钙通道阻滞药

总结了钙拮抗药的分类，药理作用，临床应用及不良反应。 不良反应如与其阻滞钙通道，扩张血管以及抑制心肌等作用有关。

钙通道阻滞药（钙拮抗药）

• 分类
  • 选择性
    • 二氢吡啶类
      • 硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等等
        • 硝苯地平：膜外，电压依赖性，作用于失活状态
        • 氨氯地平：减轻或逆转左室肥厚
    • 苯并噻氮䓬类
      • 地尔硫䓬、克仑硫䓬等
        • 维拉帕米、地尔硫卓：膜内，频率依赖性，作用于激活状态
    • 苯烷胺类
      • 维拉帕米等
  • 非选择性
    • 普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林、氟桂利嗪
• 药理作用
  • 对心肌的作用
    • 负性肌力作用
      • 抑制ca2+流入，明显降低心肌收缩力
    • 负性频率、负性传导作用
      • 减慢房室结的传导速度，降低自律性，减慢心率
    • 心肌保护作用
      • 减少心肌氧耗，扩张冠状动脉
  • 抗动脉粥样硬化作用
    • 1、减少钙内流，减轻Ca2+超载所造成的动脉壁损害。2、抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性。3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。4、硝苯地平有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。
  • 红细胞和血小板
    • 对红细胞影响：抑制Ca2+内流，减轻Ca2+超负荷对红细胞的损伤
    • 对血小板活化的抑制作用：地尔硫卓能抑制TXA2（血栓素）的产生和血小板聚集
  • 平滑肌
    • 血管平滑肌：该类药物主要舒张动脉，对静脉影响小，降低外周阻力，缓解心绞痛
    • 其他平滑肌：对支气管平滑肌的松弛作用较为明显。
  • 肾脏功能
    • 扩张肾血管，增加肾血流量，有肾脏保护作用
• 临床应用
  • 高血压
    • 维拉帕米，地尔硫卓治疗轻、中度高血压
    • 硝苯地平等治疗严重高血压
  • 心绞痛
    • 稳定型（劳累型）心绞痛： 常见于冠状动脉粥样硬化患者。三种钙通道阻滞药均可使用
    • 不稳定型心绞痛：由冠状动脉粥样硬化斑块形成或破裂及冠脉张力增高所引起。维拉帕米和地尔硫䓬疗效较好，硝苯地平宜与β-受体阻断药合用。
    • 变异型心绞痛：常在休息时如夜间或早晨发作，由冠状动脉痉挛所引起。硝苯地平效果最佳。
  • 心律失常
    • 维拉帕米和地尔硫卓减慢心律作用较明显。硝苯地平较差，甚至反射性加快心律，因而不用于治疗心律失常
  • 脑血管疾病
    • 尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。
  • 雷诺病
    • 外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫䓬可缓解大多数雷诺病患者的症状
• 不良反应
  • 与其阻滞钙通道，扩张血管以及抑制心肌等作用有关
  • 常见颜面潮红，头痛，眩晕，恶心，便秘等。
  • 维拉帕米及地尔硫䓬：低血压、心功能抑制。加重心衰。
  • 硝苯地平：踝部水肿。