胆碱受体激动剂

该图展示了主要的胆碱受体激动剂，主要讲述了其药物结构，药理作用以及临床应用，其中毛果芸香碱最重要需要掌握

胆碱受体激动剂

• 乙酰胆碱
  • 药物结构
    • 季铵集团和酯基是关键结构
    • 不易透过血脑屏障
    • 易被胆碱酯酶破坏
  • 药理作用
    • 心血管
      • 三负作用
        • 负性频率—作用于窦房结
        • 负性传导—作用于房室结和浦肯野纤维
        • 负性肌力—激动交感神经末梢突触前膜M胆碱受体，反馈性抑制交感神经末梢NE释放
      • 缩短心房不应期
      • 血管扩张
    • 胃肠道
      • 兴奋平滑肌—收缩幅度，张力，蠕动增加
      • 促进胃肠分泌
    • 泌尿道
    • 其他
      • 腺体—泪腺、唾液腺、汗腺腺体分泌增加
      • 眼—收缩瞳孔，调节近视
      • 支气管—兴奋平滑肌，支气管收缩
      • 神经节和骨骼肌—兴奋收缩
• 毛果芸香碱（M受体）
  • 药物结构
    • 叔胺化合物，具有水溶和脂溶双向溶解物
    • 口服易吸收，可透过血脑屏障
    • 经肾排出
  • 药理作用
    • 眼睛
      • 缩瞳—激动瞳孔括约肌的M受体引起瞳孔缩小
      • 调节痉挛—调节睫状体环状纤维的M受体
      • 降低眼压
    • 腺体
      • 促进泪腺、唾液腺、汗腺等的分泌
    • 平滑肌
      • 兴奋收缩
  • 临床应用
    • 青光眼（房水循环障碍，眼压升高，视野缺损失明）
      • 闭角型青光眼：前房角间隙狭窄—通过缩瞳作用扩大前房角间隙促进房水回流
    • 虹膜睫状体炎
      • 毛果芸香碱和扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体黏连
    • 其他
      • 阿托品中毒的解救
      • 颈部放疗后的口腔干燥
  • 不良反应
    • 副交感神经功能亢进
    • 与阿托品对抗
• 烟碱（N受体激动剂）
  • 脂溶性较高
  • 兴奋N1、N2受体
  • 作用呈双相性
    • 先产生短暂兴奋作用
    • 后对受体呈持续行的抑制作用
  • 剧毒、多急性中毒死亡
  • 可诱发多器官、系统疾病，危害大