导图社区 组胺与组胺受体阻断药
首先对组胺的定义及组胺的生理作用进行简要总结,然后重点叙述了H-R阻断药,分别从 具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意等方面进行总结,囊括了常见的知识点。
对抗细菌药物中的四环素类和氯霉素进行梳理总结。分别从体内过程、抗菌作用、临床应用、常用药物 不良反应等方面进行仔细的说明,使得各类知识点更加清晰明了。
对作用于血液和造血系统药介绍了常见的以下三类药物:抗凝血药和促凝血药 血容量扩充药 抗贫血药。又分别从 具体分类 药理作用 临床应用 常用药物 用药注意等方面对常见的知识点进行总结梳理。
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组胺与组胺受体阻断药
H-R激动药
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H-R阻断药
(一)H1-R阻断药
代数
第一代:苯海拉明、异丙嗪、氯苯拉敏等
第二代:阿斯咪唑(息斯敏)、氯雷他定、特非那定等
体内
第一代易透过血脑屏障;第二代难
作用、用途
1.抗过敏
选择性阻断H1-R→拮抗组胺的H1受体引起的胃肠和支气管平滑肌收缩,血管扩张、通透性增加,以及刺激神经引起的瘙痒、疼痛。
用于
防治变态反应性疾病。以对皮肤、粘膜的变态反应性疾病(荨麻疹、过敏性鼻炎等)疗效好;对昆虫咬伤、皮肤瘙痒也有效;但对全身性变态反应性疾病只作辅助用药。
2.中枢抑制作用
1)第一代(苯茚胺除外)多数药可抑制中枢,产生镇静、催眠(异丙嗪、苯海拉明)
2)第二代此作用无或弱
3)个别药(苯茚胺)则轻度兴奋中枢
应用:对抗中枢的轻度兴奋,镇静催眠。异丙嗪与哌替啶(度冷丁) ,氯丙嗪制成冬眠合剂用于人工冬眠。
3.抗胆碱作用
第一代较强,第二代弱或无。中枢抗胆碱可引起镇静,防晕(抑制前庭及迷路)止吐(抑制CTZ);外周抗胆碱可引起阿托品样副作用。
应用:治疗晕动病、放射病引起的呕吐
临床应用
1、局部变态反应性疾病(2代):疗效:皮肤、黏膜变态反应>昆虫咬伤、皮肤瘙痒。
2、防晕止吐(1代):对晕动病、放射病或药物引起的恶心、呕吐有效。
3、镇静、催眠(1代):可对抗中枢兴奋,治疗失眠,其中异丙嗪尚可用于人工冬眠。
不良反应
1、神经系症状(1代)
嗜睡、乏力、头晕、头痛等,偶见兴奋失眠、烦躁不安(苯茚胺)。驾驶员、高空作业者、精细工作者工作期间慎用。
2、消化系症状(1代)
3、其它
①偶见:粒细胞减少、溶血性贫血
②动物致畸(布克利嗪、美克洛嗪、阿斯咪唑):孕妇慎用
③阿司咪唑、特非那定在有肝病或P4503A家族抑制剂(唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、三环类抗抑郁药等)存在时,可致尖端扭转型室性心律失常。
H2-R阻断药
1)抑制胃酸与胃蛋白酶分泌,主用于消化性溃疡、胃酸过多症。尤对十二指肠溃疡疗效较好。反流性食管炎和胃泌素瘤
2)部分对抗组胺引起的血管扩张、通透性增加,瘙痒等,可用于皮肤瘙痒症。
3)对抗组胺引起的免疫抑制:辅助治疗免疫功能低下
(1)神经系症状:头痛、头晕、乏力、精神紊乱(大量);西咪替丁尚可引起语言含糊、谵妄、昏迷等。
(2)消化系症状:口干、恶心、腹胀、腹泻、便秘,转氨酶增高等。
(3)西咪替丁可阻断雄激素受体及抑制肝药酶对雌激素的水解,引起男性乳房发育;女性溢乳;阳萎,性欲下降。
组胺
分布:肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高
H1
支气管及胃肠平滑肌 收缩
血管平滑肌→舒张、透性↑
H2
胃壁细胞
胃酸分泌增加
药理作用
(1)心血管
1)心脏:心率↑(H2),房室传导↓(H1),心肌收缩力↑(H2)
2)血管:小血管扩张,通透性↑ (H1, H2)
3)血小板:H1-R——促聚集;H2-R——抗聚集
(2)收缩平滑肌(H1) :支气管、胃肠
(3)促腺体分泌(H2) :胃腺(胃酸、胃蛋白酶分泌↑)>唾液腺、泪腺、肠腺、支气管腺
(4)神经系统:兴奋中枢(H1);神经末梢引起瘙痒、疼痛(H1);抑制组胺及多种神经递质释放(H3)
临床应用:主要作为诊断药物
1、检查胃酸分泌功能
鉴别胃癌和恶性贫血患者是否有真性胃酸缺乏。晨起空腹皮下注射磷酸组织胺0.25-0.5 mg,观察胃酸分泌情况(目前多用五肽胃泌素或H2R激动药)。
2、辅助诊断麻风病
皮下注射磷酸组织胺0.1 ml,观察“三联反应”红斑→丘疹→红晕
1、扩血管:常见颜面潮红、头痛、血压下降
2、支气管收缩:支气管哮喘者禁
3、胃酸分泌增加:消化性溃疡者禁