导图社区 药理学——抗生素——氨基糖苷类抗生素
药理-抗生素——氨基糖苷类抗生素，整理了 共性、常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用的内容，有兴趣的可以看看哟。
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氨基糖苷类抗生素
共性
药物来源及分类
是一类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素
天然类
来自链霉菌：链霉素（治疗结核杆菌）、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等
来自小单胞菌：庆大霉素、西索米星、小诺米星、阿司米星
半合成类
阿米卡星、奈替米星、地被卡星、异帕米星
体内过程
离子障
结构特点：极性大、解离度大
吸收：口服难吸收，一般采用肌内注射
为避免血药浓度更高，通常不住张静脉注射
分布
主要分布于细胞外液
不易透过血脑屏障，可透过胎盘屏障
血浆蛋白结合率低
内耳淋巴液、肾皮层中有高浓度聚积
消除
不被代谢，以原形经肾小球过滤排除
肾功能不全可致药物排泄变慢，体内积蓄
抗菌作用
 ①FEE，细菌对抗生素的初次接触非常敏感，尤其针对结核杆菌，追求首次打击的成功性 ②碱性环境中药物解离型少，分子型多，药物强
抗菌谱
广谱
对多数需氧G-杆菌作用强大
厌氧菌天然耐药
大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、志贺菌属、枸橼酸菌属
沙雷菌属、沙门菌属、不动杆菌、嗜血杆菌
对MRSA和MRSE有较好的抗菌活性
对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效
铜绿假单胞菌
庆大霉素、妥布霉素、西索米星、阿米卡星有效
结核杆菌
链霉素、卡那霉素、阿米卡星有效
抗菌机制
抑制蛋白质合成的全过程（主要机制）
抗生素的结合位点：核糖体30S亚基
起始阶段
抑制A位始动复合物的形成，干扰功能性核糖体的组装
延伸阶段
与30S亚基的P10蛋白结合→mRNA错译→合成异常、无功能的蛋白质
终止阶段
阻止终止因子与A位结合，阻碍核糖体的解离及肽链的释放
离子吸附作用，增加细菌胞浆膜通透性
吸附、打孔
耐药性
产生修饰和灭活抗生素的转移酶或钝化酶
为耐药性的主要机制，细菌产生（乙酰化酶、腺苷化酶磷酸化酶)修饰抗生素，使之不能与核糖体结合，失去抗菌活性
细胞膜通透性下降：外膜孔蛋白结构变性
改变靶位
缺乏主动转运功能
氨基糖苷类需要氧依赖性主动跨膜转运系统进入细菌内，因而厌氧菌天然耐药
临床应用
最主要的适应证：需氧G-杆菌为主的严重感染
呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、骨关节、烧伤或创伤等的感染、败血症、肺炎等
必要时，联合应用其他对G-杆菌有强大抗菌活性的抗菌药物
①产生协同作用产生疗效②减少氨基糖苷类药物的用量，减少不良反应的发生
广谱半合成青霉素
氨苄西林、阿莫西林、针对铜绿假单胞菌的哌拉西林
第三代头孢菌素及氟喹诺酮类
头孢曲松、头孢哌酮 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星
联合用药治疗G+菌感染
肠球菌或草绿色链球菌所致心内膜炎
金葡菌所致败血症、心内膜炎等严重感染
与耐酶青霉素、利福平或万古霉素合用
结核杆菌和非典型分枝杆菌感染
结核病：链霉素
非典型分支杆菌感染：阿米卡星
口服用于
消化道感染
肠道术前准备
肝昏迷用药
局部用药
外用软膏、眼膏、冲洗液治疗局部感染
不良反应
氨基糖苷类抗生素共同的的毒性反应
耳毒性
前庭功能障碍：头昏、视力减退、眩晕、眼球震颤、恶心、呕吐、共济失调
耳蜗听神经损伤：耳鸣、听力减退、耳聋
所有氨基糖苷类抗生素均有耳毒性
氨基糖苷类抗生素解离度大、极性大，在溶液中会形成很多的离子，内耳淋巴液中药物浓度过高——耳蜗中毛细胞的糖代谢和能量利用障碍——细胞膜上Ma-K-ATP酶功能障碍——毛细胞功能受损——耳毒性
肾毒性
药源性肾衰竭的最常见的诱发因素
药物对肾组织有极高的亲和力，聚集在肾皮质
主要损害近曲小管上皮细胞
轻：肾小管肿胀（通透性下降——蛋白尿、管型尿、血尿）
重：肾小管坏死（无尿、氮质血症、肾衰）
神经肌肉麻痹
药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制神经末梢乙酰胆碱释放，神经肌肉接头处传递阻断，导致骨骼肌收缩乏力、骨骼肌松弛、骨骼肌麻痹——神经肌肉阻断（麻痹）
变态反应
皮疹、发热、血管神经性水肿等
链霉素：过敏性休克，发生率仅次于青霉素G
应用注意事项
第一代头孢菌素
常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用
链霉素
青霉素针对G+球菌感染，链霉素针对需氧G-杆菌感染
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素
第一个用于治疗结合的药物
治疗土拉菌病和鼠疫
与四环素联合用药是目前治疗鼠疫（需氧G-，甲级传染病）的最有效手段
治疗多药耐药结核病
治疗细菌性心内膜炎：与青霉素合用
易引起过敏性休克，防治措施同青霉素
耳毒性发生率高，其次为神经肌肉阻滞
庆大霉素
目前最为常用的氨基糖苷类
对G-杆菌、铜绿假单胞菌作用强
对金葡菌有效，对结核杆菌无效
口服吸收少，肌内注射后主要分布于细胞外液，主要以原形由尿液排出，肾皮质中药物浓度高
G-杆菌感染
铜绿假单胞菌：与敏感的β-内酰胺类（哌拉西林、羧苄西林、氨曲南、三四代头孢）合用
口服：肠道感染及术前肠道消毒
局部：皮肤、粘膜及眼、耳、鼻部感染
妥布霉素
对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强
对耐庆夭霉素菌株有效
治疗铜绿假单胞菌所致感染（与B-lactams合用）
耳毒性及肾毒性常见，但较轻
阿米卡星(卡那霉素的半合成衍生物)
抗菌谱广
G-杆菌、铜绿假单胞菌、金葡菌
对细菌产生的多种氨基糖苷类灭活酶稳定
首选用于氨基糖苷类耐药菌感染
