药理学·胆碱受体阻断药II——N-R阻断药

药理学的胆碱受体阻断药II（N-R阻断药）章节的知识点归纳，分享了神经节阻断药/NN-R阻断药、骨骼肌松弛药/NM-R阻断药/神经肌肉阻滞药、 制剂及用法的知识。

药理学·胆碱受体阻断药II——N-R阻断药

• 神经节阻断药/NN-R阻断药
  • 药理作用
    • 对交感、副交感神经节都有阻断作用
    • 综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定
  • 临床应用
    • 麻醉时控制血压，减少手术区出血
    • 用于主动脉瘤手术，降压、防止交感神经反射
      • 尤见于禁忌使用β-R阻断剂
  • 经典药物
    • 美卡拉明
      • 对抗吸烟成瘾时的戒断治疗
    • 樟磺咪芬
      • 诱发组胺释放，降血压
• 骨骼肌松弛药/NM-R阻断药/神经肌肉阻滞药
  • 除极化型肌松药/非竞争型肌松药
    • 概念
      • 特点
        • 结构与ACh相似
        • 与后膜受体的亲和力强
        • 不易被ChE分解
        • 起效快，持续短
      • 表现
        • 最初，短时肌束颤动
          • 与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关
        • 连续用药，产生快速耐受性
        • 抗ChE药，不能拮抗松弛，反而加强
          • 过量时，不能用新斯的明解救
        • 治疗剂量，无神经节阻断作用
      • 作用
        • 小手术麻醉的辅助药
    • 琥珀胆碱/司可林
      • 体内过程
        • 血液、肝脏中的BChE迅速水解→琥珀酰单胆碱、胆碱
        • 琥珀酰单胆碱→琥珀酸、胆碱
        • 约2%，原形经肾排泄，其余代谢后经肾排出
      • 药理作用
        • 特点
          • 作用快而短暂
          • 强度通过滴注速度调节
          • 静脉注射，10-30mg，可见短暂的肌束颤动，胸腹部明显
          • 1~1.5min起效，2min达高峰，持续5-8min
        • 表现
          • 以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显
          • 对喉头、气管肌作用强
          • 从颈部肌肉开始，逐渐波及肩脾、腹部和四肢
      • 临床应用
        • 气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作
          • 对喉肌松弛作用较强
          • 静脉注射作用快而短暂
        • 辅助麻醉
          • 维持较长时间的肌松作用，便于浅麻醉，减少麻药使用量
          • 可引起强烈窒息感，对清醒患者禁用
            • 先用硫喷妥钠静脉麻醉，再给予琥珀胆碱
          • 成人短时外科手术，静脉注射，0.2~1mg/kg
          • 麻醉后，5%GLU，配为0.1%溶液，静脉滴注，20~40µg/kg·min——维持肌松
      • 不良反应
        • 窒息
          • 过量→呼吸肌麻痹
        • 眼压升高
          • 眼外骨骼肌短暂收缩→眼压升高
            • 禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术
        • 肌束颤动
          • 产生作用前，有短暂肌束颤动，25%-50%患者术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛，3~5d自愈
        • 血钾升高
          • 肌肉持久性除极化→释放钾离子→血钾升高
        • 心血管反应
          • 兴奋迷走神经、副交感神经节→心动过缓、心脏骤停以及室性节律障碍
          • 兴奋交感神经节→血压升高
        • 恶性高热
          • 遗传病，麻醉的主要死因，死亡率高
        • 其他
          • 增加腺体分泌
          • 促进组胺释放
      • 药物相互作用
        • 碱性溶液中可分解，不宜与硫喷妥钠混用
        • 可降低BChE活性的药物，使其作用增加
          • 如ChE抑制剂、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等
  • 非除极化型肌松药/竞争型肌松药
    • 概念
      • 性质
        • 多为天然生物碱及其类似物
        • 属苄基异喹琳类
      • 特点
        • 竞争性阻断受体，但不激动受体
        • 竞争性阻断ACh的除极化作用
        • 可被抗ChE药拮抗
    • 筒箭毒碱
      • 药理作用
        • 肌松作用
          • 快速运动肌先松弛，随后四肢、颈部和躯干肌肉松弛，继而肋间肌松弛，出现腹式呼吸
            • 恢复时，次序与松弛相反
          • 大剂量，引起呼吸肌、膈肌麻痹
        • 促进组胺释放
          • 组胺样皮疹、支气管痉挛、低血压、唾液分泌等症状
        • 神经节阻滞作用
          • 常用量即可见
          • 部分抑制肾上腺髓质的分泌
          • BP↓
      • 临床应用
        • 特点
          • 口服，难吸收
          • 静脉注射，4-6min起效
        • 作用
          • 麻醉辅助药，用于胸腹手术和气管插管等
        • 禁忌证
          • 重症肌无力、支气管哮喘、严重休克
      • 小结
    • 其他药物
• 制剂及用法
  • 氯化琥珀胆碱
    • 注射剂，50mg/ml、100mg/2ml
  • 氯化筒箭毒碱
    • 注射剂，10mg/ml，维持肌松常用量静注0.2~0.3mg/kg，持续60~100m后，5~10mg/(60~100min)·次
  • 苯磺顺阿曲库铵
    • 注射剂，5mg、10mg、20mg
  • 米库氯铵
    • 注射剂，20mg/10ml，气管插管时，静注150-200µg/kg
  • 泮库溴铵
    • 注射剂，4mg/2ml、10mg/5ml、10mg/10ml，静脉注射，40~100μg/kg
  • 哌库溴铵
    • 注射剂，4mg(附溶剂），静脉注射，60-80µg/kg
      • 肾功能不全者，<40µg/kg
  • 罗库溴铵
    • 注射剂，50mg/5ml、100mg/10ml， 静脉注射，初始剂量600µg/kg，维持量150µg/kg
    • 静脉滴注，300-600µg/kg·h
  • 维库溴铵
    • 注射剂，2mg、4mg、10mg(附溶剂），静脉注射，70-100µg/kg