶液10ml,可使胆囊收缩，奥迪氏括约肌舒张。用于阻塞性黄疸、胆囊炎、胆石症。
              • 2.注射
                • 1）抗惊厥：适用于子痫、破伤风惊厥。
                • 2）降血压：可用于抢救高血压危象。
            • 不良反应
              • 1.反射性盆腔充血与脱水：孕妇、经期、肠壁出血者、急腹症者禁。
              • 2.急性中毒：注射过量或过速所致。表现为：中枢抑制、反射消失、血压下降、呼吸停止。
              • 注射宜慢，肾功不全、中枢抑制药中毒者禁用。必要时静注钙剂解救。
        • 接触性泻药（刺激性泻药）
          • 药理作用
            • 直接刺激肠粘膜
              • 1）促进肠蠕动→泻下
              • 2）增加粘膜通透性→泻下
              • 3）促肠壁中的水、电解质向肠腔扩散→泻下
        • 润滑性泻药
          • 药理作用
            • 润滑肠道，软化粪便→轻泻
          • 开塞露
    • 止泻药
      • 泻是多种疾病的症状，治疗时应采取对因治疗为主，辅以止泻药对症。例如肠道细菌感染引起的腹泻，应当首先用抗菌药物。但剧烈而持久的腹泻，可引起脱水和电解质紊乱，可在对因治疗的同时，适当给予止泻药。 
      • 能抑制肠内容排出的药物，主要用于剧烈腹泻。
      • 按其作用机理不同可分为两类
        • 收敛、吸附药
        • 抑制肠蠕动药
    • 利胆药
• 呼吸系统的药物
  • 平喘药
    • 支气管哮喘简介
      • 病理：继发于过敏的气道慢性炎症
        • 支气管平滑肌痉挛
        • 黏膜下水肿
        • 气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露
        • 气道分泌物增加
    • 支气管扩张药
      • 1、 β肾上腺素受体激动药
        • 特点：作用强、快；久用可产生耐受性
        • 常用药物
          • 沙丁胺醇
            • 特点
              • 选择性β2受体激动剂
              • 心脏兴奋作用弱
              • 吸入给药起效快，可迅速缓解哮喘症状
              • 口服给药可用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作
            • 不良反应：骨骼肌震颤、心脏反应、代谢异常
      • 2、茶碱类
        • 氨茶碱
          • 药理作用
            • （1）扩张支气管
              • ①抑制PDE，稳定肥大细胞膜。
              • ②促内源性儿茶酚胺释放
              • ③阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管收缩
              • ④抑制气道平滑肌的钙内流与内钙释放
            • （2）增强呼吸肌动力
              • 增强膈肌收缩力，并兴奋呼吸中枢→呼吸深度增加而频率不增。
            • （3）其他作用
              • 有利心源性哮喘
                • 1）兴奋心脏，增强心肌收缩力
                • 2）利尿作用：较弱
              • 3）抗炎：抑制炎性介质释放→降低气道高反应性。
              • 5）兴奋中枢
          • 临床应用
            • （1）支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患
            • （2）心源性哮喘：辅助
          • 不良反应
            • （1）局部刺激：较强；口服——消化道反应，宜饭后服；肌注——红肿、疼痛，不宜采用。
            • （2）静注过快、过量可致：兴奋心脏、心悸、心律失常、心跳骤停。
            • （3）扩张血管：血压下降。
            • （4）兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢（>5min）。可用镇静催眠药对抗。
      • 3、M-R 阻断药
        • 异丙托品
    • 抗炎平喘药
      • 糖皮质激素
        • 平喘作用
          • （1）强大抗炎作用：抑制多种细胞因子释放；抑制炎症介质生成；收缩小血管，减少渗出。
          • （2）强大抗过敏作用：抑制过敏反应多个环节
          • （3）增强肾上腺素受体对内源性儿茶酚胺的敏感性
          • 特点：最有效，但显效较慢；全身用药不良反应多而重。现多采用吸入给药。
        • 临床应用
          • 各种支气管哮喘都有效，由于不良反应仅适用于支气管扩张药疗效差的慢性哮喘，急性发作需与β2-R激动药合用。
        • 不良反应
          • 吸入给药主要引起声音嘶哑、咽部真菌感染(鹅口疮)。
          • 常用药物：倍氯米松（beclomethasone）、布地奈德（budesonide,BUD）、曲安奈德（triamcinolone acetonide,TAA）、氟地卡松（fluticasone）、氟尼缩松（flunisolide,FNS）、环索奈德（ciclesonide,CID）
      • 抗白三烯药
        • 药理作用：拮抗LTs引起的支气管收缩，局部炎症。
        • 特点：显效较慢，不宜用于急性发作者。
        • 临床应用：防治慢性轻中度哮喘及阿司匹林哮喘。
        • 常用药物
          • 白三烯受体阻断药：扎鲁司特（zafirlukast）; 孟鲁司特（montelukast); 普仑司特(pranlukast)
          • 5-脂氧酶抑制剂：齐留通
    • 抗过敏平喘药
      • 1、过敏介质阻释药（肥大细胞膜稳定药）
        • 药理作用
          • 1）阻滞肥大细胞膜的钙通道→抑制其脱颗粒
          • 2）抑制感觉神经未梢释放神经多肽→降低气道高敏性并抑制其诱导的支气管收缩和黏膜水肿。
          • 特点：显效慢，只适于预防用药，防止支哮发生。
        • 常用药物
          • 色甘酸钠（咽泰、咳乐钠）
            • 口服吸收少(1%)，水溶液不稳定，只能采用粉雾吸入。
            • 应用
              • 预防外源性（过敏性）支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。
              • 对外源性哮喘疗效佳，内源性（感染性）哮喘疗效较差。
            • 不良反应
              • 1.咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与β2受体激动药合用。
              • 2.其它：偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、头痛、关节肿痛。
      • 2、H1-R阻断药
        • 药理作用
          • 阻断H1-R→拮抗组胺的H1-R效应
          • 特点：显效较快；抗炎抗过敏作用较强
        • 临床作用
          • 防治支气管哮喘及其它皮肤黏膜的过敏反应。
        • 常用药物：酮替芬(ketotifen)、氮卓斯汀
  • 祛痰药
    • 痰液稀释药（恶心性或刺激性祛痰药)
      • 氯化铵
        • 药理作用
          • 口服后刺激胃黏膜（引起恶心） →反射性兴奋迷走神经→促进支气管腺体水分分泌→痰液稀释，变稀易咳出。
          • 部分吸收后从呼吸道排出→渗透压↑ →带出水分→痰液变稀
        • 用途：痰液粘稠不易咳出者
    • 粘痰溶解药
      • 药理作用
        • 裂解痰中黏性成分(黏多糖或黏蛋白) →促进黏痰液化
      • 常用药物：溴已新（bromhexine, 必嗽平）、氨溴索（ambroxol）、乙酰半胱氨酸（accetylcysteine, 痰易净）、羧甲司坦（carbocysteine，羧甲半胱氨酸）
  • 镇咳药
    • 咳嗽是上呼吸道保护性发射，促进呼吸道内痰液和异物的排出，保持呼吸道通畅。痰液较多病例不宜应用镇咳药。临床主用于各种剧烈干咳。
    • 中枢性
      • 直接抑制咳嗽中枢
      • 可待因
        • 各种剧烈干咳, 尤其是胸膜炎伴胸痛者
    • 外周性
      • 抑制（麻醉）咳嗽反射的外周感受器
      • 常用药物：苯佐那酯（benzonatate）、苯丙哌林（benproperine）等