导图社区 消化和呼吸系统药
该表总结了消化系统和呼吸系统常见的用药。其中呼吸系统总结了支气管扩张药 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 祛痰药 镇咳药 ,而消化系统则梳理了常见的抗消化性溃疡药:抑制胃酸分泌药,消化功能调节药: 助消化药 止吐药 胃肠动力药 泻药 止泻药。分别从具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意方面进行了总结。
编辑于2023-03-26 22:19:24 四川省呼吸与消化
消化系统的药物
抗消化性溃疡药
概论
攻击因素包括:胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌
防御因素包括:粘液、碳酸盐、前列腺素
治疗原则:消除攻击因素,增强防御因素
治疗目的:解痉止痛,促进愈合,防止复发。
按来源和作用机制分类
1.抗酸药
氢氧化镁、氢氧化铝等
药理作用
中和胃酸
抑制胃蛋白酶活性
减轻疼痛
(发作时给药效果最佳)
临床应用:消化性溃疡、反流性食管炎
用药注意事项
1、服药时间:宜餐后1~1.5小时及临睡前各服一次(此时胃基本排空),疼痛有规律者宜在痛前0.5小时服。
2、产气者禁用于严重病例。
3、有轻泻作用者宜与有便秘作用者交替或联合应用。
4、不宜与四环素类药物同时口服。
5、使用碳酸氢钠应防碱中毒。
多为复方,很少单用
常用复方制剂:斯达苏、胃舒平(氢氧化铝、三硅酸镁)
2.抑制胃酸分泌药
H2-R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
特点
作用较抗胆碱药强而持久,疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少;对十二指肠溃疡疗效>胃溃疡
用途
1、胃十二指肠肠溃疡:缓解溃疡症状,促进愈合 疗程6—8周
2、急性上消化道出血
3、卓-艾综合征
由胰腺或十二指肠促胃泌素瘤引起顽固性胃酸分泌过多,诱发严重胃及十二指肠溃疡。
4、反流性食管炎
不良反应
1、消化道反应:口干、便秘
2、中枢神经系统反应
可通过血脑屏障,可有头昏、定向力障碍、幻觉。
3、内分泌系统
与雄激素受体结合而抗雄激素作用;可致男性乳房发育,女性溢乳
4、造血系统:粒细胞、血小板减少,溶血性贫血
5、心血管系统:静脉注射时偶见血压下降
6、泌尿系统:蛋白尿、间质性肾炎
M1-R(-) 哌仑西平
一般M受体阻断药解痉作用较强,而抑制胃酸分泌作用较弱,故现临床多用选择性M受体阻断药。
机制:选择性阻断M1-R→胃酸、胃蛋白酶分泌↓
特点
抑制胃酸分泌作用<雷尼替丁;抑制胃蛋白酶分泌>雷尼替丁;其它阿托品样作用较弱;与H2-R阻断药合用可提高疗效。
胃泌素-R(-) 丙谷胺
作用、用途
作用
1.阻断胃泌素受体→胃酸、胃蛋白酶分泌↓
2.促粘膜蛋白合成→保护粘膜,促溃疡愈合题
应用
消化性溃疡、胃炎、急性上消化道出血。 因其疗效不及H2受体阻断药,故现已少用。
不良反应(轻微)
口干、腹胀、便秘、失眠等
H+-K+-ATP(质子泵)酶抑制药 奥美拉唑
药理作用
1)抑制H+ -K+ -ATPase→胃酸分泌↓
2)使胃泌素分泌增加,增加胃窦、胃体、贲门处粘膜的血流量
3)降低幽门螺旋杆菌数量。
特点:作用强,持久,疗程短,溃疡愈合率高,复发率低
应用:其他药物无效的消化性溃疡,应激性溃疡、反流性食管炎、促胃泌素瘤等。
酸性环境转变为次磺酰胺类化合物(活化),需饭前服用,勿咀嚼。
不良反应
1.消化道反应(约3%):恶心、呕吐、腹痛
2.神经系症状:头痛、眩晕、嗜睡
3.其它:偶见白细胞减少,肝功能受损;久用可致胃嗜铬细胞增生,胃类癌形成。
3.增强胃黏膜屏障功能药物
米索前列醇
药理作用
1、促粘液-HCO3- 分泌 →增强黏膜屏障
2、形成冻胶样保护膜→保护黏膜及溃疡面
临床应用
消化性溃疡、胃粘膜糜烂出血
4.抗幽门螺旋杆菌药物
抗溃疡药:铋剂、质子泵抑制剂
抗菌药:呋喃唑酮;甲硝唑;克拉霉素;阿莫西林等。
临床常采用联合用药:单用效差,常需3~4药(一般为1~2个非抗菌药+2个抗菌药)合用,以根除幽门螺杆菌。
消化功能调节药
助消化药
胃蛋白酶、胰酶、干酵母
止吐药
(一)H1-R阻断药
药理作用
机制: 阻断中枢H1-R及M-R→抑制CTZ及前庭-小脑传导
临床应用
以抗晕动病、内耳眩晕症(梅尼埃综合征)见长。 妊娠及放射病呕吐。
梅尼埃综合征:是一种特发性内耳疾病,主要的病理改变为膜迷路积水,临床表现为反复发作的旋转性眩晕、波动性听力下降、耳鸣和耳闷胀感。
常用药物:异丙嗪、苯海拉明、茶苯海明等。
(二)5-HT3-R阻断药
药理作用
阻断中枢5-HT3-R→抑制弧束核及CTZ
阻断外周(肠道)5-HT3-R→抑制肠嗜铬细胞分泌的5-HT对腹腔迷走传入纤维的激活
临床应用:对肿瘤放疗、化疗引起的恶心、呕吐效果较好;不良反应轻。
常用药物:昂丹司琼
作用强,无锥体外系反应。
主用于化疗放疗引起的呕吐,对晕动病、多巴胺激动剂引起的呕吐无效
(三) D2-R阻断药
1、中枢性D2-R阻断药
药理作用
小量抑制CTZ
大量直接抑制呕吐中枢
特点
1.止吐力最强,除晕动病外对各种呕吐均有效,以对化学性呕吐见长。
2.不良反应多而重,故较少用。
临床应用
除晕动病外的各种呕吐;顽固性呃逆。
常用药物:氯丙嗪、羟哌氯丙嗪、甲哌乙硫丙嗪、氟哌丁苯、舒必利等
2、外周D2-R阻断药(促胃肠动力药)
药理作用
机制: 阻断外周胃肠D2-R→促进胃肠蠕动,增加食管下段括约肌张力 →抑制胃内容物向食管反流
特点:以对胃肠功能紊乱性呕吐见长。
临床应用
多潘立酮
主用于胃肠功能紊乱性呕吐;用于功能性消化不良、胃蠕动功能减弱、反流性食管炎
甲氧氯普胺
兼有阻断中枢多巴胺受体作用和拟胆碱作用,故作用较强,用于各种呕吐。
(四)M-R阻断药
药理作用
抑制内耳迷路感受区的敏感性
抑制前庭-小脑传导
抑制胃肠平滑肌→降低胃肠张力
特点:对晕动病疗效较好,不良反应较轻。
临床应用:防治晕动病
常用药物:东莨菪碱
胃肠动力药
药理作用
增强胃肠蠕动功能,促进胃排空及食物的机械消化的药物。
临床应用:胃轻瘫;胃肠功能紊乱引起的消化不良、恶心、呕吐;返流性食管炎等。
常用药物
1、外周性D2-R阻断药
多潘立酮(domperidone, 吗丁啉
2、5-HT4-R激动药
西沙必利
泻药
是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。
临床主要用于功能性便秘
按其作用机理可分为三类
容积性泻药
为一类口服后难被胃肠吸收的亲水性物质
基本作用
口服后使肠内渗透压↑→肠内容积↑→泻下
常用:硫酸镁、硫酸钠
药理作用与临床应用
1.口服
1)泻下:口服5~20g+水200~500ml,2-4h后排出稀便。用于急性便秘、排虫、排毒(中枢抑制药中毒时禁)
2)利胆:口服2-5g或33%溶液10ml,可使胆囊收缩,奥迪氏括约肌舒张。用于阻塞性黄疸、胆囊炎、胆石症。
2.注射
1)抗惊厥:适用于子痫、破伤风惊厥。
2)降血压:可用于抢救高血压危象。
不良反应
1.反射性盆腔充血与脱水:孕妇、经期、肠壁出血者、急腹症者禁。
2.急性中毒:注射过量或过速所致。表现为:中枢抑制、反射消失、血压下降、呼吸停止。
注射宜慢,肾功不全、中枢抑制药中毒者禁用。必要时静注钙剂解救。
接触性泻药(刺激性泻药)
药理作用
直接刺激肠粘膜
1)促进肠蠕动→泻下
2)增加粘膜通透性→泻下
3)促肠壁中的水、电解质向肠腔扩散→泻下
润滑性泻药
药理作用
润滑肠道,软化粪便→轻泻
开塞露
止泻药
泻是多种疾病的症状,治疗时应采取对因治疗为主,辅以止泻药对症。例如肠道细菌感染引起的腹泻,应当首先用抗菌药物。但剧烈而持久的腹泻,可引起脱水和电解质紊乱,可在对因治疗的同时,适当给予止泻药。
能抑制肠内容排出的药物,主要用于剧烈腹泻。
按其作用机理不同可分为两类
收敛、吸附药
抑制肠蠕动药
利胆药
呼吸系统的药物
平喘药
支气管哮喘简介
病理:继发于过敏的气道慢性炎症
支气管平滑肌痉挛
黏膜下水肿
气道高敏性:上皮细胞脱落,神经未梢暴露
气道分泌物增加
支气管扩张药
1、 β肾上腺素受体激动药
特点:作用强、快;久用可产生耐受性
常用药物
沙丁胺醇
特点
选择性β2受体激动剂
心脏兴奋作用弱
吸入给药起效快,可迅速缓解哮喘症状
口服给药可用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作
不良反应:骨骼肌震颤、心脏反应、代谢异常
2、茶碱类
氨茶碱
药理作用
(1)扩张支气管
①抑制PDE,稳定肥大细胞膜。
②促内源性儿茶酚胺释放
③阻断腺苷受体:拮抗腺苷引起的支气管收缩
④抑制气道平滑肌的钙内流与内钙释放
(2)增强呼吸肌动力
增强膈肌收缩力,并兴奋呼吸中枢→呼吸深度增加而频率不增。
(3)其他作用
有利心源性哮喘
1)兴奋心脏,增强心肌收缩力
2)利尿作用:较弱
3)抗炎:抑制炎性介质释放→降低气道高反应性。
5)兴奋中枢
临床应用
(1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患
(2)心源性哮喘:辅助
不良反应
(1)局部刺激:较强;口服——消化道反应,宜饭后服;肌注——红肿、疼痛,不宜采用。
(2)静注过快、过量可致:兴奋心脏、心悸、心律失常、心跳骤停。
(3)扩张血管:血压下降。
(4)兴奋CNS:失眠、不安、瞻妄、惊厥,静注宜先稀释,且慢(>5min)。可用镇静催眠药对抗。
3、M-R 阻断药
异丙托品
抗炎平喘药
糖皮质激素
平喘作用
(1)强大抗炎作用:抑制多种细胞因子释放;抑制炎症介质生成;收缩小血管,减少渗出。
(2)强大抗过敏作用:抑制过敏反应多个环节
(3)增强肾上腺素受体对内源性儿茶酚胺的敏感性
特点:最有效,但显效较慢;全身用药不良反应多而重。现多采用吸入给药。
临床应用
各种支气管哮喘都有效,由于不良反应仅适用于支气管扩张药疗效差的慢性哮喘,急性发作需与β2-R激动药合用。
不良反应
吸入给药主要引起声音嘶哑、咽部真菌感染(鹅口疮)。
常用药物:倍氯米松(beclomethasone)、布地奈德(budesonide,BUD)、曲安奈德(triamcinolone acetonide,TAA)、氟地卡松(fluticasone)、氟尼缩松(flunisolide,FNS)、环索奈德(ciclesonide,CID)
抗白三烯药
药理作用:拮抗LTs引起的支气管收缩,局部炎症。
特点:显效较慢,不宜用于急性发作者。
临床应用:防治慢性轻中度哮喘及阿司匹林哮喘。
常用药物
白三烯受体阻断药:扎鲁司特(zafirlukast); 孟鲁司特(montelukast); 普仑司特(pranlukast)
5-脂氧酶抑制剂:齐留通
抗过敏平喘药
1、过敏介质阻释药(肥大细胞膜稳定药)
药理作用
1)阻滞肥大细胞膜的钙通道→抑制其脱颗粒
2)抑制感觉神经未梢释放神经多肽→降低气道高敏性并抑制其诱导的支气管收缩和黏膜水肿。
特点:显效慢,只适于预防用药,防止支哮发生。
常用药物
色甘酸钠(咽泰、咳乐钠)
口服吸收少(1%),水溶液不稳定,只能采用粉雾吸入。
应用
预防外源性(过敏性)支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。
对外源性哮喘疗效佳,内源性(感染性)哮喘疗效较差。
不良反应
1.咽部刺激:吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与β2受体激动药合用。
2.其它:偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、头痛、关节肿痛。
2、H1-R阻断药
药理作用
阻断H1-R→拮抗组胺的H1-R效应
特点:显效较快;抗炎抗过敏作用较强
临床作用
防治支气管哮喘及其它皮肤黏膜的过敏反应。
常用药物:酮替芬(ketotifen)、氮卓斯汀
祛痰药
痰液稀释药(恶心性或刺激性祛痰药)
氯化铵
药理作用
口服后刺激胃黏膜(引起恶心) →反射性兴奋迷走神经→促进支气管腺体水分分泌→痰液稀释,变稀易咳出。
部分吸收后从呼吸道排出→渗透压↑ →带出水分→痰液变稀
用途:痰液粘稠不易咳出者
粘痰溶解药
药理作用
裂解痰中黏性成分(黏多糖或黏蛋白) →促进黏痰液化
常用药物:溴已新(bromhexine, 必嗽平)、氨溴索(ambroxol)、乙酰半胱氨酸(accetylcysteine, 痰易净)、羧甲司坦(carbocysteine,羧甲半胱氨酸)
镇咳药
咳嗽是上呼吸道保护性发射,促进呼吸道内痰液和异物的排出,保持呼吸道通畅。痰液较多病例不宜应用镇咳药。临床主用于各种剧烈干咳。
中枢性
直接抑制咳嗽中枢
可待因
各种剧烈干咳, 尤其是胸膜炎伴胸痛者
外周性
抑制(麻醉)咳嗽反射的外周感受器
常用药物:苯佐那酯(benzonatate)、苯丙哌林(benproperine)等