利尿药

利尿药的思维导图，整理了利尿药作用的生理学基础、常用利尿药的内容，快来看。

利尿药

• 利尿药作用的生理学基础
• 常用利尿药
  • 袢利尿药
    • 呋塞米
      • 体内过程：口服30min内起效，吸收率约60％，维持6-8h。静注5min后起效，维持2h。 血浆蛋白结合率为为90％以上。88％的药物以原形经肾近曲小管有机酸转运机制分泌或肾小球滤过 排出。12％药物经肝脏代谢及胆汁排泄。
      • 药理作用与作用机制：1.利尿作用 通过抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部肾小管上皮细胞的Na+-K+-2Cl-共同转运体，抑制钠离子、氯离子和钾离子的重吸收，降低肾脏的稀释功能；因肾脏髓质间液钠离子浓度及渗透压降低，也抑制了肾脏的浓缩功能，排出大量接近与等渗的尿液，而产生强大利尿作用。2.扩张血管
      • 临床应用：1.急性肺水肿和脑水肿 2.其他严重水肿：充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病等引起的水肿 3.急、慢性肾衰竭 4.高钙血症 5.急性药物中毒
      • 不良反应：1.水和电解质紊乱 低血钾最常见，长期使用会引起低血钾，由于Na+-K+-ATP酶的激活需要镁离子，当低血钾和低血镁同时存在时，如不纠正低血镁，仅补充钾离子也不易纠正低钾血症。 2.耳毒症 3.高尿酸血症 4.对磺胺类药物过敏的患者也可发生交叉过敏反应，表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多
  • 噻嗪类利尿药
    • 氢氯噻嗪
      • 体内过程：口服吸收迅速而完全，F为80％以上。主要以原形从近曲小管分泌排泄，少量由胆汁排泄。肾功能受损者半衰期延长。
      • 药理作用与作用机制：1.利尿作用 作用温和而持久。机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共同转运体，抑制NaCl的重吸收，影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。 2.抗利尿作用 3.降压作用 氢氯噻嗪是常用的降压药。
      • 临床应用：1.水肿 2.高血压 3.尿崩症 4.抑制高尿钙引起的肾结石。
      • 不良反应：1.电解质紊乱 2.代谢异常：①血糖升高，糖尿病患者慎用 ②高脂血症，高脂血症患者不宜使用 ③高尿酸血症，痛风患者慎用。 3.过敏反应
  • 保钾利尿药
    • 醛固酮拮抗药
      • 螺内酯
        • 体内过程：口服吸收好，F大于90％，血浆蛋白结合率在90％以上，进入体内后约80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约10％以原形从肾脏排泄。
        • 药理作用与作用机制：螺内酯及其代谢物坎利酮结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，产生抗醛固酮的作用，抑制钠钾交换，减少钠的再吸收和钾的分泌，表现出排钠保钾作用。
        • 临床应用：对切除肾上腺的动物无效，与噻嗪类利尿药或袢利尿药合用增强利尿效果并减少钾的丢失。治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿。
        • 不良反应：久用可致高钾血症，有性激素样副作用，肾功能不全及血钾过高者禁用。
  • 碳酸酐酶抑制药
    • 乙酰唑胺
      • 临床应用：主要用于辅助治疗青光眼，还用于预防急性高山病引起的肺水肿和脑水肿，以及减化尿液和纠正代谢性碱中毒
      • 不良反应：少见
  • 渗透性利尿药
    • 药物特点：①已经肾小球滤过②不宜被肾小管重吸收③在体内不被代谢④不易通过毛细血管进入组织液中。
    • 甘露醇
      • 药理作用：1.脱水作用 口服只发挥泄下作用，静脉注射，能迅速提高血浆渗透压 ，产生组织脱水作用。2.利尿作用
      • 临床应用：1.脑水肿及青光眼 2.预防急性肾衰竭
      • 不良反应：少见注射太快时引起一过性头疼、眩晕和视力模糊。禁用于慢性心功能不全者，活动性颅内出血者禁用。

利尿药

• 利尿药作用的生理学基础
• 常用利尿药
  • 袢利尿药
    • 呋塞米
      • 体内过程：口服30min内起效，吸收率约60％，维持6-8h。静注5min后起效，维持2h。 血浆蛋白结合率为为90％以上。88％的药物以原形经肾近曲小管有机酸转运机制分泌或肾小球滤过 排出。12％药物经肝脏代谢及胆汁排泄。
      • 药理作用与作用机制：1.利尿作用 通过抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部肾小管上皮细胞的Na+-K+-2Cl-共同转运体，抑制钠离子、氯离子和钾离子的重吸收，降低肾脏的稀释功能；因肾脏髓质间液钠离子浓度及渗透压降低，也抑制了肾脏的浓缩功能，排出大量接近与等渗的尿液，而产生强大利尿作用。2.扩张血管
      • 临床应用：1.急性肺水肿和脑水肿 2.其他严重水肿：充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病等引起的水肿 3.急、慢性肾衰竭 4.高钙血症 5.急性药物中毒
      • 不良反应：1.水和电解质紊乱 低血钾最常见，长期使用会引起低血钾，由于Na+-K+-ATP酶的激活需要镁离子，当低血钾和低血镁同时存在时，如不纠正低血镁，仅补充钾离子也不易纠正低钾血症。 2.耳毒症 3.高尿酸血症 4.对磺胺类药物过敏的患者也可发生交叉过敏反应，表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多
  • 噻嗪类利尿药
    • 氢氯噻嗪
      • 体内过程：口服吸收迅速而完全，F为80％以上。主要以原形从近曲小管分泌排泄，少量由胆汁排泄。肾功能受损者半衰期延长。
      • 药理作用与作用机制：1.利尿作用 作用温和而持久。机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共同转运体，抑制NaCl的重吸收，影响肾脏的稀释功能而产生利尿作用。 2.抗利尿作用 3.降压作用 氢氯噻嗪是常用的降压药。
      • 临床应用：1.水肿 2.高血压 3.尿崩症 4.抑制高尿钙引起的肾结石。
      • 不良反应：1.电解质紊乱 2.代谢异常：①血糖升高，糖尿病患者慎用 ②高脂血症，高脂血症患者不宜使用 ③高尿酸血症，痛风患者慎用。 3.过敏反应
  • 保钾利尿药
    • 醛固酮拮抗药
      • 螺内酯
        • 体内过程：口服吸收好，F大于90％，血浆蛋白结合率在90％以上，进入体内后约80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约10％以原形从肾脏排泄。
        • 药理作用与作用机制：螺内酯及其代谢物坎利酮结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白的合成，产生抗醛固酮的作用，抑制钠钾交换，减少钠的再吸收和钾的分泌，表现出排钠保钾作用。
        • 临床应用：对切除肾上腺的动物无效，与噻嗪类利尿药或袢利尿药合用增强利尿效果并减少钾的丢失。治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿。
        • 不良反应：久用可致高钾血症，有性激素样副作用，肾功能不全及血钾过高者禁用。
  • 碳酸酐酶抑制药
    • 乙酰唑胺
      • 临床应用：主要用于辅助治疗青光眼，还用于预防急性高山病引起的肺水肿和脑水肿，以及减化尿液和纠正代谢性碱中毒
      • 不良反应：少见
  • 渗透性利尿药
    • 药物特点：①已经肾小球滤过②不宜被肾小管重吸收③在体内不被代谢④不易通过毛细血管进入组织液中。
    • 甘露醇
      • 药理作用：1.脱水作用 口服只发挥泄下作用，静脉注射，能迅速提高血浆渗透压 ，产生组织脱水作用。2.利尿作用
      • 临床应用：1.脑水肿及青光眼 2.预防急性肾衰竭
      • 不良反应：少见注射太快时引起一过性头疼、眩晕和视力模糊。禁用于慢性心功能不全者，活动性颅内出血者禁用。